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酒石酸锑钾

有机化合物

酒石酸锑钾，是一种有机盐，化学式为C8H4K2O12Sb2，为白色结晶性粉末。

化合物简介
理化性质
熔点：100℃
外观：白色结晶性粉末
用途
用作织物和皮革的媒染剂和杀虫剂，也用于制药工业。
药品简介
分类名称
一级分类：抗生素 二级分类：抗寄生虫药
药理作用
本品可扰乱血吸虫虫体的代谢，血吸虫受到本品作用后因体肌吸附功能丧失使吸盘失去吸附血管壁的能力而被血流带到肝，被炎症组织包围、破坏和消灭，经多次作用后，虫体退化缩小而死亡。另本品尚可使虫体的生殖系统变性，并抑制虫体的1,6-二磷酸果糖激酶（PFK），使1,6二磷酸果糖（FDP）减少，将FDP转化为3-磷酸甘油醛（TP）的醛缩酶活性减低，从而抑制糖的酵解，影响虫体能量的供给。酒石酸锑钾在杀灭虫体的过程中需要宿主免疫系统的参与。酒石酸锑钾对血吸虫和微丝蚴具有强大的杀灭活性。
药动学
口服吸收不规则，且服后对胃肠道的刺激性较大，皮下或肌注也有强烈的局部刺激，故本品仅可静注。静注后60min，血浆锑浓度仅为注射时的1/2，24h后降至最低。锑在血细胞中浓度最高，含量为血浆浓度的4倍，内脏器官中以肝和胆囊中最高，甲状腺、肾、小肠和脾、心、脑、肺和肌肉中最低。酒石酸锑钾在体内分解为酒石酸与锑，前者迅速由尿液中排出，后者进入组织细胞，部分氧化为五价锑，与尚未氧化的部分一起由尿液中缓慢排出，少量锑由粪便排出，粪便中的锑来源于胆汁。在肠道大部分锑被再吸收，形成肝肠循环，从而加强了锑的蓄积性，需间隔3个月后才可重复用药。
适应证
用于血吸虫病。
禁忌证
1、对本品过敏者禁用。
2、急性血吸虫病者及血吸虫病晚期腹腔积液者禁用。
注意事项
1、慎用：
（1）患有严重心功能或肝肾功能不全者、肺结核者、黄疸者慎用。
（2）妊娠及哺乳期妇女慎用。
（3）患有急性传染病者暂时不宜应用。
2、在酒石酸锑钾中毒的病例中，有部分死于肝功能衰竭，患者常有肝大、压痛、食欲减退、AST或ALT升高等。发展为中毒性肝炎时，常有持续性恶心、呕吐、发热，继而出现黄疸、腹腔积液、出血和肝性脑病。对有中毒倾向者应及时停药并进行抢救，除对症治疗外，尚可应用二巯丙醇，其可与锑稳定地结合，加速锑的排出。
不良反应
1、常见呼吸系统、胃肠道、心血管系统和过敏反应，常见恶心、呕吐、食欲缺乏、腹痛、腹泻、咳嗽、呼吸困难、心动过缓、头晕、疲乏、胸闷、发热、肝大和压痛、畏寒、肌肉痛、关节痛、皮疹、瘙痒、臀部和会阴部水肿。
2、偶见AST或ALT升高、黄疸、肝坏死。
3、个别患者出现阿-斯综合征、心室颤动、心电图T波压低、Q-T延长、传导阻滞或期前收缩，严重者甚至死亡。
用法用量
静注：锑钾总剂量为25mg/kg，分20天注射，每天1次，男性不超过1.5g，女性不超过1.3g，以5%～10%葡萄糖注射剂稀释后缓慢注射；或采用3天疗法，每次0.1g，每天2次，以5%葡萄糖注射剂稀释后缓慢注射，注射后休息2h。
药物相应作用
与免疫血清合用可提高疗效。
专家点评
本品主要用于全身健康情况较好的慢性日本血吸虫病及经呋喃丙胺控制急性发热症状后的急性血吸虫病，亦可用于无黄疸、腹水的全身情况良好的晚期血吸虫病。以本品腹腔或静注治疗多种动物的血吸虫病均有疗效，临床常用总剂量25mg/kg的20天疗法，治愈率为70%左右，采用3天的方法不良反应严重且疗效也差。
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