头孢噻呋

有机化合物

头孢噻呋是一种有机化合物，分子式为C19H17N5O7S3，为类白色至淡黄色粉末。在水中不溶，在丙酮中微溶，在乙醇中几乎不溶。为抗微生物药。头孢菌素类为半合成的第三代动物专用头孢菌素。制成钠盐和盐酸盐供注射用。

简介

中文名称头孢噻呋

CAS NO.80370-57-6

中文别名 (6R,7R)-7-[2-(2-氨基噻唑-4-基)(甲氧基亚胺基)乙酰胺基]-3-[(2-呋喃基羰基)硫甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸

英文名称 ceftiofur

英文别名 Ceftiofur Free Acid; Ceftiofur Base; (6R,7R)-7-{[(2Z)-2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-(methoxyimino)acetyl]amino}-3-{[(furan-2-ylcarbonyl)sulfanyl]methyl}-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid; (7R)-7-{[(2Z)-2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-(methoxyimino)acetyl]amino}-3-{[(furan-2-ylcarbonyl)sulfanyl]methyl}-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid

【药名】头孢噻呋ceftiofur

【 C A S 】80370-57-6

【化学名】[6R－[6a，7β（Z）]]－7－[[（2－氨基－4－噻唑基）（甲氧亚氨基）乙酰基]基]－3－[[（2－呋喃羰基）硫代]甲基]－8－氧代－5－硫杂－1－氮杂双环[4.2.0]辛－2－烯－2－甲酸

【分子式与分子量】C19H17N5O7S3=523.56

【纯度】≥93.0%

【性状】本品为类白色至淡黄色粉末。在水中不溶,在丙酮中微溶，在乙醇中几乎不溶。

【标准】农业部《兽药质量标准》

【包装规格】1kg/桶 5kg/桶

类别：抗微生物药.头孢菌素类为半合成的第三代动物专用头孢菌素。制成钠盐和盐酸盐供注射用。

药理

药效学

具广谱杀菌作用，对革兰氏阳性. 革兰氏阴性包括产内酰胺酶菌株均有效。敏感菌有巴斯德氏菌，放线杆菌，沙门氏菌，链球菌，葡萄球菌等。抗菌活性比氨苄西林强，对链球菌的活性也比喹诺酮类抗菌药强。曾从牛呼吸道疾病病料中分离出病原菌，经测试其M1C90分别为：容血性巴斯德氏菌≤0.06（0.03~0.13），多杀性巴斯德氏菌≤0.06（0.03~0.25），昏睡嗜血杆菌≤0.06（0.03~0.13），属高度敏感。支气管炎博得特氏菌对本品耐药。对猪病原菌的MIC90分别为胸膜肺炎放线杆菌≤0.03，多杀性巴斯德氏菌≤0.03，多杀性巴斯德氏菌≤0.03和霍乱沙门氏菌≤01.0，鼠伤寒沙门氏菌2.0，大肠杆菌1.0。

药动学

本品肌内和皮下注射后吸收迅速，血中和组织中药物浓度高，有效血药浓度维持时间长，消除缓慢，半衰期长。给牛，猪肌内注射本品后，15MIN内迅速被吸收在血浆内生成一级代谢物脱呋喃甲酰头孢噻呋（Desfuroyl ceftiofur,DFC）.由于内酰胺环未受破坏，其抗菌活性与头孢噻呋基本相同。DFC在组织内可进一步形成无活性的DFC半胱胺酸二流化物。本品的表观分布容积≤1L/KG。猪，绵羊，牛多剂量肌内注射后在肾中浓度最高，其次为肺，肝，脂肪和肌肉，一般可维持高于MIC的浓度。例如猪按3mg/kg肌内注射，一日1次，连用3天，其组织浓度分别为：血浆3.25，呼吸道0.60，皮肤0.57，肺0.49，扁桃体0.30，关节液0.29。牛按1mg/kg肌内注射，一日1次，连用5天，其组织浓度分别为血浆1.0（注射后7.5H）关节液0.65（注射后2.5H），肺0.36，空肠0.34。在奶中主要以无活性的游离代谢物-DFC半胱胺酸二硫化物的形成出现。头孢塞呋排泄较缓慢，动物的半衰期有明显的种属差异（马，牛，绵羊，猪，犬，鸡，火鸡的T1/2）分别为3.15，7.12，2.83，14.5，4.12，6.77和7.45H。但大部分可在肌内注射后24H内由尿和粪中排出。DFC在牛，猪和鸡的粪便中迅速降解为无活性化合物。

举例

现将本品对牛，猪中的主要药动学参数罗列如下：

牛肌内注射2.2mg/kg~Cmax9.79~15.3ug/m,tmax1~4h,t1/2B9.68~13.3H。

猪肌内注射3mg/kg~Cmax14.22ug/ml,tmax0.625h,t1/2B13.46h。

用途：本品用于防治下列敏感菌所制的牛，马，猪犬及一日龄初鸡的疾患。

牛——主要用于溶血性巴斯德氏菌，多杀性巴斯德氏菌与昏睡嗜血杆菌引起的呼吸道病（运输热，肺炎）。对化脓棒状杆菌等呼吸道感染也有效。

猪——用于胸膜肺炎放线杆菌，多杀性巴斯德氏菌，猪霍乱沙门氏菌与猪链球菌引起的呼吸道病（猪细菌性肺炎）

马——主用于兽医链球菌引起的呼吸道感染。对巴斯德氏菌，马链球菌，变形杆菌，摩拉菌等呼吸道感染也有效。

犬——用于大肠杆菌与奇异变形菌引起的泌尿道感染。

一日龄出鸡——防治与出鸡早期死亡有关的大肠杆菌病。

作用

副作用