烟酸类

B族维生素

烟酸类药物属B族维生素，当用量超过其作为维生素作用的剂量时，可有明显的降脂作用。烟酸类是最老的调脂药物是烟酸衍生物。

药理作用

大量的循证医学证据显示，他汀类药物有效降低胆固醇尤其是低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平，显著改善不同胆固醇水平和心血管病危险人群的冠心病发病率、死亡率、血运重建率、卒中发生率和总死亡率，奠定了他汀类药物在心血管疾病防治中的重要地位。目前，降低LDL-C已成为降脂治疗的首要目标。然而，他汀类药物干预试验显示，降低LDL-C仅使非致死性心肌梗死和冠心病死亡减少30%，使用他汀类药物的患者仍存在再次发生冠脉事件的危险。即使进行强化降脂治疗，再发冠脉事件的危险仍为35%~40%。此外，尚有部分LDL-C正常的患者发生急性冠脉事件甚至死亡。因此，单纯降低LDL-C不是调脂治疗的全部内容。

近年来的流行病学证据显示，甘油三酯、高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）和脂蛋白(a)[Lp（a）]也是心血管疾病的重要的危险因素，其中HDL-C的降低日益受到重视。临床及流行病学研究显示，HDL-C水平与冠心病的危险呈负相关，HDL-C水平每增加1mg/dl（0.02mmol/L），心血管事件降低2-3%。HDL-C能够延缓、阻止甚至逆转动脉粥样硬化的进展，而HDL-C水平降低时冠心病的发病率和死亡率增加。随着年龄的增长，HDL-C对心血管危险的预测力增加，并可能超过LDL-C。因此，对LDL-C之外成分的调整、升高HDL-C具有重要的临床价值。改善生活方式，如控制饮食、减轻体重和增加体力活动有助于升高HDL-C。在现有的调脂药物中，烟酸和贝特类药物均可增加HDL-C，其中烟酸疗效更为显著。虽然部分他汀类药物有轻度增加HDL-C的作用，但大剂量他汀治疗并不能使HDL-C进一步增加，甚至有降低HDL-C的作用。因此，对HDL-C降低的患者，他汀类药物不具优势。

20世纪50年代中期烟酸作为调脂药物使用，但由于烟酸的副作用较大，患者难以耐受，其临床应用受到限制。近年来，随着烟酸类药物剂型的改进和烟酸衍生物的出现，以及烟酸类因具有增加HDL-C和降低甘油三酯的作用而重新受到关注。根据现有的国内外临床试验证据以及专家的临床经验，对烟酸类药物的调脂作用及地位进行评估并达成专家共识，旨在指导临床医生正确使用烟酸类药物，充分发挥烟酸类药物在调脂治疗中的优势。

烟酸类药物的调脂作用

烟酸类药物具有广谱的调脂作用，可作为单一或辅助治疗用药，用于高甘油三酯血症和混合性高脂血症患者，在HDL-C降低或合并甘油三酯增高时尤为适用。

烟酸最早作为B族维生素用作营养添加剂，而大剂量的烟酸通过减少脂质的生成和促进其分解而具有明显调脂作用。烟酸抑制脂肪组织内的甘油酯酶活性，抑制脂肪组织的动员，从而减少肝脏VLDL的合成；增强脂蛋白脂酶（LPL）的活性，促进血浆TG的水解，降低极低密度脂蛋白（VLDL）浓度，使VLDL向LDL的转化减少，从而降低总胆固醇和LDL-C。因此，烟酸的调脂作用具有以下特点：全面调脂降低总胆固醇15%～30%，LDL-C5%～25%，甘油三酯20%～50%，Lp(a)20%～30%，降低载脂蛋白B（apoB）和载脂蛋白E(apoE)，升高HDL-C（15%～35%）和载脂蛋白（apoAI）。在现有的调脂药物中，烟酸升高HDL-C的作用最强。⑵目前唯一具有降低Lp(a)的调脂药物。⑶改变HDL亚组分提高HDL-C2/HDL-C3的比值，增加apoAI/apoAII,增加HDL体积,减少HDL密度。烟酸降低致动脉粥样硬化的脂质成分，同时升高动脉粥样硬化的保护因子水平。

适应症

·适应症介绍

1、用于防治糙皮病等烟酸缺乏病。也用作血管扩张药，治疗高脂血症。也用于治疗血管性偏头痛、头痛、脑动脉血栓形成、肺栓塞、内耳眩晕症、冻伤、中心性视网膜脉络膜炎等。

2、严格控制或选择饮食，或接受肠道外营养的病人，因营养不良体重骤减，妊娠期、哺乳期，以及服用异烟肼者，严重烟瘾、酗酒、吸毒者，烟酸需要量均增加。

·缺乏症介绍

烟酸缺乏可以起癞皮病。

前驱症状：体重减轻，疲劳乏力，记忆力差、失眠等，如不及时治疗，则可出现皮炎、腹泻和痴呆。

皮肤症状：典型症状常见在肢体暴露部位，如手背、腕、前臂、面部、颈部、足背、踝部出现对称性皮炎。

消化系统症状：主要有口角炎、舌炎、腹泻等，腹泻是本病的典型症状，早期多患便秘，其后由于消化腺体的萎缩及肠炎的发生常有腹泻，次数不等。

神经系统症状：初期很少出现，至皮肤和消化系统症状明显时出现。轻症患者可有全身乏力、烦躁、抑郁、健忘及失眠等。重症则有狂躁、幻听、神志不清、木僵、甚至痴呆。

用途介绍

烟酸为维生素类药物，与烟酰胺统称维生素PP，用于抗糙皮病，亦可用作血扩张药，大量用作食品饲料的添加剂。作为医药中间体，用于异烟肼、烟酰胺、尼可刹及烟酸肌醇酯等的生产。