水飞蓟素

黄酮木脂素类化合物

水飞蓟素（Silymarin），是一种天然的黄酮木脂素类化合物，系从菊科植物水飞蓟的干燥果实中提取而得到的天然活性物质，其主要成分为水飞蓟宾(silybin)、异水飞蓟宾(isosilybin)、水飞蓟宁(silydianin) 和水飞蓟亭(silychristin)。水飞蓟素难溶于水，易溶于丙酮、乙酸乙脂、甲醇乙醇，微溶于氯仿。

药品简介

相关信息

英文别名：Silibinin；Silybin；silymarin group；2,3-Dihydro-3-（4-hydroxy-3-methoxyphenyl）-2-（hydroxymethyl）-6-（3,5,7-trihydroxy-4-oxobenzopyran-2-yl）benzodioxin；Silybum marianum；Silybum Extract

CAS NO：65666-07-1

标准：QB/TY-S01

安全术语

S26 In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.

不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。

S37/39 Wear suitable gloves and eye/face protection.

戴适当的手套和护目镜或面具。

风险术语

R36/37/38 Irritating to eyes, respiratory system and skin.

刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。

饮片功效

该物质具有如下功效：保护肝脏细胞免受毒性物质侵害，尤其是酒精及环境污染物（农药、重金属等）入侵损害肝脏；具有强力的抗氧化功能，能保护肝脏细胞免受自由基破坏，效力远胜于维生素E；促进蛋白质的合成，加快制造新的肝脏细胞，或令已受损的肝脏细胞自行修复。因此被称为“天然的保肝药”。另外水飞蓟素具有抗辐射、抗衰老、防治动脉硬化、延缓皮肤老化等功效。该产品广泛用于医药、保健品、化妆品、食品等产品的生产中。水飞蓟素目前剂型有口服制剂：水飞蓟素片、益肝灵片、水飞蓟宾卵磷脂复合物硬胶囊。商品名有：利肝隆、利加隆、益肝灵等。注射剂主要是做成水飞蓟宾衍生物，如：葡-N·甲胺盐。

水飞蓟素，2,3-二氢-3-（4-羟基-3-甲氧基苯基）-2-羟甲基-6-（3,5,7-三羟基-4-氧代苯并吡喃-2-基）苯并二氧六环

水飞蓟素是指从菊科草本植物水飞蓟果实及种子中提取所得的一类二氢黄酮醇与苯丙素衍生物缩合而成的黄酮木脂素类成分，目前国际上用于制剂的水飞蓟素（商品名为利加隆，益肝灵和Milk Thistle等）中总黄酮木脂素的含量为80%左右，其中主要含有水飞蓟宾（silybin，silibinin），异水飞蓟宾（isosilybin，isosilibinin），水飞蓟亭，水飞蓟宁四种同分异构体，其中水飞蓟宾量最高，保肝活性也最高。

检测方法：DAB10中的紫外分光光度法（UVa280nm）、高效液相色谱法。

理化性质

一水合物（甲醇水）熔点180℃。无水物熔点158℃（180℃分解），[α]20/D+11°（C=0.25，丙酮-乙醇）。溶于丙酮、醋酸乙酯、甲醇和乙醇，略溶于氯仿，几乎不溶于水。UV λ CH3OHmax nm（logε）：288（4.34），322（肩）。IR3）、1182、1160（C-O）、1140、1122、1077、1032、1016、994以及847、785、810、825芳环C-H的吸收峰。

功能

本品具有对脂肪氧合酶、过氧化酶的抑制作用。临床上用于肝中毒，肝功能障碍的治疗，抗辐射及降血脂作用。

大量的研究表明水飞蓟素及水飞蓟宾化合物具有广泛的药理活性主要活性归纳为以下几点：

1、清除活性氧

直接清除活性氧，对抗脂质过氧化，维持细胞膜的流动性。

2、保肝作用

水飞蓟素对于由四氯化碳、半乳糖胺，醇类和其他肝毒素造成的肝损害具有保护作用。

3、抗肿瘤作用

各种活性氧能氧化鸟嘌呤形成8一羚基鸟嘌呤，造成DNA损伤，进而引起肿瘤，应用抗氧化剂，特别是自由基清除剂可以防止这一过程的发生。

4、抗心血管疾病作用

ksoottva等研究了水飞蓟提取物对小鼠杭高胆固醇和低密度脂蛋白氧化作用，用含水飞蓟素提取物的多不饱和脂肪酸和少量饱和脂肪酸食物喂养小鼠，对照于喂养多不饱和脂肪酸和少量饱和脂肪酸食物的小鼠，前者血清中的胆固醇含量明显降低，VLDL毛有所降低，HDL一C增加，说明水飞蓟素提高了抗LDL的能力。

5、保护脑缺血损伤作用

冯泉等采用四血管阻断法造成大鼠全脑缺血模型探讨水飞蓟素对脑缺血性损伤保护作用的机制，通过观察水飞蓟素对脑匀浆液一氧化氮和一氧化氮合成酶的表达量，显示水飞蓟素在显著降低缺血大鼠脑组织中NO、NOS含量的同时，明显缩小了梗死面积。因而得出结论水飞蓟素能提高机体抗氧化能力，对脑缺血损伤有显著的保护作用。

毒性

水飞蓟素毒性低，偏琥珀酸钠盐一次静脉注射LD50（mg/kg）：雌性小鼠1050，雄性小鼠970；雌性大鼠825，雄性大鼠920；家兔最低致死量（MLD）约300；犬最大耐受量300。

应用范围

由预防、治疗急慢性肝炎扩展到抗衰老、防治动脉粥样硬化等方面。临床应用于急、慢性肝炎、早期肝硬化、中毒性肝损伤等。

用法用量

口服：成人每次70-140mg，每日3次。症状改善后用维持量每次35-70mg，3个月1个疗程。

性状

类白色结晶性粉末，无臭、味微苦涩，有引湿性。易溶于甲醇、乙酸乙酯，极微溶于水。

贮存温度

贮藏：-20℃通风避光处密封。

注意事项

服药期间忌油腻生冷。

药理作用

已经证实在各种毒性肝损害病理模型中，水飞蓟素能中和由毒蕈素、α－鹅膏菌素（在鬼笔鹅膏真菌中发现的毒性物质）、四氯化碳、半乳糖胺、硫代乙酰胺和肝病毒FV3引起的中毒。

水飞蓟素的疗效归功于其具备数个作用点和作用机制由于其对自由基的捕获能力。水飞蓟素具有抗过氧化活性。脂类化合物过氧化的病理生理学过程（造成细胞膜的损坏），可被水飞蓟素阻断或阻止。并且在已经遭受损伤的肝细胞内，水飞蓟素刺激蛋白质的合成并使磷脂代谢正常化。

总之，水飞蓟素最大的贡献是对肝细胞膜有稳定作用，它阻止或避免溶解性细胞成分（例如转氨酶）的流失。水飞蓟素可限制某些肝毒性物质（如α－鹅膏菌素）穿透进入细胞内部。蛋白质合成能力的增强是由于水飞蓟素刺激细胞核中RNA聚合酶I的活性，因此帮助肝细胞中核糖体RNA的合成，同时导致结构和功能蛋白质（酶）的大量合成。因此，水飞蓟素可增强肝细胞的修复能力和再生能力。

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