甲氟喹

药品

甲氟喹是人工合成的4-喹啉-甲醇衍生物。本药能有效杀灭红细胞内期裂殖体，特别是对成熟滋养体和裂殖体有强效杀灭作用。对红细胞外期疟原虫和配子体无效。主要用于耐氯喹或多药耐药的恶性疟，与磺胺多辛和乙胺嘧啶合用可增强疗效，延缓耐药性的发生。用于症状抑制性预防，每2周用药一次。甲氟喹的抗疟机制尚未完全明了，许多方面与氯喹相似，能升高疟原虫食泡PH值，与游离血红素形成复合物，抑制血红素聚合反应，导致血红素堆积，损伤膜的结构。

基本信息

中文名称：甲氟喹

中文别名：氟甲喹羟哌啶

英文名称：Mefloquine

英文别名：Kurainone; OXYMATRINE; matrine,1-oxide; Oxymatrine std.;Pachycarpidine; matrine n-oxide;

CAS号：53230-10-7

分子式：C17H16F6N2O

分子量：378.31200

精确质量：378.11700

PSA：45.15000

LogP：4.77670

物化性质

密度：1.383g/cm3

熔点：242-244ºC

沸点：415.7ºC at 760mmHg

闪点：205.2ºC

折射率：1.519

储存条件：惰性气体中冷藏

蒸汽压：1.07E-20mmHg at 25°C

结构式：

甲氟喹相关药品说明书信息

药理作用

本品为奎宁的4-喹啉甲醇衍生物，对间日疟的红外期虽无作用，但可杀灭恶性疟和间日疟原虫的无性红细胞型(杀灭血液增殖体)，作用与奎宁近似，对恶性疟或间日疟所致的轻至中度急性疟疾有效。其抗虫谱与氯喹相同。

药物相互作用

鉴于少数患者因用本品而发生无症状的心动过缓和Q-T间期延长，故不宜与β受体拮抗剂联合应用。本品不宜与奎宁和奎尼丁合用，如因疟疾严重必须联合应用，与末剂应至少间隔12h。服用本品同时并用丙戊酸钠可使癫痫症状失控，血浆丙戊酸水平降低，应注意检测血浆丙戊酸水平并调整剂量。用于间日疟时须与伯氨喹联合应用，以清除红细胞外型原虫，以防复发。。

药代动力学

口服吸收迅速，吸收率约为80%，血浆药物浓度达峰时间为4～6h，分布半衰期为0.36～2h，给药后2～12h甲氟喹的血浆浓度为1μg/ml。血浆浓度下降曲线十分平缓，最终消除半衰期平均为21.4天，在血浆中99%以上的甲氟喹与蛋白结合，然而，红细胞内或红细胞上的浓度约为血浆浓度的170%。保留于红细胞的甲氟喹约半数与细胞膜相结合。表观分布容积为27～50L/kg，表明广泛分布于组织中各室。甲氟喹以原形药物由尿液中排泄缓慢，初始4周内约仅排出给药剂量的5%。该药主要经肝消除，口服后4h从血中检出主要代谢物，数日后代谢物浓度可超过甲氟喹浓度，血浆药物-时间曲线下面积比原形药物大3.4倍，每周重复给药后，几个月后即达稳态血浆浓度，长期治疗后对肝药酶的激发活性有抑制作用。

剂型与规格

片剂：50mg、250mg。

适应症

用于预防和治疗脑型疟疾(恶性疟)和间日疟或控制耐氯喹的脑型疟疾(恶性疟).

禁忌症

1.肝肾功能不全者禁用。2.本品对大鼠或家兔有致畸变和胚胎毒性，妊娠及哺乳妇女禁用。

注意事项

1.过量使用会造成体内蓄积。长期应用宜定期检查肝功能、视力。2.服用时不宜空腹，成人至少以240ml水送服。为预防疟疾应在进入疫区前1周开始服用。。

不良反应

1.常见恶心、呕吐、食欲缺乏、腹痛、腹泻、肌痛、头晕、耳鸣、皮疹等。2.少见出现瘙痒、皮疹、疲乏、无力、脱发、情绪改变、白细胞减少、血小板减少、血细胞比容降低、AST和ALT升高等，发生率不及1%。3.部分患者中出现窦性心动过缓、视网膜变性、视网膜水肿、晶体混浊。

用法用量

口服:1.用于治疗恶性疟疾，成人每次18～20mg/kg(或750～1250mg)顿服，但如剂量高于750mg，可首剂服用750mg，8h后补充余量；儿童每次25mg/kg顿服。上述剂量1/2即可消除间日疟原虫，但需加用伯氨喹以灭休眠体。2.对急性恶性疟者可先给予奎宁滴注，末次滴注后8～12h再给甲氟喹。3.用于预防恶性疟，成人每次250mg，每周1次，2个月后剂量减半；儿童4～6mg/kg，每周1次。

专家点评

本品对各类疟原虫包括恶性疟、间日疟、三日疟原虫均有效，可杀灭红细胞内期滋养体，控制症状发作，但生效较慢。对抗伯氨喹、环氯胍、乙胺嘧啶和磺胺的伯氏疟原虫亦有效，无交叉抗药性，但对奎宁有高度抗药性和对氯喹有中、高度抗药性的伯氏疟原虫则显示有交叉抗药性。国内报道，应用甲氟喹治疗恶性疟854例(成人及儿童)，治愈率96.7%。在预防恶性疟和间日疟方面，比20世纪80年代使用的标准更加有效。该药用做抑制治疗直至26周，耐受性和接受程度满意。甲氟喹与磺胺多辛-乙胺嘧啶合用能显著降低诱发对甲氟喹的耐药水平。用甲氟喹750mg单剂治疗恶性疟8例，平均退热时间为(46.2±15.0)h，平均疟原虫转阴时间为(50.2±13.8)h，28天内追踪观察7例，仅1例原虫复燃，治愈率85.7%。国外报道，在泰缅边境用甲氟喹-磺胺多辛-乙胺嘧啶复方制剂治疗5192例疟疾患者，剂量按不同体重服用。结果根治率为98.8%，不良反应轻微。

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