异丙肾上腺素

异丙肾上腺素，为一种β受体激动剂，用于支气管哮喘及心脏房室传导阻滞。目前在临床上应用比较广泛

化合物简介

基本信息

中文名称：异丙肾上腺素

中文别名：异丙肾、(-)-N-异丙基-L-去甲肾上腺素、喘息定、硫酸异丙肾上腺素、盐酸异丙肾上腺素、异丙基去甲肾上腺素、治喘灵

英文名称：isoprenaline

英文别名：asmalar、A 21、isoprel、(+/-)-isoproterenol、Aludrine、Isonorin、Isoprenaline Hydrochloride、Isopreterenol、Isoproterenol、Isoproterenol Hydrochloride、Isuprel、Medihaler-Iso、Norisodrine

CAS号：7683-59-2

分子式：C11H17NO3

结构式：

分子量：211.25800

精确质量：211.12100

PSA：72.72000

LogP：1.52010

物化性质

外观与性状：白色结晶粉末，常用其盐酸盐，为白色或类白色结晶性粉末；无臭，味微苦，遇光和空气渐变色，在碱性溶液中更易变色。在水中易溶，在乙醇中略溶，在氯仿或乙醚中不溶。

熔点：165 - 170ºC

药物说明

分类

循环系统药物>抗心律失常药物 > 治疗缓慢心律失常药

性状

常用其盐酸盐，为白色或类白色结晶性粉末；无臭，味微苦，遇光和空气渐变色，在碱性溶液中更易变色。在水中易溶，在乙醇中略溶，在氯仿或乙醚中不溶。

剂型

1.注射液：0.5mg（0.5ml），1mg（1ml）；

2.片剂：10mg；3.气雾剂：0.25%（20ml）。

药理作用

1.兴奋心脏β1受体，使心肌收缩力增强，心率加快，传导加速，心排血量和心肌耗氧量增加。能扩张冠脉，增加冠脉流量，但剂量过大可引起血管强烈扩张，反而使灌注量下降。加快心率及传导的作用较强。对正位起搏点的作用比对异位起搏点的作用强，与肾上腺素相比，不易引起心律失常。

2.异丙肾上腺素兴奋β2受体，主要是使骨骼肌血管扩张，对肾和肠系膜血管也有较弱的扩张作用。其心血管作用使收缩压升高、舒张压降低，脉压变大。

3.作用于支气管平滑肌β2受体，对支气管平滑肌有较强的舒张作用，解除支气管痉挛，作用强于肾上腺素。但与肾上腺素不同，异丙肾上腺素不能收缩支气管黏膜血管和消除支气管黏膜水肿。

4.其他方面的作用包括促进糖原分解及游离脂肪酸释放，使组织耗氧量增加。

药代动力学

雾化吸入吸收完全，吸入2～5分钟即起效，作用可维持0.5～2小时。静注作用维持不到1小时；舌下给药15～30分钟起效，作用维持1～2小时。静注后作用于β1肾上腺素受体，半衰期仅1分钟，半衰期α为4分钟。主要在肝内代谢，通过肾脏排泄。雾化吸入后约5～10%以原形排出；静注后约40～50%以原形排出。

适应症

①治疗支气管哮喘；②治疗心源性或感染性休克；③治疗完全性房室传导阻滞、心搏骤停。

禁忌症

1.冠心病、心肌炎、甲状腺功能亢进及心率大于120次/min、小儿心率大于每分钟160次者禁用。

2.对异丙肾上腺上腺上腺素或产品中的其他成分过敏。

3.心动过速。

4.室性心律失常需要改善心肌收缩力者。

5.心绞痛、心肌梗死、嗜铬细胞瘤和心房颤动患者禁用。

用法用量

该品口服无效。舌下含药，可从舌下静脉丛迅速吸收。气雾吸入迅速吸收，其生物利用度约为80%-100%。有效血浓度为0．5—2．5mg/ml，Vd为0．7L/kg。在肝脏与硫酸结合，在其它组织被儿茶酚氧位甲基转移酶甲基化代谢灭活。静脉给药后，尿中排泄原形药物和甲基化代谢产物各占50%。气雾吸入后，尿中排泄物全部为甲基化代谢产物

1、支气管哮喘：舌下含服，成人，常用量，1次10～15mg，1日3次；极量，1次20mg，1日60mg。小儿，5岁以上，每次2．5～10mg，1日2或3次。气雾剂吸人，常用量，1次0．1～0．4mg；极量，1次0．4mg，1日2．4mg。重复使用的间隔时间不应少于2小时。

2、心跳骤停：心腔内注射0．5一lmg。

3、房室传导阻滞：Ⅱ度者采用舌下含片，每次10mg，每4小时1次Ⅲ度者、心率低于40次/分时，可用0．5～1mg溶于5%葡萄糖溶液200～300ml缓慢静滴。

4、抗休克：以0．5-lmg加于5%葡萄糖溶液200ml中，静滴，滴速0．5～2μg/分，根据心率调整滴速，使收缩压维持在12kPa(90mmHg），脉压在2．7kPa(20mmHg）以上，心率120次/分以下。

注意事项

1.（1）冠状动脉供血不足；（2）糖尿病；（3）心绞痛；（4）高血压；（5）惊厥。

2.药物对妊娠的影响：美国FDA认为异丙肾上腺素应属妊娠C类。

3.用药前后及用药时应当检查或监测：使用异丙肾上腺素时应监测血钾浓度。

4.过多、反复应用气雾剂可产生耐受性，此时，不仅肾上腺素β受体激动剂之间有交叉耐受性，而且对内源性肾上腺素能递质也产生耐受性，使支气管痉挛加重，疗效降低，甚至增加病死率。

5.舌下含服时，宜将药片嚼碎，含于舌下，否则达不到速效。

6.已有明显缺氧的哮喘患者，若用量过大，易致心肌耗氧量增加，引起心律失常，甚至可致室性心动过速及心室颤动。

7.气雾吸入时，应限制吸入的次数和吸入量。

8.雾化吸入在12h内已喷药3～5次而疗效不明显时，应换药。

9.异丙肾上腺素可与肾上腺素交替使用，但不能同时应用，交替使用时须待前药作用消失后才可用后药。

10.异丙肾上腺素遇酸碱破坏，忌与氧化物和碱性物质配伍，否则疗效降低。

11.梗阻型肥厚性心肌病、室性心律失常、心肌梗死后机械性梗阻及低血容量患者慎用。支气管哮喘患者已有明显缺氧者，用量过大可使心肌耗氧量增加，易致心律失常，甚至室性心动过速及心房颤动。成人心率超过每分钟120次，儿童心率超过每分钟140次时，应慎用。

12.使用前宜先补充血容量及纠正酸中毒；用药期间须进行血压、心排出量、心电图及肺楔压定时或连续监测。

不良反应

常见的不良反应有：口咽发干、心悸不安；少见的不良反应有：头晕、目眩、面潮红、恶心、心率增速、震颤、多汗、乏力等。

有心律失常，心肌损害，心悸，诱发心绞痛，头痛，震颤，头晕，虚脱，个别病例支气管收缩（痉挛），舌下给药可引起口腔溃疡，牙齿损坏.反复使气雾剂过多产生耐受性，使支气管痉挛加重，疗效降低，甚至增加死亡率.

此药用于治疗呼吸系统疾病时，其不良反应有心动过速、心律失常、心悸、潮红及诱发心绞痛。应用此药有需逐渐增加剂量的倾向，从而增加对心脏的毒性作用。此药可致心电图出现心肌梗塞波形，或如静脉输入此药不小心，可导致心室颤动或甚至心肌坏死。

它松弛支气管平滑肌使气道阻力减低，但使通气灌注比例失常并加重低氧血症，患者感到好转而病情在恶化。此外，它有时可诱发奇怪的支气管痉挛。

常见有头痛、震颤、忧虑、头晕及虚脱。

舌下含化此药时也可引起周身反应，同时常有口腔溃疡。

药物相互作用

1、与其他拟交感胺类药有交叉过敏现象。

2、与全麻药合用，可增加发生室性心律失常的可能性。

3、β受体阻滞剂可拮抗该品对岛受体的作用，而使α受体作用占优势，外周血管总阻力加大。

4、与硝普钠同用，可使心排血量微增，肺楔压略降。

5、与去氧肾上腺素合用，对控制哮喘有协同作用，可进一步改善通气功能。

6、禁与环丙烷、氟烷等卤烷类麻醉药同用，否则可致严重心律失常。

7、氯化钾及各种可导致血钾过高或过低的药物均可增加该品对心脏的兴奋性，易引起心律失常。

8、不能与pH值6．0以上的药物配伍，如钙制剂、氨茶碱、利多卡因、磺胺嘧啶钠等配伍。

9、与口服抗凝血药合用，可增加抗凝作用。

10、与其他拟肾上腺素药物合用可增效，但不良反应也增多。

11、并用普萘洛尔时该品的作用受到拮抗。

12、与拟肾上腺素药物、茶碱、甲状腺制剂同时应用，将增加此药的毒性作用

中毒

毒理

异丙肾上腺素对β受体作用较强；过量时因增加心肌收缩力和耗氧量，引起心律失常、心肌缺血坏死；并可透过血脑屏障，引起中枢兴奋症状。少数哮喘患者过量吸入异丙肾上腺素或在常规剂量下引起哮喘症状加重，称为“矛盾性支气管治疗反应”，可能因其在体内的中间代谢产物3-甲氧基异丙肾上腺素具有β受体阻滞作用，导致支气管平滑肌痉挛所致。

临床表现

恶心、心悸、心绞痛及各种心律失常；中枢神经系统症状有头痛、头晕、焦虑、失眠及震颤等。

中毒急救处理

1、立即停药。于皮下注射部位近心端处缚扎止血带，以限制药物迅速吸收。

2、给予肾上腺素阻断药，如α受体阻滞剂酚妥拉明10 mg，用5%葡萄糖溶液或生理盐水100 ml稀释后缓慢静脉滴注；β受体阻滞剂普萘洛尔5mg稀释后缓慢静脉注射。也可含服硝酸甘油0.5mg，必要时间隔15～30分钟重复；吸入亚硝酸异戊酯也有效。用药期间注意监测患者的血压和心率，以防不测。

3、心室颤动者首选非同步直流电击除颤，能量200～300焦。如一时无除颤器，可用利多卡因100～150mg静脉注射；然后以1～4mg/min速率持续静脉滴注；如未能转律，5～10分钟后再静脉注射100mg，也可一次心腔内注入200～250mg。多次电除颤失败是使用其他抗心律失常药物的指征，如用普鲁卡因胺100mg静脉注射，每5分钟1次，总量用至500～1000mg；接着用2～4mg/min持续静脉滴注。或用溴苄胺首剂3mg/kg，静脉注射；随后再次电击。然后可再用此药，每15分钟1次，直至最大剂量25mg/kg。还可用胺碘酮150～500mg，静脉注射，或10 mg/（kg·d）静脉滴注。

4、对症处理，吸氧等。

专家点评

异丙肾上腺素常用吸入剂量，吸入后1min见效，作用维持2.5h，主要用于支气管急性发作抢救时使用，很少作常规治疗用。异丙肾上腺素兼有β1受体和β2受体兴奋作用。可兴奋心脏高位起搏点。又可扩张周围血管，使外周阻力降低。适用于感染性休克和心源性休克，也用于窦性心动过缓及心跳骤停首选药物。其气雾剂可用于支气管哮喘。

气雾剂

盐酸异丙肾上腺素气雾剂

功能主治：治疗支气管哮喘。

用法用量：1、成人常用量：以0.25%气雾剂每次吸入1-2揿，一日2-4次，喷吸间隔时间不得少于2小时。喷吸时应深吸气，喷毕闭口8秒钟，而后徐缓地呼气。

2、小儿常用量（婴幼儿除外）：0.25%喷雾吸入。

3、极量：喷雾吸入一次0.4mg，一日2.4mg。

剂型：气雾剂

不良反应：常见的不良反应有：口咽发干、心悸不安；少见的不良反应有：头晕、目眩、面潮红、恶心、心率增速、震颤、多汗、乏力等。

禁忌：心绞痛、心肌梗死、甲状腺功能亢进及嗜铬细胞瘤患者禁用。

注意事项：1、心律失常并伴有心动过速；心血管疾患，包括心绞痛、冠状动脉供血不足；糖尿病；高血压；甲状腺功能亢进；洋地黄中毒所致的心动过速慎用。

2、遇有胸痛及心律失常应及早重视。

3、交叉过敏，病人对其他肾上腺素激动药过敏者，对本品也常过敏。

成份：【化学名称】本品主要成份为盐酸异丙肾上腺素，化学名称为4-[（2-异丙氨基-1-羟基）乙基]-1，2-苯二酚盐酸盐。

性状：本品在耐压容器中的药液为无色或带黄色的澄清液体；揿压阀门，药液即呈雾粒喷出。

孕妇及哺乳期妇女用药：尚不明确。

儿童用药：尚不明确。

老年用药：尚不明确。

药物相互作用：1、与其他拟肾上腺素药物合用可增效，但不良反应也增多。

2、并用普萘洛尔时本品的作用受到拮抗。

药理作用：本品为β受体激动剂，对β1和β2受体均有强大的激动作用，对α受体几无作用。主要作用：①作用于心脏β1受体，使心收缩力增强，心率加快，传导加速，心输出量和心肌耗氧量增加。 ②作用于血管平滑肌β2受体，使骨骼肌血管明显舒张，肾、肠系膜血管及冠脉亦不同程度舒张，血管总外周阻力降低。其心血管作用导致收缩压升高，舒张压降低，脉压差变大。③作用于支气管平滑肌β2受体，使支气管平滑肌松驰。④ 促进糖原和脂肪分解，增加组织耗氧量。

药物过量：过多、反复应用气雾剂可产生耐受性，此时，不仅β受体激动剂之间有交叉耐受性，而且对内源性肾上腺素能递质也产生耐受性，使支气管痉挛加深，疗效降低，甚至增加死亡率。故应限制吸入次数和吸入量。

药代动力学：雾化吸入吸收完全，吸入2-5分钟即起效，作用可维持0.5-2小时。雾化吸入后约5%- 15%以原形排出。

贮藏：遮光，密闭，在凉暗处（避光并不超过20℃）保存。

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