金鸡勒

中药材

金鸡纳又名鸡纳树、奎宁树、金鸡勒。约包含25种的物种,属常绿灌木小乔木。当中有些是小型灌木,有些是大型乔木,高度约5到15公尺,远望金鸡纳林,红一层绿一层,互相交迭,红的是嫩叶,绿的是老叶,夏季开白色小花,种子很小。原产地源自南美安第斯山脉。金鸡纳属中尚有红金鸡纳树(C.succirubra)、药金鸡纳树(C.officinalis)和西黄金鸡纳树(C.calisaya)等种,而树皮和根皮是提取奎宁和奎尼丁的重要工业原料。

基本资料
名字:金鸡纳树
拼音:jīnjīnàshù
英文:Cinchonalederiana
拉丁名:Cinchonaledgeriana(Howard)MoensetTrim
界:植物界
纲:木兰纲
目:龙胆目
科:茜草科
中国植物志:71(1):224
产地分布
原产於南美洲,最初在安第斯山脉东面海拔900至2700米的山谷以内所被发现。到了19世纪中期,金鸡纳树被移植至东南亚一带栽培,而印尼为最早引种的国家。中国于1906年开始在台湾省试种,1933年,在中国广东、云南以及台湾地区也开始有引种。而台湾大学农学院实验林管理处旗下所管辖的凤凰自然教育园区则栽种着日据时期日本人所开辟种植金鸡纳树,面积共约三十余公顷。同样地,扇平亦被规划为日本京都大学演习林,为金鸡纳树试验的重要据点,当时可由金鸡纳树的树皮提炼奎宁供治疗疟疾使用,后因奎宁可由化学合成,才渐渐停止金鸡纳树的相关作业,而现在可在扇平地区发现大批金鸡纳树林,并已可在扇平天然更新。
化学成分
金鸡纳树的干皮、根皮、枝皮及种子,含有约26种生物碱,总称为金鸡勒生物碱。其中含量最多且在医药上最重要的是奎宁,其次是辛可宁辛可尼丁奎尼丁等,其余在树皮中的含率很低。它们大部分是喹啉衍生物,也有极少数是吲哚衍生物。金鸡勒生物碱中,颇多互为立体异构体的,如:奎宁和奎尼丁,辛可宁和辛可尼丁,辛可亭和辛查米丁,表奎宁和表奎尼丁,氢奎宁和氢奎尼丁等。此外,还有辛可尼辛,奎尼辛,铜色树碱,奎胺,辛可那明,奎尼酮,阿立新以及杷日素,红金鸡纳碱,甲基红金鸡纳碱,康奎那明,枯斯考尼丁,二康奎宁等。除生物碱外,还含金鸡勒鞣酸,奎宁酸,金鸡勒红等。在树皮中,生物碱是与金鸡勒鞣酸、奎宁酸结合的。
药理作用
金鸡纳霜是喹啉类衍生物,能与疟原虫的DNA结合,形成复合物,抑制DNA的复制和RNA的转录,从而抑制原虫的蛋白合成,作用较氯奎为弱。另外,金鸡纳霜能降低疟原虫氧耗量,抑制疟原虫内的磷酸化酶而干扰其糖代谢。奎宁也引起疟色素凝集,但发展缓慢,很少形成大团块,并常伴随着细胞死亡。电子显微镜观察,可见原虫的核和外膜肿胀,并有小空泡,血细胞颗粒在小空泡内聚合,此与氯喹的色素凝集有所不同。在血液中,一定浓度的奎宁可导致被寄生红细胞早熟破裂,从而阻止裂殖体成熟。本品对红外期无效,不能根治良性疟,长疗程可根治恶性疾,但对恶性疟的配子体亦无直接作用,故不能中断传播。奎宁对心脏有抑制作用,延长不应期,减慢传导,并减弱其收缩力。本品对妊娠子宫有微弱的兴奋作用。
用与作用机制:奎宁及其同类物口服或肌注给药很吸收,口服其硫酸盐或二硫酸盐几乎完全由胃肠道吸收,大约1-3h后可达血药浓度高峰,蛋白结合率在健康人中为70%,疟疾患者可达90%或更多。奎宁广泛分布于身体各部位,可通过胎盘,据报道脑型疟疾的脑脊液浓度是血浆中的2%-7%,大部分经肝代谢,主要由尿排泄,原形药物在尿中排泄量占10%左右。t1/2为8-10h,少量奎宁也在胆汁唾液中出现,也可由乳汁排出。
相关药品
金鸡纳霜即奎宁。奎宁为白色,无臭,味微苦的结晶性粉末或颗粒,微溶于水。重硫酸盐为无色,无臭,味极苦的结晶或结晶性粉末。二盐酸盐为白色,无臭、味极苦的粉末,在阳光下逐渐变为黄色。金鸡纳霜是用金鸡纳树的树皮研磨而成的。
别名:金鸡纳霜
英文名:Quinine,Chinine
作用与用途:
本品作用同氯喹。对各种疟原虫红细胞内期裂殖体,都有杀灭作用,能较快控制疟疾发作症状,其中对间日疟作用最强。本品与氯喹间无交叉耐药性,故可用于治疗耐氯喹虫株所致的感染。
副作用:
1、头痛、耳鸣、眼花、恶心、呕吐、视力及听力减退(称金鸡钠反应)。停药后可恢复。
2、特异体质者可有急性溶血、皮炎、瘙痒、血管神经性水肿及支气管哮喘等。
3、中毒时有发热、烦躁及谵妄等症状;严重者可致体温及血压下降,最后呼吸麻痹而死(致死量为8g左右)。
4、奎宁对心脏有抑制作用,应严密观察心脏功能,心肌病病人不宜用。
5、本品可降低骨骼肌兴奋性,重症肌无力者禁用。
6、孕妇禁用;月经期慎用。
西药剂量:
口服治疗疟疾,0.3g~0.6g/次,3次/日,连服7日。预防输血疟,0.3g~0.6g/日,连服7日。
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