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磺胺喹恶啉

磺胺类抗菌药物

磺胺喹噁啉属于磺胺类抗菌药物，用于畜禽球虫病。磺胺喹噁啉能够影响细菌核蛋白合成，从而抑制细菌和球虫的生长繁殖。本品可与甲氧苄啶使用，药效更强。本品对雏鸡有毒性，不宜长时间使用。

英文别名
2-Sulfanilamidoquinoxaline; 4-Amino-N-2-quinoxalinyl-benzenesulfonamide; N1-(2-Quinoxalinyl)sulfanilamide; SULFA-Q 20; 4-amino-N-(quinoxalin-2-yl)benzenesulfonamide; sodium [(4-aminophenyl)sulfonyl](quinoxalin-2-yl)azanide
性状
磺胺喹噁啉为淡黄色或黄色粉末，无臭。在乙醇中极微溶解，在水或乙醚中几乎不溶，在氢氧化钠试液中易溶。
磺胺喹噁啉钠为类白色或淡黄色粉末，无臭，在水中易溶，在乙醇中微溶。
合成方法
1.2-氯喹啉600 g(3.64 mol)，磺胺688 g(4.00 mol)，800 g K2CO3，加入2500 mL四口瓶中，加热，反应3 h，加入水煮沸5 min，冷却，过滤，滤液用稀盐酸仔细地酸化到pH=5.5，冷却过滤，干燥滤出物，得淡黄色粉末状固体1050 g，即为产品。产率98%，纯度为98.5%。
2.以邻苯二胺为原料，先与氰化钠、甲醛在酸性介质中反应，然后环合、氧化脱氢，最后缩合、水解得产品。也可由邻苯二胺与氯乙酸反应，再氧化、缩合制成产品。
概况
1.兽用抑球虫剂。磺胺喹噁啉对鸡巨型、布氏和堆型艾美耳球虫作用最强，但对柔嫩、毒害艾美耳球虫作用较弱，通常需更高浓度才能有效。因此，本品通常与氨丙啉或抗菌增效剂联合应用，则扩大抗虫谱及增强抗球虫效应。
2.动物专用的广谱抗菌剂。磺胺喹啉对鸡巨型、布氏和堆型艾美耳球虫作用最强，但对柔嫩、毒害艾美耳球虫作用较弱，通常需更高浓度才能有效。磺胺喹啉抗虫谱窄，毒性较大，宜与其他抗球虫药（如氨丙啉或抗菌增效剂）联合应用。
药理
磺胺喹噁啉是抗球虫的专用磺胺药。至今仍广泛用于畜禽球虫病。
由于磺胺类药的基本结构与对氨苯甲酸(PABA)相似，因而可互相争夺二氢叶酸合成
酶，而影响二氢叶酸形成，最终影响核蛋白合成，从而抑制细菌和球虫的生长繁殖。
磺胺喹噁啉的抗球虫活性峰期是第2代裂殖体，对第1代裂殖体也有一定作用，本品对有性周期无效。
制剂与规格
磺胺喹噁啉，二甲氧苄啶预混剂(1)10g：含磺胺喹噁啉2g，二甲氧苄氨嘧啶0.4g (2)lOOg：含磺胺喹噁啉20g，二甲氧苄啶4g (3)500g：含磺胺喹恶啉lOOg，二甲氧苄啶20g
磺胺喹噁啉钠可溶性粉lOOg：10g
磺胺喹沙琳钠，甲氧苄啶可溶性粉l00g：含磺胺喹噁啉钠53.65g，甲氧苄啶16.5g
用途
(1)家禽 磺胺喹噁啉对鸡巨型、布氏和堆型艾美耳球虫作用最强，但对柔嫩、毒害艾美耳球虫作用较弱，通常需更高浓度才能有效。因此，本品通常与氨丙啉或抗菌增效剂联合应用，则扩大抗虫谱及增强抗球虫效应。
应用磺胺喹噁啉不影响宿主对球虫的免疫力，加之本品有较强的抗菌作用，从而奠定了治疗球虫病的基础。
150～175mg/kg饲料浓度，对火鸡球虫也具良好预防效果。
(2)其他 磺胺喹噁啉还广泛用于反刍幼畜和小动物的球虫病。
家兔球虫病，可按250mg/kg饲料浓度，连用30天；1000mg/kg饲料浓度，连喂2周或按200mg/L饮水浓度，连用3～4周，能有效地控制兔艾美耳球虫病的临床症状；若用300mg/L饮水浓度，效果更好。
水貂等孢球虫病，可连续饮用240mg/L药液，通常能有效地抑制卵囊排出。
犊牛球虫病，可按0.1%饲料浓度，连用7～9天。
羔羊球虫病，可用其钠盐配成250mg/L饮水浓度，连用2～5天，能有效地治疗球虫感染。
用法与用量
磺胺喹噁啉 混饲 每1000kg饲料 禽125g
磺胺喹噁啉、二甲氧苄啶预混剂 混饲 每1000kg饲料 禽500g
磺胺喹噁啉钠可溶性粉 混饮 每1L饮水 禽0.3～0.5g(有效成分)
磺胺喹噁啉，三甲氧苄啶可溶性粉 混饮 每1L水 禽0.28g
注意事项
(1)本品对雏鸡有一定的毒性，高浓度(0.1%)药料连喂5天以上，则引起与维生素K缺乏有关的出血和组织坏死现象，即使应用推荐药料浓度(125mg/kg)8～10天，亦可使鸡红细胞和淋巴细胞减少，因此，连续喂饲不得超过5天。
(2)由于磺胺药应用已有数十年，不少细菌和球虫已引起耐药性，甚至效叉耐药性，加之磺胺喹噁啉抗虫谱窄，毒性较大，因此，本品宜与其他抗球虫药(如氨丙啉或抗菌增效剂)联合应用。
(3)本品能使产蛋率下降，蛋壳变薄，因此，产蛋鸡禁用。
(4)休药期，肉鸡7天，火鸡10天，牛、羊10天。
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