长效磺胺

合成抗微生物药

长效磺胺属于合成抗微生物药\u78fa胺类，用于膀胱炎、前列腺炎、尿道炎、阴道炎、肾盂肾炎、喉炎、支气管炎、扁桃体炎、鼻炎、耳炎、蜂窝组织炎、疮疖等。与TMP合用，疗效可增强。

简介

从1935年Domagk氏发现百浪多息、对于感染溶血性键球菌的小白鼠有很强的治疗作用以后,引起各国科学家的重视,继而大量合成了磺胺、磺胺噻唑、磺胺嘧啶等,为细菌感染疾病的治疗开辟了新的一页,在临床工作中起了很大的作用。后来由于抗菌素的出现,磺胺类药物虽有所逊色,但磺胺类药物具有疗效确实、应用方便、价格低廉、毒性校小、过敏反应较少等优点,因此目前仍是一种向疾病作斗争的有力武器。尤其是近年来合成了抗菌谱广、抗菌力强、吸收良好、排泄较慢、作用时间持久、毒性甚低、临床应用价值更大的长效磺胺。

性状

长效磺胺为白色或微黄色结晶性粉末,无臭或几乎无臭,味苦。在空气中无变化,露置日光下色渐变暗。SMP难溶于水,易溶于碱性溶液中,略溶于乙醇、甲醇,较易溶于丙酮。

抗菌作用

长效磺胺的抗菌谱和抗菌作用与磺胺嘧啶相似,而且具有SD、SM、SM2:三者组成的合剂相同的优点。对细菌主要是抑制其生长繁殖,无杀菌作用。对肺炎球菌、大肠杆菌、溶血性链球菌、脑膜炎球菌有较强的抑制作用。对葡萄球菌、绿脓杆菌、鼠疫杆菌均有作用。

长效磺胺的长效机制：有人认为长效磺胺与血蛋白桔合率达95%,故延迟了肾的排泄。也有人认为与血蛋白结合是可逆的,以后不断释放保持血液中游离磺胺的干衡。

体内过程

长效磺胺口服后易被胃肠道吸收,实验证明,正常成人一次服2克,4~6小时血浓度达最高达(18~19毫克%),24小时后血中乃保侍13~14毫克百分比的有效浓度。再给正常成人一次服4克,4~8小时血中浓度达18毫克百分比,24小时后血中浓度13.7毫克百分比。故服用过大剂量(3克以上),其血中浓度并不比常用量(1~2克)高很多,其原因可能是消化道吸收能力所限。

长效磺胺服用后在全身各组织中分布相当均匀,并易进入脑脊液,但难透过正常脑血屏障。长效磺胺可通过胎盘进入胎儿体内,也可随乳腺分泌而排出。本品与血蛋白结合率较高，,由于不断释放,故对抗菌作用影响不大。长效磺胺主要从肾脏排泄,因其乙酰化率较低和乙酰化物的溶解度较高，故不易产生尿结晶和血尿。

临床应用

国内外临床应用证明,长效磺胺可用于多种感染症的治疗和预防。对大叶性肺炎、急性肾盂肾炎、急性膀胱炎、脑膜炎,其疗效甚佳。对乳腺炎、扁桃腺炎、中耳炎、骨髓炎、丹毒、脓肿、疖、痈以及手术后镇防感染等均有良效。对小儿中耳炎、支气管肺炎、支气管炎、蜂窝组织炎等亦获良好的治疗效果。由于在血中有效浓度持久,故适用于顶防风湿热、细菌性痢疾及链球菌感染。因作用出现较慢，一般需要4~6小时,故对严重

感染的急性病例,应先选作用较快的抗菌素配合治疗,再服用长效磺胺维持其疗效。为安全起见,对肾脏机能不健全的病人,宜慎重应用。

毒性及副作用

毒性反应较一般磺胺较轻。据统计，长效磺胺的副作用发生率为3.6~6%,而SD为6.5%,ST为18.6%。试验中，110个正常人服用三倍常用量的SMP后,约10%有轻度不适,但未发生严重中毒和过敏反应。长效磺胺引起的副作用,可能有恶心、头昏、头痛、皮疹、药热、腹痛、关节痛、蛋白尿、溶血性贫血、白血球减少等。也有极少数病人偶尔致死,故应警惕和注意。

用量及用法

对一般感染的剂量,成人首次服1克,以后每24小时服0.5克。如感染严重或细菌对磺胺敏感度不高，则可加倍。儿童剂量首次服30~40毫克/公斤体重,以后每日15~20毫克/公斤体重,速服一周左右或至热度减退后2~3天停药。如预防风湿热或链球菌感染，成人每48小时服0.5克。

儿童每星期可给30毫克/公斤体重,分3~4次服用。

本品因排泄较慢,故不应多次给药(一次1~2克,一日3~4次),以免服用过量而致蓄积中毒。在服用长效磺胺期间,病人应多饮用开水或食流质。

药例

【英文药名】 Sulfamethoxydiazine

【药品类别】合成抗微生物药\u78fa胺类

【别名】 2-磺胺-5-甲氧嘧啶;长效磺胺D;磺胺-5-甲氧嘧啶;消炎磺，磺胺对甲氧嘧啶

【外文名】Sulfamethoxydiazine， SMD ，Aristebon, Elkosin, Kirocid, Microcid, Sulfamitin

【适应症】

用于膀胱炎、前列腺炎、尿道炎、阴道炎、肾盂肾炎、喉炎、支气管炎、扁桃体炎、鼻炎、耳炎、蜂窝组织炎、疮疖等。与TMP合用，疗效可增强。

【用量用法】