班布特罗

班布特罗是由Astra公司开发，1987年上市。为亲脂性的叔丁舒喘宁的前体药物，可延长母体药物作用的时间。有较强的支气管扩张作用。用于阻塞性呼吸道疾病，如支气管性气喘、慢性支气管炎震颤和心脏副作用。

基本信息

中文名称：班布特罗

中文别名：5-[2-(叔丁基氨基)-1-羟乙基]-1,3-亚苯双二甲基氨基甲酸酯

英文名称：bambuterol

英文别名：Bambuterol (INN); Bambuterol; Bambec; Bambuterolum [Latin]; [3-[2-(tert-butylamino)-1-hydroxyethyl]-5-(dimethylcarbamoyloxy)phenyl] N,N-dimethylcarbamate;Bambuterol [BAN:INN]; Oxeol; Bambuterolum

CAS号：81732-65-2

分子式：C18H29N3O5

分子量：367.44000

精确质量：367.21100

PSA：91.34000

LogP：2.61980

结构式：

物化性质

外观与性状：灰白色粉末

密度：1.154 g/cm3

沸点：500.9ºC at 760 mmHg

闪点：256.7ºC

分子结构数据

1、摩尔折射率：98.82

2、摩尔体积（cm3/mol）：318.1

3、等张比容（90.2K）：815.4

4、表面张力（dyne/cm）：43.1

5、极化率（10-24cm3）：39.17

计算化学数据

1.疏水参数计算参考值（XlogP）：1.2

2.氢键供体数量：2

3.氢键受体数量：6

4.可旋转化学键数量：8

5.互变异构体数量：无

6.拓扑分子极性表面积91.3

7.重原子数量：26

8.表面电荷：0

9.复杂度：446

10.同位素原子数量：0

11.确定原子立构中心数量：0

12.不确定原子立构中心数量：1

13.确定化学键立构中心数量：0

14.不确定化学键立构中心数量：0

15.共价键单元数量：1

用途

为亲脂性的叔丁舒喘宁的前体药物，可延长母体药物作用的时间。有较强的支气管扩张作用。用于阻塞性呼吸道疾病，如支气管性气喘、慢性支气管炎震颤和心脏副作用。本品为选择性β2受体兴奋剂，使支气管平滑肌松弛，提高受损气管黏膜纤毛的清除能力，用于治疗支气管哮喘、小儿支气管哮喘、夜间哮喘、慢性气管炎、肺气肿等。本品副作用非常微弱，特别是对心血管系统的副作用。本品还可以作为胆道口和胆道括约肌的平滑肌松弛剂，用于解除胆石绞痛、胆囊运动障碍和吗啡成瘾发作等。

班布特罗相关药品说明书信息

药物剂型

盐酸片剂：10mg，20mg。

药理作用

本药为支气管扩张药。是一种亲脂性的叔丁沙丁胺醇的前体药物，可提高药物的吸水性和在首过效应中水解代谢时的稳定性，从而延长母体药物作用维持时间。它通过激动肾上腺素β2受体，使支气管平滑肌产生松弛作用，并抑制内源性致痉物的释放，抑制由内源性介质引起的水肿，以及增加黏膜绒毛的廓清能力。

药动学

口服吸收时，二甲基氨基甲酸酯基团可保护特布他林结构中激动β2受体必需基团免遭首过消除效应破坏。进入血液后，本品经血浆中假性胆碱酯酶水解，并在肝脏等细胞内细胞色素P450酶系催化下氧化，生成特布他林而发挥作用。由于1.本品及其中间代谢物单氨基甲酸酯均能可逆性抑制血浆假性胆碱酯酶活性，从而使本品在体内缓慢水解释放出活性成分，形成所谓的“内储备效应”；2.本品对肺组织有较高亲和性，分布浓度高，而心肌、骨骼肌中浓度则较低。故本品较特布他林起效慢，但有更稳定持久和更高的肺部β2受体选择性激动作用。口服一次可维持24h以上疗效。

适应证

用于支气管哮喘，哮喘样支气管炎及其他慢性可逆性气道阻塞性疾病。

禁忌证

1.对特布他林及本药过敏者；2.甲状腺功能亢进者；3.自发性肥大性主动脉瓣下狭窄患者；4.高血压患者；5.糖尿病患者；6.快速性心律失常患者。

注意事项

妊娠头3个月及产妇；2.老年患者；3.肝肾功能不全；4.心肌梗死发生不久患者慎用。5.其他注意事项同特布他林。

不良反应

同特布他林，但更轻微，并多在坚持用药1周以上可逐渐耐受。

用法用量

1.成人口服10mg～20mg，每天睡前1次。国内使用经验提示，国人大多每次10mg，睡前1剂即可。2.儿童酌减。

药物相应作用

1.本药可能会延长氯琥珀胆碱对肌肉的松弛作用。2.本药与皮质类固醇、利尿剂合用，可加重血钾浓度降低的程度。3.本药能减弱胍乙啶的降血压作用。4.肾上腺素β受体阻滞药（醋丁洛尔、阿替洛尔、拉贝洛尔、美托洛尔、纳多洛尔、吲哚洛尔、普萘洛尔、噻吗洛尔)能拮抗本药的作用，使其疗效降低。5.单胺氧化酶抑制药、三环类抗抑郁药、抗组胺药、左甲状腺素等可能增强本药的不良反应。6.本药与其他支气管扩张药合用时，可增加不良反应。

药效点评

班布特罗为特布他林的衍生物，需在体内缓慢释放出特布他林才发挥选择性β2受体激动作用。长效，故每天仅需用药1次，尤适用于慢性持续性支气管哮喘的长期规则治疗。现已明确，由于夜间迷走张力升高，血液中糖皮质激素、肾上腺素等水平降低，是导致哮喘每于夜间加剧，哮喘致死多于夜间或凌晨发生的原因。因此，有效控制夜间哮喘，是哮喘治疗中的重要环节。用糖皮质激素加沙丁胺醇或特布他林作规则长期治疗的慢性哮喘者，仍有约2/5的患者夜间发作、加剧或因呼吸困难而惊醒。但每天晨7时或睡前服用本品1次，都可显著降低夜间哮喘发作，在24h内的平均用力第一秒呼气量、最大呼气流速，血氧平均饱和度及昼夜变化率亦显著改善。尤以睡前服用效果更佳。但本品起效缓慢，对需迅速控制症状者应先用起效快的吸入型β2受体激动剂。本品常与吸入性长效糖皮质激素长期合用，在使用本品期间发生哮喘发作，可临时加用吸入性β2受体激动剂，但不能同时口服或注射其他β2受体激动剂，以免发生严重不良反应。

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