醋酸棉酚

化学物质

主要规格醋酸棉酚 98%英文名称：Acetate gossypol

产品用途

为一种男用避孕药。还用于治疗妇科疾病，包括月经过多或失调、子宫肌瘤、子宫内膜异位症等。

棉酚是锦葵科植物草棉、树棉或陆地棉成熟种子、根皮中提取的一种多元酚类物质。棉酚是用80%丙酮与棉仁，2.0（ml）∶1.0（g）；浸泡二次，浸泡时间12小时。乙醚一次转化，再分别用丙酮、乙醚做溶剂精制而得的一种含双醛萘的酚类非甾体类物质，把它作为药物的研究，已有一百多年的历史。上世纪九十年代末，医学研究发现，棉酚在治疗妇科病及其它系统的肿瘤上有明显效果，在世界范围内掀起了极大轰动。辛辛那提大学在2005年研究用醋酸棉酚诱导鼠前列腺癌细胞的凋亡，继而同年研究又进一步诱导人前列腺癌细胞PC-3和DU-145凋亡，用MTT法测得棉酚抑制PC-3细胞的IC50值为6.37mg/L，抑制DU-145细胞的IC50值为6.02mg/L。

棉酚作为药物在美国等发达国家早已广泛应用，其应用一方面是抗肿瘤；二是子宫内膜异位症等妇科疾病。美国化学文摘（CA）同期报道：棉酚与β--氨基乙磺酸钠缩合而成的化合物具有很强的免疫抑制作用，其抗肿瘤作用值得推广。

2007年，康奈尔大学妇科肿瘤专家Dr.Marrte率领的课题组在研究醋酸棉酚对人子宫癌Hela细胞株抑制作用方面取得重大突破。FDA次年批准进行II期的临床。经过500多例的临床观察，发现醋酸棉酚对子宫癌和子宫内膜癌具有87.2%和90%的有效率，并进一步验证之前已广泛应用于临床治疗子宫内膜异位症的100%的有效率。临床实践表明，由于醋酸棉酚对信号传导通路第1信使激素的有效调节作用，使其在妇科内分泌紊乱情况下依赖高雌环境发生发展的子宫内膜异位症、子宫肌瘤、功能性子宫出血等子宫病治疗上具有高达100%的有效率，适合广泛应用，可取代激素类同类产品内美通（孕三希酮），丹那唑，CnRh-a等。

Dr.Marrte课题组认为，棉酚的三种异构体在生理活性上存在较大差异，但与其副作用无关，棉酚的用量和纯度与其副作用直接相关。在每日服用量不超过20mg的情况下，尚未发现有严重副作用的发生。类似70年代中国民间食用棉酚粗制剂造成的低血钾现象完全不会在现代发生。因为70年代的棉酚粗制剂纯度极低，不到60%且杂质多，而药用棉酚纯度已达到99.5%；70年代棉酚组制剂的日使用量往往在60-80mg,最高达400mg,发生低钾是可能的，而现代用量只要控制在20mg/d,就完全可以避免此类副作用。

药理作用

1、对激素受体的抑制作用

醋酸棉酚——卵巢及子宫内膜、肌层甾体激素受体——子宫内膜和肌层明显变薄，月经量减少

醋酸棉酚可竞争性的结合子宫内膜、子宫肌层中的雌激素受体(ER)、孕激素受体(PR)及细胞核内雌激素受体(EnR)，使其含量显著下降，从而抑制激素生物效用。

2、对激素合成酶的抑制作用

高浓度棉酚、细胞生长相关的酶或功能蛋白——细胞凋亡，但不会诱导细胞恶性增生

醋酸棉酚能使子宫内膜中雌激素、孕激素依赖性酸性磷酸酶（ACP）、非特异性脂酶（NSE）/碱性磷酸酶（AKP）活性下降，对子宫内膜细胞有间接抑制作用。

醋酸棉酚对卵巢及子宫内膜、肌层甾体激素受体有抑制作用，从而使子宫内膜和肌层明显变薄，月经量减少

3、对子宫内膜细胞DNA合成的抑制作用

醋酸棉酚能抑制子宫内膜细胞胸腺嘧啶及DNA合成，从而直接抑制内膜的生长使其萎缩。

高浓度棉酚可与细胞生长相关的酶或功能蛋白作用，使细胞凋亡，但不会诱导细胞恶性增生。

4、醋酸棉酚对卵巢激素具有一定的调节作用。

在早期主要是对激素受体的抑制，能降低患者阴道异常雌激素水平，但对排卵前后血清中雌二醇、孕酮的含量无影响。服药一疗程后，血清激素水平有所下降，但停药后自然恢复，不影响生育功能。

5、对原继发性痛经的治疗作用

醋酸棉酚能够抑制溶酶体的活性及DNA的合成，从而使花生四烯酸转变为前列腺素这一步骤受阻，可以抑制前列腺素和血栓素的合成。作用于子宫内膜，可以降低子宫内膜中前列腺素和血栓素的代谢产物6-酮-PGF1α、TXB2有显著的治疗作用。

复方醋酸棉酚片中含有维生素B6，利用维生素B6促进镁离子（mg++）透过细胞膜，增加胞浆内mg++浓度之作用，从而发挥治疗原发性痛经。

6、抑制肿瘤细胞生长作用

线粒体是细胞的能量工厂,是真核细胞生存的基础。越来越多的实验证据表明,线粒体是细胞凋亡调控的活动中心。诱变剂﹑化疗药物和电离辐射均可造成细胞内不可修复的基因组损伤,激活凋亡的内源通路,即线粒体通路[ 2 ] 。超微结构研究表明,棉酚可引起线粒体肿胀,嵴断裂、固缩、消失等形态学的改变。棉酚可通过乳酸脱氢酶(LDH)同工酶5型抑制线粒体的氧化磷酸化和电子传递作用,高浓度的棉酚还可抑制线粒体ATP酶活性,减少糖酵解。棉酚能够与呼吸链中的丙酮酸、苹果酸、琥珀酸相作用, 诱导NAD和细胞色素b的氧化状态,引起磷酸单脂、双脂水平下降及辅酶Ⅰ、Ⅱ上升,从而抑制细胞的能量代谢和磷脂代谢作用, 导致细胞死亡[ 3 ] 。棉酚通过作用于核酶如抑制DNA聚合酶、拓扑异构酶Ⅱ的活性来抑制肿瘤细胞DNA合成, 引起DNA断裂形成DNA片段。

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