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胆碱受体

药品

胆碱受体包括两种：毒蕈碱型受体（M受体）和烟碱型受体（N受体），毒蕈碱型受体能产生副交感神经兴奋效应，即心脏活动抑制，支气管胃肠平滑肌和膀胱逼尿肌收缩，消化腺分泌增加，瞳孔缩小等。

药品简介
阿托品为毒蕈碱受体阻断剂。烟碱型受体（N受体），N1位于神经节突触后膜，可引起自主神经节的节后神经元兴奋，N2受体位于骨骼肌终板膜，可引起运动终板电位，导致骨骼肌兴奋。六烃季胺主要阻断N1受体功能，十羟季胺阻断N2受体功能，筒箭毒碱是N2受体阻断剂。
M胆碱受体的亚型和分布
药理学分型
M胆碱受体的识别位点在各亚型间是相当保守的，虽然目前已得到多种对M胆碱受体有选择性的阻断剂，但仍未发现仅对一种受体亚型具有高选择性的阻断剂。常用的M胆碱受体亚型的选择性阻断剂如下：
M1胆碱受体 亲和力最高的是MT17，它是近年发现的含于非洲绿毒蛇蛇毒中的一种毒素。其它尚有4-DAMP，tripitramine，哌仑西平等。
M2胆碱受体 亲和力最高的是tripitramine。其他尚有AFDX384, himbacine和4-DAMP。
M3胆碱受体 亲和力最高的是4-DAMP。其他尚有darifenacin。外分泌腺、平滑肌、血管内皮、脑和自主神经节。
M4胆碱受体 亲和力最高的是MT3。其他尚有4-DAMP, himbacine和AFDX384。
M5胆碱受体 亲和力最高的是4-DAMP。其他尚有darifenacin。
生物学分型
随着分子生物学克隆技术的发展，通过对克隆到的M受体cDNAs转录成不同的氨基酸序列的分析，发现至少存在五种不同基因编码的M受体亚型，分别命名为m1、m2、m3、m4、m5受体，较为公认的是M1、M2、和M3三种亚型。
分布
M1胆碱受体 主要分布在胃壁细胞、神经节和中枢神经系统。
M2胆碱受体 主要分布于心脏、脑、自主神经节和平滑肌。
M3胆碱受体 主要分布于外分泌腺、平滑肌、血管内皮、脑和自主神经节。
N胆碱受体及其分布
N受体根据分布的不同，分为N1、N2两种。两者都是配体门控型阳离子通道，当Ach与N受体结合后，N受体空间构象发生改变，通道开放，发生局部去极化。当去极化水平达到钠通道开放阈值时，钠通道开放，引发动作电位。具有N2受体的骨骼肌细胞表现为细胞外钙内流和细胞内钙释放，肌肉收缩；具有N1受体的神经节次一级神经元表现为兴奋的继续传递。
N1受体分布于神经节。
N2受体分布于神经肌肉接头（骨骼肌细胞膜）。
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