来士普

新型抗抑郁药

来士普，通用名“草酸艾司西酞普兰”,是丹麦H.Lundbeck A/S公司生产的一种新型抗抑郁药，对重度抑郁效果好。

基本信息

适应症：抑郁症、伴有或不伴有广场恐怖的惊恐障碍用法与用量：

1.抑郁症：起始剂量一日一次10mg，一周后可以增至一日一次20mg,早晨或晚上口服。一般情况下应持续几个月甚至更长时间的治疗。老年患者或肝功能不全者建议5mg起始，最大剂量10mg；轻度或中度肾功能不全者无需调节剂量；严重肾功能不全者慎用。

2.伴有或不伴有广场恐怖的惊恐障碍：5mg起始，最大剂量20mg

作用机制

艾司西酞普兰增进中枢神经系统 5-羟色胺（5-HT）能的作用，抑制5-羟色胺的再摄取，临床用于抑郁症的治疗。五羟色胺转运蛋白上有两个结合位点，一般的药物只能和基本位点结合发挥作用，而艾司西酞普兰除了能和基本位点结合，还能和异构位点结合，是五羟色胺转运蛋白的双作用机制，所以能够快速起效。

特性

艾司西酞普兰（Escitalopram）是西酞普兰中包含两种异构体中的一种（s异构体）,其对5-羟色胺的重吸收抑制能力是西酞普兰的100倍，是广泛使用的6种SSRIs中抑制5-HT重吸收特异性最强的一种，并且代谢途径十分单一，这从理论上支持了其副作用小，合并使用范围宽的特点。

适应症

重症抑郁症（MDD）的治疗

重症抑郁症主要表现显著或持久的情绪低落或燥动情绪（至少持续2周），主要包括以下症状：情绪低落、兴趣减少、体重或食欲明显变化、失眠或嗜睡、精神运动兴奋或迟缓、过度疲劳、内疚或自卑感、思维迟缓或注意力不集中、自杀企图或念头。

广泛性焦虑（GAD）

表现为过度的焦虑和烦恼，至少持续6个月。主要有以下症状：烦躁不安、易疲劳、注意力不集中、兴奋、肌肉紧张和睡眠障碍。

用法与用量

1.重症抑郁症：起始剂量一日一次10mg,一周后可以增至一日一次20mg,早晨或晚上口服.一般情况下应持续几个月甚至更长时间的治疗.老年患者或肝功能不全者建议一日一次10mg·,轻度或中度肾功能不全者无需调节剂量.严重肾功能不全者慎用.

2.广泛性焦虑：起始剂量一日一次10mg,一周后可以增至一日一次20mg,早晨或晚上口服.至少停用单胺氧化酶抑制剂（MAOI）14天后才可以调换本药,同样,停用本药14天后才可以用单胺氧化酶抑制剂.停药时应逐渐减量。

不良反应

约5%的患者有失眠、阳痿、恶心、便秘、多汗、口干、疲劳、嗜睡。约2%的患者有头痛、上呼吸道感染、背痛、咽炎和焦虑等。偶见报道可引起躁狂或轻度躁狂或低钠血。有惊厥史的患者应慎用。实验室参数没有明显的改变。心电图无明显异常。

相互作用

禁与单胺氧化酶抑制剂并用，与酒精和中枢神经系统药物（例如抗抑郁药）并用时应慎重。与阿司匹林、华法令等抗凝血药合用时可能引起上消化道出血的危险应慎用。锂盐可能增加艾司西肽普兰的作用，合用时应慎用。酶诱导剂卡马西平可能增加艾司西肽普兰的代谢，两者合用时应增加后者的剂量。与美托洛尔合用对患者的血压和心率没有明显影响。艾司西肽普兰不应与西肽普兰合用。本品属于选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）不宜与三环类抗抑郁药（TCAs）联用。

注意事项

抗抑郁剂不适用于儿童和18岁以下的青少年。在儿童和18岁以下的青少年的临床试验中，发现本品组发生与自杀相关的行为（自杀企图和自杀观念）和敌意（攻击性，对抗行为和易怒）的频率高于安慰剂组。即使是为了临床试验，仍需密切监测患者的自杀表现。

下列的特殊警告和慎用适用于各种SSRI类药物。

矛盾性焦虑

一些惊恐障碍患者在接受抗抑郁药物治疗初期，可能会加重焦虑症状，这种矛盾性反应通常会在治疗开始后的两周内逐渐减轻。建议降低起始剂量可以减少药物的这种致焦虑效应。

癫痫发作

出现癫痫发作的患者应停止用药。SSR类药物应避免用于不稳定的癫痫发作患者，应该对已经得到控制的癫痫发作患者在治疗期间进行监测。如果癫痫发作频率增加，应该停用SSRI类药物。

躁狂

SSR类药物应慎用于有躁狂或轻躁狂发作史的患者。转为躁狂发作的患者应停止使用SSR1类药物。

糖尿病

对于糖尿病患者，使用SSRI类药物治疗可能会影响对血糖的调节。使用胰岛素和戚口服降糖药的患者，需要调整这些药物的剂量。

自杀

抑郁症本身固有症状可能出现自杀企图，并会一直持续，直至自发或治疗而发生显著改善。对使用抗抑郁剂的患者应进行密切监测，特别是治疗初期，以防症状恶化和/或发生自杀（自杀观念和行为）。

当治疗抑郁伴发的其它精神障碍时，也应进行此类预防。

低钠血症

罕有使用SSR类药物出现低钠血症（可能是由于抗利尿激素的异常分泌引起的）的报告，通常在停止药物治疗后症状缓解。有这类危险的患者如老年人、肝硬化患者或合并已知可以引起低钠血症的药物时，应注意。

出血

有使用SSRI类药物发生皮下出血的报告，如瘀斑和紫癜。建议在下列人群中使用SSRI类药物应谨慎，包括：合并使用口服抗凝剂的患者、或者合并使用已知对血小板功能有影响的药物（如非典型抗精神病药物和吩噻嗪类药物、大部分三环类抗抑郁药物、乙酰水杨酸和非甾体抗炎药物、噻氯匹定和双嘧达莫）和已知有出血倾向的患者。

电抽搐治疗(ECT)

关于台用SSRI类药物和电抽搐治疗只有有限的临床经验，因此，建议慎重。

可逆性，选择性MAO-A抑制剂

一般不推荐本品与MAO-A抑制剂台用，因为可能存在5-羟色胺综合征的危险。

与非选择性、不可逆性MAO抑制剂的合并使用见药物相互作用项。

5-羟色胺综合征

建议本品与5-羟色胺能药物（如舒马曲坦或其它曲坦类药物、曲马多和色氢酸）合用时应谨慎。有罕见病例报告合并使用SSRI类药物和5-羟色胺能药物治疗时出现了5-羟色胺综合征。合并后如果出现了下述症状，如激越、震颤、肌阵挛和高热等，提示可能发生了5-羟色胺综合征。如果出现这种问题，应立即停用SSRI和5-羟色胺能药物，并给予对症治疗。

圣约翰草

合并使用SSRI类药物和含有圣约翰草（金丝桃素）的中草药可能会增加不良反应的发生。

停药症状

停止本品治疗时，建议在1-2周内逐渐停药，以避免发生停药症状。

对驾驶及操作机器能力的影响

尽管研究显示本品不影响智力水平和精神运动性操作，但任何精神活性药物都可能影响判断和技能。患者应注意可能影响驾驶汽车和操作机器能力的潜在危险性。

请置于儿童不易拿到处。

历史

丹麦lundbeck制药与一家研究所于1997年开始对此药的研究工作，具体的药物特性见于lundbeck2000年年度报告，2001年正式上市，研究时间相对较短，这得益于lundbeck的另一个产品——西酞普兰（喜普妙）的研究工作。

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