曲普瑞林

一般是用醋酸曲普瑞林，是一种注射剂。曲普瑞林一般用于治疗需要把类固醇激素如雄性激素和雌性激素降低到低水平的患者。他一般可以治疗男性的前列腺癌，和女性的不孕不育。除了这些，曲普瑞林也用于女性的子宫内膜异位，子宫肌瘤等方面。现在，它也常常用于辅助的生育技术如体外受精。曲普瑞林的规格是每支0.1毫克。

化合物简介

基本信息

中文名称：曲普瑞林

中文别名：普瑞林

英文名称：triptorelin

英文别名：TRIPTORELINE; TRIPTORELIN PAMOATE; Decapeptyl; TRIPTORELIN AMIDE; TRIPORELIN;

药物分类：化学药物

CAS号：57773-63-4

分子式：C64H82N18O13

分子量：1311.45000

精确质量：1310.63000

PSA：487.92000

LogP：3.20000

物化性质

外观与性状：粉末

密度：1.52 g/cm3

储存条件：-20ºC

曲普瑞林相关药品说明书信息

药理作用

本品为合成的促性腺激素释放激素(GnRH)十肽同类物，其结构类似戈舍瑞林，临床用其双羟萘酸盐(储存制剂)。以治疗剂量持续给药时，本品能强有力地抑制促性激素的分泌，其活性比天然的GnRH强。开始给药后，血循中的LH,FSH，睾酮以及雌二醇的水平会出现短暂性高峰。在连续长期给药后，一般在开始治疗的2～4周可观察到LH和FSH的分泌量持续下降以及睾丸和卵巢的类固醇合成明显减少。

药剂类型

1.注射剂：0.1mg；2.注射剂(储存制剂)：3.75mg。

药物动力学

给雄性动物肌内注射本品混悬液后，可维持治疗浓度达1个月。接受本品常用量的雄性动物，其血清睾酮水平的降低与手术阉割后所呈现的水平具有可比性。继后，有赖睾酮维持的生理功能和组织就受到了遏制。这些作用在停药后都会逆转。本品皮下注射后快速吸收，40min可达血药峰值。生理t1/2约为7.5h，前列腺癌患者可见延长，有些健康受试者则见缩短。

适应证

1.晚期前列腺癌的姑息疗法。2.性早熟。3.子宫内膜异位、女性不孕症和子宫肌瘤。

禁忌证

孕妇和哺乳期妇女、对本品过敏者禁用。

注意事项

1.治疗子宫肌瘤时，应定期B超检查监测子宫和肌瘤的大小。如果子宫缩小的程度超过肌瘤缩小的速度，有引起出血和脓毒血症的可能。2.女性患者在应用曲普瑞林期间不得同时使用含雌激素的药物。在用药期间如出现闭经、月经继续来潮，应进一步检查原因。

不良反应

1.男性为性欲减退、潮红或阳痿，可有肝药酶水平增高和血栓性静脉炎。少见的可有男性乳房发育。曾有患者用药后出现肺栓塞。2.女性为阴道干涩、性交困难、闭经和潮红，由于雌激素水平下降，长期应用会导致轻度骨质丢失，但是一般在治疗停止后6～9个月即可恢复正常。女孩可出现阴道分泌物和阴道出血，也可有抑郁、肝药酶水平增高、感觉异常及视觉障碍等。3.个别患者会出现超敏反应(如发痒、皮疹、高热、过敏症)。4.少见的不良反应有头痛、发热、瘙痒、皮疹、淤斑、疲乏和睡眠障碍。5.多数患者有胃肠道反应如：恶心、腹痛、胃部不适等。注射局部可出现疼痛和瘙痒。

用法用量

1.治疗前列腺癌，肌内注射储存制剂3.0～3.75mg，每4周1次；在肌内注射之前，开始皮下注射每天0.1mg，连用7天。先给予抗雄激素(如环丙孕酮)几天，然后开始使用戈那瑞林类似物持续3周，以避免病情突变。2.治疗子宫内膜异位症或子宫平滑肌瘤，应于月经周期的第1个5天内开始给药，剂量用法同上。3.治疗女性不育，皮下注射每天0.1mg，作为促性腺激素的辅助用药，建议从月经期第2天开始给药，连用10～12天。4.儿童性早熟可肌内注射储存制剂，皮下注射50μg/kg，每4周1次。

药物相互作用

联合使用促性腺激素时，可能引起腹腔和(或)盆腔的疼痛。

专家点评

曲普瑞林是目前治疗中枢性性早熟最理想的药物，能迅速有效地抑制第二性征的成熟和身体呈直线生长的速度，停药后，青春期发育生物的自然过程不受影响。临床主要用于性早熟、子宫内膜异位症、女性不孕和子宫肌瘤等。

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