磷脂复合物

药物和磷脂分子通过电荷迁移作用而形成的较为稳定的化合物或络合物

磷脂复合物 (Phytosome)是药物和磷脂分子通过电荷迁移作用而形成的较为稳定的化合物或络合物。它可改变母体药物的理化性质，提高生物利用度，且制备方法简单，成本低廉近年来在药物制剂方面应用逐渐增多，特别是在中药磷脂复合物的研究方面取得了较大的成就。

复合物简介

磷脂复合物 (Phytosome)是药物和磷脂分子通过电荷迁移作用而形成的较为稳定的化合物或络合物。它可改变母体药物的理化性质，提高生物利用度，且制备方法简单，成本低廉近年来在药物制剂方面应用逐渐增多，特别是在中药磷脂复合物的研究方面取得了较大的成就 J。本文就中药磷脂复合物的研究现状作如下综述。

磷脂复合物的形成机制和基本特性

磷脂结构中磷原子上羟基中的氧原子有较强的得电子倾向，而氮原子有较强的失电子倾向，因此在一定条件下，它可与一定结构的药物分子生成复合物。如在灯盏花素的结构中，羧基上的氧以及酚羟基上的氧均具有负电性，均可与卵磷脂中带正电性的季胺氮产生偶极一偶极作用力形成复合物；葛根素和卵磷脂通过极性部位间的范德华力而结合形成磷脂复合物 J。药物与磷脂形成复合物后，理化性质、生物学活性等都会发生很大程度的改变，表现出很多与母体药不同的特性。理化性质的改变如脂溶性明显增强，熔点、吸收系数、光谱特征等也会发生明显变化等。生物学活性的改变如磷脂复合物的活性一般比母体药物更强、生物利用度更高、毒副作用更小。

磷脂复合物的制备和鉴别

关于磷脂复合物的制备已有很多研究报道，通常的方法是将药物和磷脂置于非质子传递溶剂如芳烃、卤素衍生物或一些环醚中(如四氢呋喃、三氯甲烷、甲醇、乙醚、二氧六环等)，通过加热、搅拌、回流等手段处理而制得。制备好的复合物可通过蒸发或在真空下去除溶剂得到，也可用冷冻干燥法或非溶剂沉淀法分离得到。反应溶剂的选择、反应时间、反应温度、反应物的浓度、药物与磷脂的投料比等因素都会影响药物的结合率，可通过试验筛选出最佳制备配方和工艺。

复合物的鉴别

一般采用薄层、紫外、红外、质谱和热分析等方法鉴别。盂庆国等核磁共振氢谱和薄层层析法分析葛根

素和磷脂反应的产物，得出结论：产物为复合物而不是化合物。而祝业光等红外和紫外法同样对葛根素和磷脂反应的产物进行了分析，红外光谱分析表明，磷脂复合物的光谱为葛根素与磷脂不同光谱的加合；紫外光谱分析可见磷脂复合物与葛根素吸收峰均在 251nm波长处。由此得出结论，葛根素与磷脂形成的是磷脂复合物。唐晓荞对灯盏花素、卵磷脂和二者的复合物及物理混合物进行差示量热扫描，结果为复合物的相变温度明显降低，物理混合物的相变温度出现重叠，但相变温度的范围并无明显变化。

磷脂复合物的理化性质研究

与母体药物相比，磷脂复合物的溶解性、熔点、吸收系数、光谱特征都发生了很大变化。

磷脂复合物的药物学研究

卵磷脂是细胞膜的基本组成物质，与细胞膜的亲和力强，当药物与卵磷脂形成磷脂复合物后，卵磷脂作为药物载体能促进物更好地从亲水环境转移通过亲脂环境的肠上皮细胞膜进入细胞，最后到达血液。通过精密的化学分析实验表明，一分子的黄酮类磷脂复合物通常是由一分子的黄酮连接至少一分子的卵磷脂组成。这种高脂溶性的结合物非常容易通过肠上皮细胞的细胞膜。

磷脂还能与具有刺激性和不良反应的相关基团作用，或磷脂中的长碳链将这些基团包围，使得药物的刺激性变小，毒副作用降低。

磷脂复合物作为一种新型的药物制剂，能显著地改善药物的脂溶性，增强药物吸收，提高药物生物利用度，减少药物不良反应等。这对于探索我国天然药物、加速传统中药制剂的现代化研究进展、提高中药工业技术水平及临床应用质量，均具有重要的理论和实际意义。但在很多方面，尤其是复合物的制备工艺、分析鉴别方法及吸收机制等方面，还有待进一步的研究和探索。

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