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苄丝肼

苄丝肼

苄丝肼为外周多巴脱羧酶抑制剂。药理作用与卡比多巴类似，不易透过血-脑脊液屏障。口服后吸收快，血浆蛋白结合率58%。通常以苄丝肼：L-多巴为1:4的比例配制成复方制剂使用，商品名为复方苄丝肼胶囊（多巴丝肼，美多巴）。

基本信息
中文名称：苄丝肼
中文别名：羟苄丝肼；色拉肼；丝氯酰肼；苄丝拉肼；马多巴；羟苯丝肼；三羟苄酰肼；美道普-125
英文名称：Benserazide
英文别名：bensarazide;Ro 4-4602;Benseraszide;Serazide;2-amino-3-hydroxy-N'-[(2,3,4-trihydroxyphenyl)methyl]propanehydrazide;Benserazidum;DL-Seryltrihydroxybenzylhydrazine;Benserazida
CAS号：322-35-0
分子式：C10H15N3O5
分子量：257.24300
精确质量：257.10100
PSA：148.07000
物化性质
密度：1.541 g/cm3
沸点：574.2ºC at 760 mmHg
闪点：301ºC
折射率：1.678
化学性质：米黄色或白色结晶状粉末；溶于水；mp146-148℃。
苄丝肼相关药品说明书信息
药理作用
本品为外周多巴脱羧酶抑制剂。药理作用与卡比多巴类似，不易透过血-脑脊液屏障。
药动学
口服吸收迅速，吸收率约58%，与左旋多巴合用吸收稍增加。不易透过血-脑脊液屏障。以代谢物随尿排出，12h可排出90%。
药物相应作用
1.禁与单胺氧化酶抑制药、麻黄碱等合用。2.利舍平、α-甲基多巴可拮抗本品的作用。
剂型与规格
1.胶囊：（1）苄丝肼25mg左旋多巴100mg （2）苄丝肼50mg左旋多巴200mg
2.复方苄丝肼胶囊（美多巴，Medopa）：每粒胶囊125mg（含苄丝肼25mg及左旋多巴100mg）。
适应症
用于帕金森病和帕金森综合征的治疗。
禁忌症
1.骨骼发育不全、胃溃疡、精神障碍、恶性黑色素瘤者禁用。2.25岁以下及妊娠妇女禁用。严重心血管病、器质性脑病、精神病患者禁用。
注意事项
骨质疏松者及老人、儿童、哺乳妇女慎用。
不良反应
本品单用时不良反应很少，同卡比多巴。对动物实验证明对骨骼发育有损害。
用法用量
多与左旋多巴合用。开始时1次苄丝肼25mg及左旋多巴100mg，每天3次；然后每2～3天增加剂量，苄丝肼每天增加25mg，左旋多巴每天增加100mg，至每天剂量苄丝肼达250mg及左旋多巴达1000mg为止。
点评
本品与卡比多巴一样，均为多巴脱羧酶抑制剂，与左旋多巴联合应用治疗震颤麻痹，可减少左旋多巴的用量，增强其疗效并减少其外周不良反应。
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