芦荟苦素

植物叶的液汗浓缩干燥物的提取

百合科植物库拉索芦荟Aloe barbadensisMiller、好望角芦荟AloeferoxMiller或其他同属近缘植物叶的液汗浓缩干燥物的提取物。库拉索芦荟习称“老芦荟”,好望角芦荟习称“新芦荟”。

化学成分及研究
芦荟为百合科芦荟属植物,其种繁多,已知的植物约有360种,大部分生长在地中海、中东和中美洲。我国广东、广西、云南、海南、福建、四川、贵州等地都有种植。常作为药用报道的芦荟品种有库拉索芦荟Aloe veres L.、好望角芦荟A.ferox Mill.、斑纹芦荟A.vera L.var chinensis及翠叶芦荟A.barbadensis Miller〔1〕。芦荟是一种药用价值很高的植物,应用范围涉及内、外、妇、儿、皮肤、五官等各科〔2〕。国外从60年代开始对芦荟进行了较深入、广泛的研究,在不少方面取得了成绩,其成果广泛应用于医药、保健和日常生活,已形成一大产业。芦荟在我国的应用基本保留在原有病症的传统用法上〔3,4〕,至于药学基础研究90年代初还基本属于空白。由于芦荟产品的研究开发及应用有着良好的社会经济效益,因此引起了许多医药专家的极大关注。针对该问题,作者于1990年开始对芦荟有关课题进行了研究,先后对芦荟药用成分的组成、生物活性物的提取、药理作用的实验研究、临床应用、产品开发等方面进行了多年的研究和探讨,多次到福建、海南、广东、云南、等地考察芦荟品种及资源,并建立了芦荟科研种植基地,于1995年获得我国首份芦荟发明专利。现将部分有关芦荟现代研究资料作一综述,旨在促进我国芦荟的研究、开发和应用。
1992年美国卡林顿实验室将由芦荟叶中所得的分成两部分,一部分是叶片切口渗出的黄色汁液,另一部分是黄色汁液渗完后留下的凝胶。前者主要含有蒽醌及其苷、萘酮、树脂、有机酸;后者主要含糖类(单糖、多糖及聚合体)、蛋白质、草酸钙、纤维等。
蒽醌类
蒽醌类是芦荟叶渗出液中的主要成分,在渗出液的干燥物中约占9 %~30 %。该类物质种类很多〔6〕,多呈酸性,溶于水,水溶液显淡黄色至黄色,带有荧光,当调节溶液偏碱性时呈橙黄色,在空气中长时间放置后逐渐被氧化颜色加深。该类物质主要由大黄素(emodin)及其苷类组成,芦荟大黄素可由芦荟汁低温干燥物用乙酸乙酯提取粗品,后经硅胶柱层析(石油醚-乙酸乙酯)洗脱精制得到。来自各实验室报道的蒽醌类物质还有芦荟苷、7-羟基芦荟大黄素苷(7-hydroxyaloin)、大黄酚(chrysophanol)及其苷、蒽酚(anthranol)、高那特芦荟素(homonataloin)、芦荟皂草(aloesaponol)Ⅰ~Ⅳ、脱氧赤虫胶(desoxyerythrolaccin)、虫漆酸D甲酯(laccaic acid D methyl ester)、4,5,8-三羟基-2-甲基蒽醌(helminthospor)等。芦荟所含的蒽醌类还有以二聚体形式存在的,如asphodelin、bianthraquinoid pigment B等。
萘酮类
主要包括芦荟苦素(aloesin),异芦荟苦素(isoaloesin)及其苷元部分形成的衍生物。芦荟苦素和异芦荟苦素可以由芦荟汁浓缩液用正丁醇提取后经硅胶柱分离精制而得。由乙醇中重结晶得到的芦荟苦素为白色针状结晶,而异芦荟苦素为丝状结晶,在空气中会逐渐氧化变黄。芦荟中所含萘酮类成分及其化学结构其中化合物Ⅵ是最近首次分离得到。
糖类
糖类是芦荟叶凝胶部分除去水分外的主要成分,芦荟凝胶干燥后所得固形物中有大约一半以上是糖类,经分析所含单糖有甘露糖阿拉伯糖鼠李糖果糖葡萄糖等。芦荟所含糖类中具有重要生物活性作用的是多糖。多糖是芦荟叶中凝胶的构成部分,经作者实验测试,新鲜凝胶中含多糖量约0.27 %~0.5 %。芦荟原汁干燥物中含多糖约为18 %~30 %,其多糖的含量随芦荟品种和采收季节、生长地区不同而异。新鲜的凝胶显示假塑行为,降解后经测定主要成分为甘露聚糖。芦荟叶中所含的多糖经色谱和波谱分析确定其组成之一是由线性β-(1→4)-D-甘露糖基单元连接而成的聚合物,该聚合物并与蛋白质结合形成糖蛋白。
蛋白质和氨基酸
经分析测定芦荟叶中所含蛋白质的总量约占总固体量的9%。其蛋白质一部分与多糖结合成为糖蛋白,一部分以酶的形式存在,已发现的酶有:缓激肽酶、羧基肽酶、纤维素酶、淀粉酶、过氧化氢酶和氧化酶。芦荟叶中还含有游离氨基酸,已发现的有精氨酸、天冬酰谷氨酸、半胱氨酸、赖氨酸、丙氨酸、酪氨酸、色氨酸、蛋氨酸、亮氨酸、颉氨酸、苯丙氨酸和苏氨酸。夏季芦荟叶中的游离氨基酸含量较高。
有机酸
芦荟叶中含有丰富的有机酸,主要有柠檬酸、酒石酸、苹果酸、丁二酸、肉桂酸和琥珀酸,其中柠檬酸大量以其钙盐的形式存在,并主要存在于叶肉凝胶中,其量往往可达凝胶干燥物重量的30 %。芦荟还含有一系列脂肪酸,经检测到的有己酸、辛酸、癸酸、月桂酸、十三烷酸、肉豆蔻脂酸,十五烷酸、棕榈酸、十七烷酸、硬脂酸、油酸、以及壬烯二酸和花生四烯酸
无机物
除了以上所述芦荟凝胶中含有多量的钙外,芦荟还含有众多的无机元素,早期发现有钠、钾、铝、钡和锌,后又发现的有硼、铜、铁、锰、钼、钴、钛、铬、磷、镍、钒、银、锶等。
药理作用
泻下作用
各种芦荟属植物皆含有蒽醌衍生物,尤其是芦荟大黄素甙。这些蒽醌甙要在肠道中放出大黄素等才能发挥刺激性泻下作用。动物口服芦荟可致泻,其泻下的主要作用部位在大肠,对离体小肠无促进蠕动的作用。给犬注射芦荟提取物,适当剂量可增加二肽酶的活性,剂量过高反有抑制作用。由于各种芦荟中所含有效成分的量不一,故有人建议用纯芦荟大黄素代替芦荟作为泻药。
抗菌、抗炎和对免疫系统的作
小鼠实验表明,芦荟对大肠杆菌绿脓杆菌、须发藓菌有抗菌作用。芦荟水浸剂(1:2)在试管内对腹股沟表皮藓菌、红色表皮藓菌、星形奴卡氏菌等皮肤真菌有不同程度的抑制作用;其醇浸液对人型结核杆菌在体外亦有抑制作用。
芦荟中一种名为Aa-50的芦荟混合物对吞噬细胞和人体噬中性白细胞有刺激作用。芦荟对网状内皮系统的吞噬细胞有刺激作用。另外对仓鼠肾细胞的DNA的合成也有刺激作用。
芦荟中缓激肽酶有降解体内缓激肽的活性,其与血管紧张素一道能起抗炎作用。以芦荟素A给小鼠腹腔注射(50mg/kg)对角叉菜胶诱发的鼠掌水肿有抑制作用。芦荟素A中的致有丝分裂活性可使白细胞增殖,从而促进坏细胞脱落,对创伤有促进愈合作用。芦荟素A能激活大鼠腹膜巨噬细胞以抑制PGE2的产生。腹膜注射芦荟素A的大鼠腹膜巨噬细胞较未经药物处理的更易黏着和扩散,使细胞内β-葡萄糖甙酸酶活性增加。芦荟素A也抑制加热所致的溶血。其抗炎活性取决于它的对细胞膜和细胞骨架的稳定活性。芦荟具有免疫刺激性质,能增强小鼠对单核细胞增多性李司忒氏菌感染的抵抗能力。此外,从芦荟叶中分离出的一种具有免疫调节作用的多糖,有抗补体作用。
抗肿瘤作用
芦荟醇提取物及从中分离出的芦荟素A和Alomicin均具有抗肿瘤作用。芦荟醇提取物对HepS、ESC、S180及B16黑色素瘤等移植性肿瘤均有效,而腹水瘤中仅腹腔注射对HepA 有效。芦荟苦素对实体瘤也有抑制作用。芦荟素A治癌率达50%~67%,且副作用很微小。其作用原理可能是芦荟素A能抑制小鼠甲基胆蒽诱发的纤维肉瘤芦荟提取物1:500的醇汲出物在体内可抑制S180和艾氏腹水癌的生长。
对肝的作用
芦荟提取物对CCl4、硫代乙酰胺致小鼠肝损伤及氨基半乳糖造成的肝损伤所引起的SGPT升高有明显的对抗作用,对CCl4引起的肝细胞损害有不同程度的保护作用。
强心、降脂、降血压作用
花叶芦荟中分离出异柠檬酸钙有强心作用。
鹿角芦荟对三硝基甲苯诱发的高血脂猴的血清脂有降脂作用。
芦荟茎提取物对猫有降血压作用。
芦荟与美容
芦荟的美容效果十分明显,药理研究表明芦荟可以使皮肤收敛、柔化、保湿、消炎、增白、可防皱纹、治粉刺。从民间习惯到科学实验,证明芦荟是以其促进新陈代谢和血液循环的功能来强化五脏六腑的功能的,同时也具有护肤,美容的功效。
功效
1 、芦荟有促进皮肤再生能力,可以消除色斑及青春痘等留下的斑痕,同时使皮肤光润而美丽。
2 、将芦荟涂于皮肤, 5 分钟内就被吸收,对烫伤、冻伤、虫咬、破裂等皮肤障碍,会产生速效。
3 、芦荟生汁,具有对皮肤的收敛作用和保湿作用。对脱发、白发、稀发,有预防和治疗效果。
使用方法
取芦荟鲜叶一段约 3-5cm ,除去叶背表皮,用小勺刮取叶肉成滑水状置于容器内,洁面后将滑水均匀地涂于面部或按摩。此外,还可以当作护发水来使用,方法很简单,将头发洗净之后涂上芦荟滑水,不需要再清洗。这样,不仅可防脱发,还有一定的定型作用。
外用鲜叶注意事项: A 、皮肤易敏感者使用生叶敷面前,建议先做测肤试验; B 、切勿将绿皮涂于面部(叶皮含有大黄素,氧化后易使皮肤变黄并有过敏反应); C 、切口处因与空气氧化而颜色变红,使用时应将被氧化面切除; D 、芦荟品种繁多,但绝大部分不能应用,请勿随便使用其它品种;
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