奈法唑酮

药品

奈法唑酮，为苯哌嗪抗抑郁药。结构与曲唑酮相关。能阻断突触前神经元对5-HT的重摄取，又是突触后5-HT2受体的拮抗剂。与曲唑酮不同，本品可抑制去甲肾上腺素的再摄取。本品还能阻断α1-受体，但对多巴胺受体无明显作用。与其他三环类抗抑郁药相比，本品没有明显的抗毒蕈碱作用。

药品参数

药品英文名：Nefazodone

药品别名：MJ-13-754-1

药物剂型片剂：50mg，100mg奈法唑酮

化学名称：2-[3-[4-(3-氯苯基)-1-哌嗪]丙基]-5-乙基-2,4-二氢-4-(2-苯氧乙基)-3H-1,2,4-三氮-3-酮盐酸盐

药动学

本品口服后迅速被吸收，1～3h可达血药峰值。食物可延迟并减少吸收，但无临床意义。广泛进行首过代谢。蛋白结合率为大于99%。它在肝内广泛通过N-脱烷基作用和羟基作用代谢成几种代谢物，其中2种具有活性(羟基奈法唑酮和m-氯苯哌嗪)。随尿排出55%，见于粪便中者占20%～30%，主要为代谢物。消除t1/2为2～4h。药物参数在增加剂量时属于非线性。

适应证

治疗抑郁症。

禁忌证

对本品过敏者、哺乳者禁用。

注意事项

1.患癫痫或有此病史、轻躁狂或躁狂史、严重肝肾功能不全、近期发生的心肌梗死或不稳定型心绞痛患者应慎用。

2.心脑血管疾病患者慎用，因可加重低血压，影响供血。

3.在任何情况下，用药期间如发生脱水或低血容量，都易使患者出现低血压。

4.肝肾功能不全者应限制在较低范围用量。

5.应严密监护患者，谨防患者自杀。

6.用药期间不可驾驶和操作机械。

不良反应

1.最常见的有无力、口干、恶心、便秘、嗜睡、头晕和轻度头痛。2.较少见的有寒战、发热、直立性低血压、血管扩张、关节痛、感觉异常、精神错乱、记忆力减退、噩梦、共济失调、弱视和其他视力障碍。3.极少发生晕厥。4.有可能发生低钠血症，尤其老年人。5.超量时最常见者有低血压、恶心、呕吐和嗜睡。

用法用量

1.成人开始口服50～100mg，每天2次，3～7天后可加量至200mg，每天2次，如必要，可给予最大剂量300mg，每天2次。2.老年人，特别是女性，可能有较高的血药浓度，当剂量达到100～200mg，每天2次时即可获得最高的疗效。一般开始给予50mg，每天2次。

药物相应作用

1.不可合用MAOI，在停用MAOI14天之内亦不可使用本品。开始使用任何可致严重反应的药物(如苯乙肼)之前，必须停用本品7天。2.本品易发生直立性低血压，合用降压药时，必须减量。3.本品可抑制P450同工酶，可使依赖此同工酶代谢的药物受到影响，导致血药浓度升高。4.本品可使地高辛血浓度升高，两者合用时，必须监测后者的血药浓度。5.本品和全身麻醉药之间也存在潜在的相互作用，在择期手术之前应停用本品。

专家点评

本品为苯哌嗪类抗抑郁药。临床适用于各种类型的抑郁症，特别对焦虑症状能明显好转，又能改善患者的睡眠质量，这是本品的一大优点。此外，对内分泌也有一定影响，也有镇静作用。

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