硫酸粘杆菌素

药物名称

硫酸粘杆菌素又名硫酸粘菌素、克利斯汀(Colistin)、多粘菌素E(Polymyxin E)、抗敌素等，白色或近白色粉末，无臭、味苦有引湿性，易溶于水，微溶于甲醇、乙醇，几乎不溶于丙酮、乙醚等，游离碱微溶于水。在PH3-7.5范围内稳定。硫酸粘杆菌素由多粘杆菌产生，对革兰氏阴性菌有较强的抗菌作用，用于治疗革兰氏阴性菌引起的肠道疾病。和磺胺嘧啶效果合用较好。农业部公告第2428号公告，停止硫酸粘菌素用于动物促生长，删除农业部公告168号文件附录1产品目录中的“硫酸粘菌素预混剂”。

英文别名

Colistin Sulphate; n-[3-amino-1-[[1-[[3-amino-1-[[6,9,18-tris(2-aminoethyl)-3-(1-hydroxyethyl)-12,15-bis(2-methylpropyl)-2,5,8,11,14,17,20-heptaoxo-1,4,7,10,13,16,19-heptazacyclotricos-21-yl]carbamoyl]propyl]carbamoyl]-2-hydroxy-propyl]carbamoyl]propyl]-5-methyl-heptanamide sulfate; N-[(2S)-4-amino-1-{[(2S,3R)-1-{[(2S)-4-amino-1-oxo-1-{[(3S,6S,9S,12S,15R,18S,21S)-6,9,18-tris(2-aminoethyl)-3-[(1R)-1-hydroxyethyl]-12,19-heptaazacyclotricosan-21-yl]amino}butan-2-yl]amino}-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl]amino}-1-oxobutan-2-yl]-6-methyloctanamide sulfate (1:1); 19-heptaazacyclotricosan-21-yl]carbamoyl}propyl]carbamoyl}-2-hydroxypropyl]carbamoyl}propyl]-5-methylheptanamide

抗生素药敏试验

The formulation of colistin reference standard powder used in antimicrobial susceptibility tests is colistin sulfateand not colistin methane sulfonate (sulfomethate).

性状

白色或微黄色粉末；无臭或几乎无臭；有引湿性。在水中易溶，在乙醇中微溶，在丙酮、氯仿或乙醚中几乎不溶。1%水溶液的pH值应为4.0-6.5。

药理

（1）药效学属窄谱抗生素。主要对革兰氏阴性菌有强大抗菌作用，敏感菌有绿脓杆菌、大肠杆菌、肠杆菌属、克雷伯氏菌属、沙门氏菌属、志贺氏菌属、巴斯德氏菌和弧菌等。而变形杆菌属、布鲁氏菌属、沙雷氏菌属和所有革兰氏阳性菌均对本品耐药。多黏菌素类为慢效杀菌剂，主要作用于细菌细胞膜，当与敏感菌接触时，其化学结构中的游离氨基（带阳电）与细菌细胞膜上磷酯的磷酸根（带阴电）结合，使膜的通透性增加，导致细胞内的重要物质如氨基酸、嘌吟、嘧啶、K+等外漏。亦能影响核质和核糖体的功能。细菌对本品不易产生耐药性，且与其他抗生素无交叉耐药现象，但多黏菌素)与B之间有完全的交叉耐药性。（2）药动学本品内服很少吸收，吸收后药物在体内分布较差，持续时间短暂。内服8h后除胆汁外，其他组织中仅有微量，16h后所有组织均无残留。注射后体内分布广，0.5-1h在主要组织中均达峰值，但不易向胸腔、关节腔和感染灶内渗透，也难以造入脑脊液中。6h后除血、气管、唾液腺、肾、尿外均不能检出，24h后除气管、肾、尿外也不能检出。药物的蛋白结合率较低。主要经肾排泄，肾功能不全时易在体内蓄积。

安全术语

S45In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the label whenever possible.)

若发生事故或感不适，立即就医(可能的话，出示其标签)。

风险术语

R25Toxic if swallowed.

吞食有毒。

用途

主用于治疗革兰氏阴性杆菌（大肠埃希菌等）引起的肠道感染，对绿脓杆菌感染（败血症、尿路感染、烧伤或外伤创面感染）也有效。

【药物相互作用】

（1）磺胺药、和利福平均可增强本品对大肠杆菌、肠杆菌属、肺炎杆菌、绿脓杆菌等的抗菌作用。（2）本品能增强两性霉素B对球孢子菌等的抗菌作用。（3）与肌松药和神经肌肉阻滞剂（如氨基糖苷类抗生素等）合用可能引起肌无力和呼吸暂停。

注意

（1）本品内服很少吸收，不用于全身感染。（2）本品吸收后，对肾脏和神经系统有明显毒性，在剂量过大或疗程过长，以及注射给药和肾功能不全时均有中毒的危险性。（3）休药期，猪、鸡7日。