考来烯胺

考来烯胺一种药物，主要用于Ⅱ型高脂血症、动脉粥样硬化以及肝硬化、胆石病引起的瘙痒。

基本信息

药物名称：考来烯胺

药物别名：消胆胺，降胆敏，消胆胺脂，

英文名称：Cholestyramine

分子式：C27H47N

药物说明：

功用作用：用于Ⅱ型高脂血症、动脉粥样硬化以及肝硬化、胆石病引起的瘙痒。其缺点是用量大，约2%的患者产生胃肠道反应。

用法用量：

（1）治动脉粥样硬化：1日3次，每次服粉剂4～5g。　（2）止痒：开始时1日量6～10g，维持量每日3g，3次分服。

注意事项：

（1）长期服用可使肠内结合胆盐减少，引起脂肪吸收不良，应适当补充维生素A、D、K等脂溶性维生素及钙盐。　（2）本品味道难闻，可用调味剂伴服。　（3）不可加大剂量，以免引起胃肠道不适，腹泻等。

正式名：考来烯胺

汉语拼音：KaolaiXiAn

标准号：WS-211（X-178）-94

拉丁文或英文：CHOLESTYRAMINUM

主要活性成分：聚苯乙烯季铵型强碱性阴离子交换树脂的氯化物，按干燥品计算每克交换牛胆酸钠应为2.0～ 2.4g。

性状：白色至类白色粉末，无臭或稍带胺臭味；有引湿性。在水、乙醇、氯仿或乙醚中不溶。

鉴别：红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致

注意：对本品过敏者或完全性肠道梗阻患者禁用；孕服、哺乳妇女及便秘患者慎用。

剂量：口服 12～16g/日（以考来烯胺计），分3次于饭前或睡前用水或饮料拌匀服用

类别：降血脂药

制剂：口服 12～16g/日（以考来烯胺计），分3次于饭前或睡前用水或饮料拌匀服用。

检查

酸度取本品0.50g，加水50ml，制成悬浮液，依法测定（中国药典1990年版二部附录44页），pH值应为4.0～6.0。可渗析季胺对照溶液的制备精密量取60%的苄基三甲基氯化铵溶液2ml，置50ml量瓶，加水稀释至刻度，摇匀。精密量取20ml，量锥形瓶，加水30ml，加二氯萤光黄试液[取二氯萤光黄0.1g，加乙醇60ml，加氢氧化钠液（0.1mol/L）2.5ml使溶解，加水稀释至100ml]0.25ml，用硝酸银（0.1mol/L）滴定，至氯化银沉淀与乳状液显粉红色。每1ml的硝酸银液（0.1mol/L）相当于18.57mgC下6H下5CH下2N（CH下3）下3C下l，精密量取上述标定过的苄基三甲基氯化铵溶液适量，加水稀释成每1ml中含0.2士0.01mg的对照溶液（新鲜配制）。测定法切割一块纤维素渗析管（长约23cm，直径约2.5cm，分子量为6000，14000），压在水下使柔软，用绳子系住一端，取本品2.0±0.01g，用长颈漏斗协助，引导供试品置渗析管底部，加水10ml，用绳子系住开口一端，放置此管在含有水100ml的250ml的烧杯中，盖上表面皿，以磁性搅拌器搅拌液体16小时，以完成渗析。另精密量取对照溶液5ml，置另一渗析管底部，加水5ml，用绳子系住开口一端，同法操作。精密量取上述两种渗析溶液各5ml，分别置分液漏斗中，各加0.38%硼砂溶液5ml，加溴附录55页）。炽灼残渣取本品1.0g，依法检查（中国药典1990年版二部附录56页），遗留残渣不得过0.1%。重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（中国药典1990年版二部附录51页第二法），含重金属不得过百万分之二十。

含量测定

取本品，精密称定适量（约相当于考来烯胺干燥品0.1g），置25ml具塞锥形瓶中，精密加入牛胆酸钠溶液（取牛胆酸钠1.5g，加热水40ml使溶解，冷却，加水稀释至50ml）10ml，密塞，机械振摇2小时，离心。另取曾测定干燥失重的考来烯胺对照品，同法操作。精密量取上述两种上清液2ml，分别置二个200ml量瓶中，另精密量取上述牛胆酸钠溶液2ml，置第三个200ml量瓶中，分别加水稀释至刻度，摇匀，分别精密量取2ml，置20ml量瓶中，各加入80%（ml/ml）硫酸溶液8ml，密塞，摇匀，置60℃水浴中保温15分钟，冷至室温后，加80%硫酸溶液稀释至刻度，摇匀，以水为空白，照分光光度法（中国药典1990年版二部附录24页），在318nm的波长处分别测定吸收度，按下式计算计算，即得。每1g交换牛胆酸钠克数 M·（Ao-As）·Wr/（Ao·Ar）·Ws式中M=考来烯胺对照品的交换容量值 Ao=牛胆酸钠溶液的吸收度 As=供试品处理过的牛胆酸钠溶液的吸收度 Ar=对照品处理过的牛胆酸钠溶液的吸收度 Ws=按干燥品计算的供试品重量（g） Wr=按干燥品计算的对照品重量（g）

临床应用

适用症

本品可用于Ⅱa型高脂血症，高胆固醇血症。本品降低血浆总胆固醇和低密度脂蛋白浓度，对血清甘油三酯浓度无影响或使之轻度升高，因此，对单纯甘油三酯升高者无效。本品还可用于胆管不完全阻塞所致的瘙痒。

用法用量

1、治动脉粥样硬化：1日3次，每次服粉剂4～5g。

2、止痒：开始时1日量6～10g，维持量每日3g，3次分服。常用量口服12～24g/d，单次或分3～4次服；6岁以上儿童每日240mg/kg，分次服；可拌加于调味汁中口服。长期应用应补充维生素A、D、K及叶酸、钙盐。

用药注意

不良反应

1、引起脂肪吸收不良,适当补充维生素A，D，K及钙盐。剂量过大时腹或胃部不适，呕吐，便秘，个别病例腹泻，食欲不振，腹胀，肌肉痉挛。

2、消化系统：大约有50%应用此药的患者主诉轻度或中度便秘，甚至还出现粪便嵌塞，尤其是老年人。因此而需用轻泻药。还有不少人主诉食欲不振、呕吐、腹胀、烧心和肌肉痉挛，偶尔也出现腹泻。剂量高于常用量10～16g3、时会引起脂肪泻。偶有报道发生胰腺炎。

4、幼儿可出现低氯血症性酸中毒，但在成人似无此现象。

5、它干扰维生素D的吸收，可产生一定程度的骨质疏松或骨软化，对老年人应引起注意。

6、可出现瘙痒和皮疹。

禁忌症

1、对考来烯胺过敏的患者禁用； 2、胆道完全闭塞的患者禁用。

药物相互作用

它与酸性药物并用，干扰酸性药在肠道内吸收，如巴比妥酸、保泰松类和噻嗪类利尿剂等，但因为这些药物的剂量易于调整，对临床应用的影响不大。而那些在剂量上要求精确的抗凝剂及强心苷类并且进入肝肠循环，受此药干扰后，则在胃肠道内停留时间较长，影响它们的疗效并且是很危险的。间隔一定时间(至少在1小时以上)分别给药，而且这些药物先于消胆胺给与，则可避免这种干扰作用。对甲状腺素则需间隔4～5小时。

它也干扰维生素K、D和铁在胃肠道内的吸收，会导致重要的影响，因之建议在服用考来烯胺的患者，以给与水溶性维生素A、D为最好。

药理药动

药理作用

口服后在肠道与胆酸结合后随粪便排出，可使胆酸排出量比正常高3～4倍，对高胆固醇血症可作为首选药物。用药后1周内LDL-胆固醇水平开始下降，2周内达最大效应，可使血浆总胆固醇水平下降20%以上，LDL-胆固醇水平下降25%～35%，TG水平可有所升高，但在连续用药中可逐渐恢复至正常水平。对同时有TG升高病人（Ⅲ、Ⅱb型）可加服降TG药如烟酸，氯贝特类等。对原发性胆汁性肝硬化、慢性胆囊炎，胆结石，药物引起的淤滞性黄疸等也有一定的辅助治疗效果。

药代动力学

本品不从胃肠道吸收。用药后1-2周，血浆胆固醇浓度开始降低，可持续降低1年以上。部分病人在治疗过程中，血清胆固醇浓度开始降低，后又恢复至或超过基础水平。用药后1-3周，因胆汁淤滞所致的瘙痒得到缓解。停药后2-4周血浆胆固醇浓度恢复至基础水平。停药1-2周后，再次出现因胆汁淤滞所致的瘙痒。

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