滴鼻剂

滴鼻剂（nasal drops）系指专供滴人鼻腔内使用的液体制剂，滴鼻剂以水、丙二醇、液体石蜡、植物油为溶剂，多制成溶液剂，但也可制成混悬剂或乳剂。为促进吸收、防止粘膜水肿，应适当调节渗透压、pH值和黏度。油溶液刺激性小，作用持久，但不与鼻腔黏液混合。滴鼻剂Ph应为5.5-7.5，应与鼻腔黏液等渗，不影响纤毛运动和分泌液离子组成，如复方尼松龙滴鼻剂。

分类

局部用药滴鼻剂

1、血管收缩剂。它能收缩黏膜血管，消除鼻黏膜充血肿胀，解除鼻塞，改善通气，如1%盐酸麻黄素滴鼻液。

2、抗过敏滴鼻剂。其主要用于过敏性鼻炎患者，如麻黄素苯海拉明滴鼻液、麻黄素可的松滴鼻液、康复新滴鼻剂等。

3、鼻黏膜刺激润湿剂。它能使鼻黏膜血管扩张，分泌增加，减轻干燥症状，恢复黏膜功能，可用于萎缩性鼻炎，如清鱼肝油、石蜡油等，能促进黏膜润湿，发挥机械性保护作用。

4、黏膜腐蚀剂。黏膜腐蚀剂主要用于治疗黏膜局部糜烂、出血，如5%硝酸银、30%三氯醋酸等。

全身用药滴鼻剂

1、胸痹心痛的治疗。

2、高血压的治疗。

3、抗病毒的治疗。

4、抗炎、解热、镇痛等的治疗。

5、扩张性心肌病的治疗。

6、头痛的治疗。

7、镇咳的治疗。

特点

经鼻腔用药具有吸收起效快、生物利用度高，使用方便的优点，特别适合于易被胃肠道破坏的药物及不易或不愿口服及注射的患者使用，尤其适合于儿童。部分药物的鼻腔给药替代口服或注射，特别是口服或注射效果不佳的药物及口服不能或不愿的患者用药，在这些方面具有巨大潜力。

用药方法

患者在使用滴鼻剂时，首先要将鼻腔内的分泌物擤(音醒)净。如果鼻腔内有干痂，则应先用温盐水清洗浸泡，待干痂变软取出后再滴药。

使用滴鼻剂时可用两种姿势：一种是仰卧向后垂头式，即患者在滴药时仰卧于床上，肩部垫一软枕，使头部尽量向后仰，使鼻腔低于口咽部。滴药时，滴鼻剂应距鼻孔1—2厘米。每次滴药3—4滴。让药液顺着鼻孔一侧慢慢流下，让鼻腔侧壁对药液起到缓冲作用，以免使药液直接流入咽部，让苦味难忍。滴完药后，用手指轻按几下鼻翼，使药液布满鼻腔。然后，保持滴药姿势3—5分钟，再坐起。鼻粘膜炎，喋窦炎、筛窦炎、额窦炎的患者，采用此法较好。二是侧卧侧下垂头式，即让病人侧卧，让头部偏向需要用药的鼻腔那侧，头部向肩部下垂，使头部低于肩部，然后滴药。滴药的方法同上文所述的方法相同。如果双侧鼻腔都需滴药，则在一侧鼻腔滴药5分钟后，把身体和头偏向另一侧，再滴药。上额窦炎的患者采用此种方法较好。

如果需同时使用两种以上的滴鼻剂时，使用两药的时间应间隔3分钟以上，以免降低药物的疗效或引起不良反应。如同时使用能使鼻粘膜血管收缩的滴鼻剂和消炎的滴鼻剂，则应先用前者，后用后者。

长期使用滴鼻剂，会产生许多副作用。因此，使用滴鼻剂一般不可超过两周。婴幼儿应尽量不用滴鼻剂，以免影响其鼻粘膜的发育。高血压患者应慎用能使鼻粘膜血管收缩的滴鼻剂，以防用药后加速血压升高。向鼻腔里滴药是治疗鼻炎、鼻窦炎等疾病的主要方法之一。

有关规定

1、除另有规定外，药材应按各该品种项下规定的方法进行提取、纯化。

2、滴鼻剂常用的溶剂有水、丙二醇、液体石蜡、植物油等。可按药材提取物或药物的性质加入适宜的抗氧剂、增溶剂、防腐剂或其他附加剂。各种附加剂不得对呼吸道及黏膜有刺激性。

3、除另有规定外，滴鼻剂如为水性溶液应适当调节pH与渗透压，一般 pH值应为5.5～7.5，并与鼻腔黏液等渗。

4、滴鼻剂应在清洁避菌的环境中配制，及时灌装于无菌的洁净干燥容器中。

5、溶液型滴鼻剂应澄清，不得有沉淀和异物。混悬型滴鼻剂中的颗粒应细腻，均匀分散，放置后其沉淀物不得结块，振摇后一般应在数分钟内不分层。乳浊型滴鼻剂应分布均匀。

6、除另有规定外，滴鼻剂应制定相对密度、pH值等检查项目。

7、除另有规定外，每一容器的装量应不超过10ml。

8、除另有规定外，滴鼻剂应密封，置阴凉处贮藏。

稳定性研究

根据化学动力学原理，采用恒温，加速试验法对复方地麻滴鼻剂的稳定性进行研究，并根据Arrhenius方程，以logK对开氏温度的倒数1/T作线性回归得直线方程为logK=-5772.1721/T+14.006(n=5)。r=0.9998，由方程求出K25，再由K25可求出分解10%所需时间(t0.9)。计算出该滴鼻剂中地塞米松的室温保存半衰期为19年，有效期为2.5年。

对纤毛活动的影响

在正常情况下，鼻腔纤毛活动是纤毛自洁的重要表现，鼻腔给药系统对鼻腔纤毛毒性是影响鼻腔给药的重要因素，这种影响决定了病人对药物的接受程度和鼻腔给药的成效。滴鼻剂对鼻腔纤毛毒性主要包括药物、附加剂、渗透促进剂和防腐剂对纤毛活动的作用。蒋新国等提出一种在体蟾蜍上颚模型的新方法，测定普萘洛尔、硫酸庆大霉素、等8中药物的纤毛毒性，结果表明，它不仅与离体动物模型法结果一致，而且，具有可以测定混悬剂中药物的纤毛毒性的优点，该方法简便可行，适用面广，结果可靠，是一种比较理想的鼻纤毛毒性评价方法。

药物释放吸收机理

药物的鼻黏膜吸收一般认为是被吸收过程，Mr<1000的药物，脂溶性药物容易被吸收，生物利用度高，一般可接近100%，血中药物浓度与静脉注射相似。一些在胃肠道中难吸收的药物(如头孢乙氰、头孢唑林)也可经鼻黏膜吸收，Lee等报道一些低分子多肽鼻腔给药有一定的生物利用度，但超过27个氨基酸的多肽鼻腔给药的生物利用度<1%。Corbo等发现，即使Mr很大的药物的吸收可达到0.6%-0.8%，例如辣根氧化酶(HRP)Mr达3300，生物利用度可达到0.6%，说明亲水性生物大分子鼻黏膜吸收是经细胞间隙中的慢速转运，一般鼻黏膜细胞间隙的直径为0.4-0.8nm，如果生物大分子的直径小于0.7nm，则可以通过细胞间隙转运。

鼻黏膜渗透促进剂的研究

近年来，鼻黏膜渗透促进剂的研究较多，只要有表面活性剂、蛋白酶抑制剂、脂肪酸等，它们的作用机制主要是以下几个方面:(1)降低鼻黏膜的粘度；(2)增加膜的流动性和通透性；(3)加入酶抑制剂，减少蛋白水解酶对多肽类和蛋白类药物的降解。但是研究发现，许多渗透增强系统有一定副作用，破坏鼻黏膜结构，造成鼻黏膜细胞形态异常等。

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