雌二醇

甾体雌激素

雌二醇是一种甾体雌激素。有α，β两种类型，α型生理作用强。温特斯坦纳等（Wintersteiner et al. 1935）曾从妊娠马尿中提取出来，此外也可从妊妇尿、人胎盘、猪卵巢等中获得。雄马的精巢或尿中也存在。因为它有很强的性激素作用，所以认为它或它的酯实际上是卵巢分泌的最重要的性激素。

简介

雌二醇（estradiol），亦称“动情素”、“求偶素”。有α，β两种类型，雌激素的一种。含量最多，活性也最强。由卵巢内卵泡的颗粒细胞分泌。其代谢物是雌酮及雌三醇。含18个碳原子。其靶器官为子宫、阴道、输卵管和垂体。可作为一种为经皮肤吸收的雌激素治疗剂。补充女性卵巢分泌的17-β雌二醇的不足，同时又可避免因口服引起的副作用（乳房疼痛、体重增加、高血压、胆结石及肝功能异常等）。雌激素能促使细胞合成DNA、RNA和相应组织内各种不同的蛋白质。

α-雌二醇

基本信息

中文名称：α-雌二醇

英文名称：17α-estradiol

中文别名：17a-雌二醇，1,3,5(10)雌甾三烯-3,17α-二醇

CAS号：57-91-0

分子式：C18H24O2

分子量：272.38200

精确质量：272.17800

PSA：40.46000

LOGP：3.60920

物化性质

外观与性状：粉末

密度：1.17 g/cm3

沸点：445.9℃ at 760 mmHg

熔点：176-180℃(lit.)

闪点：209.6℃

折射率：1.599

储存条件：0-6℃

安全信息

RTECS号：KG3750000

安全说明：S53；S45；S24/25；S22

危险类别码：R40；R48

危险品运输编码：2811

危险品标志：Xn

β-雌二醇

基本信息

中文名称：β-雌二醇；1,3,5-雌甾三烯-3,17β-二醇

英文名称：17β-estradiol

CAS号：50-28-2

分子式：C18H24O2

分子量：272.38200

PSA：40.46000

LOGP：3.60920

物化性质

外观与性状：白色至灰白色结晶粉末

密度：1.17g/cm3

沸点：445.9℃ at 760mmHg

熔点：173℃

闪点：209.6℃

折射率：1.599

储存条件：2-8℃

安全信息

安全说明：S53-S45

危险类别码：R45

危险类别：6.1

包装等级：III

危险品标志：T

危险标志：GHS08

危险性防范说明：P201; P263; P281; P308 + P313

信号词：Danger

危险性描述：H351；H360Fd；H362

药用简介

适应症状

1、补充雌激素不足。常用于治疗女性性腺功能不良、双侧卵巢切除术后、萎缩性阴道炎、外阴干燥、更年期综合征如潮热、出汗和精神、神经症状等。

2、采用雌激素治疗转移性乳腺癌，40%可以达到缓解。

3、用以治疗晚期前列腺癌，症状明显改善，疼痛减轻，睾丸摘除后再加用雌激素治疗。

4、防止骨质疏松，用于停经早期预防由于雌激素缺乏而引起的骨质快速丢失。

5、治疗痤疮（粉刺），在男性可用于较重的病例，在女性可选用雌、孕激素复合制剂。

6、白细胞减少症，用于恶性肿瘤经化疗或放疗引起的白细胞减少症，有明显升高白细胞的效果。

7、用作事后避孕药。

8、退奶。

临床意义

1、增高：见于女性性早熟、男性乳房发育、卵性子宫功能出血和肝硬化等。

2、减低：见于卵巢肿瘤、葡萄胎、宫内死胎、妊娠高血压综合征、下丘脑肿瘤、腺垂体功能减低、卵巢功能不全、卵巢切除、青春期延迟、原发性和继发性闭经、绝经、口服避孕药等。

3、雌二醇值增高的病理病因：1）卵巢疾患：卵巢颗粒层细胞瘤、卵巢胚瘤、卵巢脂肪样细胞瘤、性激素生成瘤等，均表妊娠（尤其双胎或多胎）、雌激素分泌瘤、促排卵药物（如氯来芬）、男性女性化、卵巢肿瘤、无排现卵巢功能亢进，雌二醇分泌量增加。2）心脏病：心肌梗塞、心绞痛、冠状动脉狭窄。3）其它：系统性红斑狼疮、肝硬化、男性肥胖症。

4、雌二醇降低的病理原因：1）卵巢疾病：卵巢缺如或发育低下，原发性卵巢衰竭、卵巢囊肿。2）垂体性闭经或不孕。3）其它：甲低或甲亢、柯兴氏综合征、阿狄森氏病、恶性肿瘤、较大范围的感染、肾功能不全、脑及垂体的局灶性病变等，均可使血浆雌二醇降低。

不良反应

1、不常见或罕见的但应注意的不良反应：①不规则阴道流血、点滴出，突破性出血、长期出血不止或闭经；②困倦；③尿频或小便疼痛；④严重的或突发的头痛；⑤行为突然失去协调，不自主的急动作（舞蹈病）；⑥胸、上腹（胃）、腹股沟或腿痛，尤其是腓肠肌痛，臂或腿无力或麻木；⑦呼吸急促，突然发生，原因不明；⑧突然语言或发音不清；⑨视力突然改变（眼底出血或血块）；⑩血压升高；⑩乳腺出现小肿块；⑩精神抑郁；⑩眼结膜或皮肤黄染，注意肝炎或胆道阻塞；⑩皮疹；⑩粘稠的白色凝乳状阴道分泌物(念珠菌病)。

2、较常发生，但常在继续用药后减少：①腹部绞痛或胀气；②胃纳不佳；③恶心；④踝及足水肿；⑤乳房胀痛或（和）肿胀；⑥体重增加或减少。可有恶心，呕吐，乳房胀，局部疼痛，子宫内膜过度增生。本品中含乙醇成分，对皮肤无过敏，若接触粘膜部位，会出现刺激现象。

用法与用量

1、肌内注射：①功能性子宫出血，每日肌内注射4～6mg，止血后逐渐减量至每日1mg，持续21天后停用，在第14天开始加黄体酮注射，每日10mg；②人工月经周期，于出血第5天起每日肌内注射1mg，共20天，注射第11天时起，每日加用黄体酮10mg肌内注射，两药同时用完，下次出血第5天再重复疗程，一般需用2～3个周期。

2、外用：雌二醇凝胶1.25～2.5g（含雌二醇0.75～1.5mg）每日1次涂抹下腹部、臀部、上臂、大腿等处皮肤。

3、口服：雌二醇片，每日1片，如有子宫，应加用孕激素。

4、贴片的用法：贴片每日释放50μg。揭去贴片上的保护膜后，直接贴在清洁干燥、无外伤的皮肤上，一般选择部位为下腹或臀部。周效片应7天换一次新的贴片，并更换贴片部位，不重复在相同皮肤部位贴片。3～4天片应贴片后3～4天换用一次，1周内用2片。连续使用4周为一用药周期，并于使用周期的后10～14天加用醋酸甲孕酮4mg，每天1次，连续10～14天。

制剂与规格

1、苯甲酸雌二醇注射液：①1mL:1mg；②1mL:2mg。

2、雌二醇凝胶：0.06%（1g凝胶含雌二醇0.6mg）。

3、雌二醇片：1mg。

4、雌二醇控释贴片：①周效片：4.0cm×2.6cm含2.5mg；②3～4日效片：4.0cm×2.6cm含4mg。

5、微粒化17-β雌二醇片：①1mg；②2mg。

禁忌

1、妊娠期间不要使用雌二醇，全身用药可能导致胎儿畸形，阴道用药也应注意。用药后所生女婴有发生生殖道异常，罕见病例在育龄期有发生阴道癌或宫颈癌。雌二醇可经乳腺进入乳汁而排出，并可抑制泌乳，哺乳期妇女禁用。

2、下列情况应禁用：①已知或怀疑患有乳腺癌，用来作为治疗晚期转移性乳腺癌时例外；②已知或怀疑患有雌激素依赖肿瘤；③急性血栓性静脉炎或血栓栓塞；④过去使用雌二醇时，曾伴有血栓性静脉炎或血栓栓塞史，用以治疗晚期乳腺癌及前列腺癌时例外；⑤有胆汁郁积性黄疸史；⑥未明确诊断的阴道不规则流血。

3、下列疾患雌二醇应慎用：①哮喘；②心功能不全；③巅痫；④精神抑郁：⑤偏头痛；⑥肾功能不全，雌二醇可使水潴留加剧；⑦糖尿病；⑧良性乳腺疾病；⑨脑血管疾患；⑩冠状动脉疾患；⑩子宫内膜异位症；⑩胆囊疾患或胆囊病史，尤其是胆结石；⑩肝功能异常；⑩血钙过高，伴有肿瘤或代谢性骨质疾患；⑩高血压；⑩妊娠时黄疸或黄疸史，雌二醇有促使肝损复发的危险性；⑩急性、间歇性或复杂性肝的紫质症；⑩肾功能异常；⑩甲状腺疾患；⑩子宫肌瘤。肝肾功能不全者禁用。雌二醇依赖型癌、子宫癌、乳腺癌、不明原因的阴道出血、静脉炎、胆囊疾病、糖尿病、血栓性栓塞和子宫肌瘤患者忌用。

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