四氢帕马丁

四氢帕马丁

有镇痛、镇静、催眠及安定作用。镇痛作用不及哌替啶,但比一般解热镇痛药强。 1.胃肠、肝胆系统疾病的钝痛止痛效果好,对外伤等剧痛效果差。 2.用于分娩痛经止痛。 3.催眠、镇静作用较好,服后20~30分钟入睡,持续5~6小时,无后遗作用,故可用于暂时性失眠。

基本信息
中文名称:四氢帕马丁
中文别名:四氢黄藤素;延胡索乙素;
英文名称:ROTUNDINUM
英文别名:Berberine,tetrahydro; Tetrahydropalmatine; Canadinedl-form; tetrahydropulmatine; dl-Canadine;
CAS号:2934-97-6
分子式:C21H25NO4
分子量:355.42800
精确质量:355.17800
PSA:40.16000
LogP:3.31440
物化性质
密度:1.23g/cm3
沸点:482.9ºC at 760mmHg
闪点:138.7ºC
分子结构数据
1、 摩尔折射率:99.83
2、 摩尔体积(m3/mol):288.4
3、 等张比容(90.2K): 773.9
4、 表面张力(dyne/cm):51.8
5、 极化率(10-24cm3):39.57
计算化学数据
1.疏水参数计算参考值(XlogP):3.2
2.氢键供体数量:0
3.氢键受体数量:5
4.可旋转化学键数量:4
5.互变异构体数量:无
6.拓扑分子极性表面积40.2
7.重原子数量:26
8.表面电荷:0
9.复杂度:475
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:0
12.不确定原子立构中心数量:1
13.确定化学键立构中心数量:0
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:1
相关药品信息
分类名称
一级分类:神经系统药物 二级分类:镇痛药物 三级分类:弱镇痛药
药品英文名
Tetrahydropalmatine
药品别名
四氢巴马汀、延胡索乙素、消旋四氢棕榈碱、四氢巴马汀、消旋四氢掌叶防己碱
药物剂型
1.片剂:50mg;2.注射剂:60mg(2ml),100mg(2ml)。
药理作用
罂粟科植物延胡索中提取的生物碱,具有镇痛、镇静和催眠作用,作用较哌替啶弱,但强于解热镇痛药。其镇痛作用出现于服后10~30min,可持续2~5h。对内脏的钝痛制止痛效果好,对创伤性剧痛效果差,催眠效果较佳,一次100mg,服后20~30min入睡,可持续5~6h。
药动学
口服吸收好,吸收率达50%~60%,作用持续2~5h。在体内以脂肪组织中分布最多,肺、肝肾次之,主要经肾脏排泄。
适应证
用于胃、肠、肝胆等系统疾病引起的疼痛,也用于头痛、月经痛、分娩痛、暂时性失眠。
禁忌证
(尚不明确)
注意事项
1.妊娠妇女慎用。2.老年人、儿童及哺乳期妇女慎用。3.大剂量使用对呼吸中枢有一定的抑制作用。
不良反应
偶见有出现眩晕、乏力、恶心及锥体外系反应等。
用法用量
1.口服:用于镇痛,每次100~150mg,每天2~4次;用于催眠,于睡前服100~200mg,用于痛经,每次50~100mg。2.皮下注射:每次60~100mg。
药物相互作用
(尚不明确)
药物评价
具有镇痛、镇静和催眠作用。镇痛作用较哌替啶弱,比一般解热镇痛药强。对慢性持续性疼痛及内脏钝痛止痛效果好,对创伤及手术后疼痛的效果差。本药无成瘾性。
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