芦荟苷

化学物质

芦荟苷是一种天然有机化合物，英文名称为Aloin或Barbaloin，又称为芦荟素、芦荟大黄素甙、芦荟甙，分子式为C21H22O9。在乙醇中结晶为黄色针状结晶。易溶于水、吡啶，溶于冰醋酸、甲酸、丙酮、醋酸甲酯以及乙醇等。为单子叶植物百合科植物库拉索芦荟Aloe barbadensis Miller、好望角芦荟Aloe ferox Miller或其他同属近缘植物（如斑纹芦荟）叶的汁液浓缩干燥物。具有泻下作用、脱色素作用、酪氨酸酶抑制作用、清除自由基作用和抗菌活性的生理作用。毒理学研究体外试验可引起细菌、哺乳动物细胞基因突变，在食用安全上引起争议的部分是以芦荟甙为代表的蒽醌类泻素，中国保健食品评审要求芦荟干制品每日推荐量不得超过2 g。芦荟苷的保存在相对稳定的环境为：温度15℃，避光（固态）以及pH=1的酸性环境（液态）。

基本信息

芦荟为百合科芦荟属多年生、常绿、肉质草本植物，是一种药食同源的绿色植物资源，其生理活性成分含量极其丰富，已经发现130多种，对身体保健疾病治疗发挥着神奇功效。祖国医学认为芦荟性寒、味苦，入肝、心、脾经。清肝热、通便，用于便秘、小儿疳积惊风、外治湿癣，还可用于杀虫、妇女闭经及痔瘘等疾病。

芦荟化学成分复杂，其中最主要的是芦荟苷，又称芦荟素，具有增强免疫功能、抗肿瘤、排毒通便、抗菌、抗胃损伤及保肝以及保护皮肤等功效。

来源

为单子叶植物百合科植物库拉索芦荟Aloe barbadensis Miller、好望角芦荟Aloe ferox Miller或其他同属近缘植物（如斑纹芦荟）叶的汁液浓缩干燥物。

物理性质

黄色或淡黄色结晶粉末。熔点:148～149oC(乙醇)，一水合物熔点70～80 oC。[α]D+21°(水),[α]D-8.3°。略带沉香气味,味苦。易溶于水、吡啶，溶于冰醋酸、甲酸、丙酮、醋酸甲酯以及乙醇等，1份溶解于130份水。IRνmax cmˉ1: 3230, 2860, 1610, 1470, 1390, 1300, 1240, 1190, 1020, 910, 860, 830, 780; UVλmaxnm(ε): 354(10715), 297(9333), 269(7943)。

化学鉴定

取芦荟0.5g,加沸水50ml并少量硅藻土，滤过，滤液供下列试验。

（1）硼砂试验：滤液5ml，加硼砂0.2g，加热溶解，取溶液数滴加于10ml中，显绿色荧光（schntetn反应）。荧光的形成糸芦荟甙（barbaloin）经硼砂水解产生蒽酮类衍生物所致。

（2）溴水试验：滤液2ml，加等量新配的溴饱和液，产生黄色沉淀（四溴芦荟素， tetrabromaloin）。

工艺流程

芦荟鲜叶→清洗、消毒、去边角→打浆→胶体磨

→离心过滤→贮罐→灭菌→原汁→脱色→微滤→超滤→反渗透→芦荟多糖溶液→浓缩

↓　↑ ↓

皮渣→酶解→ 提取芦荟甙溶液→精制→芦荟甙

药理药效

蒽醌类化合物是芦荟有机活性成分中的最主要部分,包括芦荟大黄素甙(Aloin),也称芦荟素、芦荟大黄素(Aloe emodin)、芦荟大黄酚(Chrysophanal)、异芦荟甙、B-芦荟甙、后莫那特芦荟甙（Homonation）、蒽酚(Anthranol)芦荟泻素、芦荟霉素、芦荟素A、芦荟苦素、芦荟酊、芦荟醚酊、芦荟宁、芦荟黄质、芦荟皂甙、芦荟大黄酚甙、芦荟蒽酚、芦荟槲皮素、芦荟乌辛等20余种,其中芦荟大黄素甙是最基本的成分之一,它在芦荟中大量存在,不很苦,有致泻作用,但致泻性较弱,只有当芦荟大黄素甙被氧化后,即转化为芦荟大黄素时,不但其苦味增加,而且致泻功能也明显增强.

据国外医学报导，芦荟甙是在人体内寄生菌作用下，水解为芦荟大黄素，这种芦荟大黄素，刺激肠壁蠕动，而对小肠无影响,同时由于渗透压改变，有利于肠道内废物排除，从而达到刺激性缓泻，这种刺激泻下作用对便秘和痔疮有特殊疗效,特别是对老年性便秘,治疗效果明显。具有增进食欲，健胃和缓泻的功能。

芦荟甙能帮助排出体内污物，净化血液、软化血管，降低血压和血液粘度，促进血液循环，防止动脉硬化和脑溢血的发生。

芦荟素A、芦荟苦素、芦荟醚酊等具有抗肿瘤作用。从芦荟中提取羟基蒽醌衍生物和蒽酚衍生物，体外实验证明，对不同肿瘤细胞具有强大杀伤作用。对L929及Y99，肿瘤细胞株，有明显杀伤活性，本实验证明，从芦荟中提取蒽醌类物质，对肿瘤细胞有显著杀伤活性，为芦荟在临床上治疗各种癌症，提供了可靠的理论依据。

蒽醌衍生物对小鼠P388白血病的抑制作用。实验结果表明，蒽醌类化合物对白血病P388细胞和DNA、RNA蛋白质合成有一定抑制作用，对金黄色葡萄球菌和艾氏腹小癌细胞呼吸，均有明显抑制作用，对白血病P388细胞DNA可能影响细胞呼吸，影响供能系统，从而达到抗癌作用。

以芦荟素A给小鼠腹腔注射(50mg/kg),对角叉菜胶诱发的鼠掌水肿有抑制作用.芦荟素A能激活大鼠腹膜巨噬以抑制PGE2的产生.腹腔注射芦荟素A的大鼠腹膜巨噬细胞较未经药物处理的更易黏着和扩散,使细胞内B-葡萄糖甙酸酶活性增加.芦荟素A也抑制加热所致的溶血,其抗炎活性取决于它对细胞膜和细胞骨架的稳定活性.芦荟有免疫刺激性质,能增强小鼠对单核细胞增多性李司氏菌感染的抵抗能力。

此外,从芦荟叶中分离出的一种具有免疫调节作用的多糖,有抗补体的作用.芦荟素A治癌率达50～67%,且副作用很微小,其作用原理可能为芦荟素A可增加NK细胞,并可扼杀伤害性细胞T-细胞,芦荟素A能抑制小鼠胆蒽诱发的纤维肉瘤,芦荟提取物1:500的醇浸出物在体内可抑制S180和艾氏腹水癌的生长。

研究发现芦荟苦素和芦荟甙均具有杀菌、消炎解毒、促进伤口愈合等作用。芦荟的杀菌、消炎功能能有效地消除粉刺、痤疮,在临床上用于治疗多种炎症,疗效显著. 能杀灭真菌、霉菌、细菌、病毒等病菌，抑制和消灭病原体的发育繁殖，芦荟抗菌杀菌的病菌类有：白喉菌、破伤风菌、肺炎菌、乳酸菌、痢疾菌、大肠杆菌、黑死病菌、霍乱菌、尿脓杆菌、须发藓菌以及引发中耳炎、膀胱炎、化脓症、麻疹、狂犬病、小儿麻痹、流行性脑炎等疾病的病菌，能有效地消除粉刺、痤疮,在临床上用于治疗多种炎症,疗效显著。

毒理研究

从现有的毒理学研究资料分析，芦荟在食用安全上引起争议的部分是以芦荟甙为代表的蒽醌类泻素，它主要存在于叶皮内表面，是芦荟诸多功能的重要活性物质，具有健胃、通便利尿、养颜排毒、杀菌、抑制肿瘤等作用。

毒理学研究，体外试验可引起细菌、哺乳动物细胞基因突变，因芦荟甙被氧化以后，转化为芦荟大黄素，而芦荟大黄素结构与大黄素相似，含有已知诱变剂1,8二羟基蒽醌结构，有致癌和肾损伤危险性。因此，芦荟安全食用量，取决于其制品中芦荟甙的含量。然而，芦荟品种、叶龄、采收时间、加工方式的不同，导致其制品中芦荟甙含量亦不同。

一般情况下，药典芦荟干制品中芦荟甙含量为15%～25%左右，植物全叶及叶皮粉中为0.3%～1%左右，芦荟原汁中为0.005%。我国药典推荐中药芦荟干制品日服用量为2～5克，即芦荟甙含量为300～1250mg，美国草药协会植物药材安全手册推荐芦荟甙每日服用量为10～30mg，不超过10天，并提示芦荟甙1000mg服用超过1～2天，可导致结肠穿孔，血性腹泻及肾炎。

我国保健食品评审要求芦荟干制品每日推荐量不得超过2g，按药典芦荟干制品计，芦荟甙含量为300～500mg/天，若按芦荟全叶粉计，芦荟甙含量为6～20mg/天。芦荟甙长期食用的安全剂量，尚无毒理学研究资料报道，现行的芦荟服用量是人们长期应用，经验积累的结果，其科学性，有待进一步研究。如今国家已正式将芦荟列入保健食品原料可利用的中药名单中，芦荟原料的安全评价列为食品安全专项研究课题中。

芦荟苷的保存

芦荟苷具有热不稳定性，80℃时芦荟苷含量迅速降低，15℃芦荟苷的含量基本保持不变。因此，芦荟苷不宜加热处理，保存时也要注意低温；芦荟苷在强光照射下其含量逐渐降低，应避光保存；随着 PH的增加，芦荟苷的稳定性逐渐降低；芦荟苷相对稳定的环境为：温度 15℃，避光（固态）以及 PH=1的酸性环境（液态）。

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