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阿伐他汀

有机化合物

阿伐他汀是一种有机化合物，分子式是C33H35FN2O5，分子量为558.65。纯品为白色结晶性粉末，无臭，无味，易溶于水。属于选择性竞争性HMG-CoA还原酶抑制剂，可显著地降低LDL-ch和三酰甘油，但不引起三酰甘油的重新分布而是恒定地降低所有脂蛋白成分中的TG。在已完成的临床研究中，较其他已报道的降脂药能更有效地降低LDL-ch。该药由美国Parke-Davis公司首先开发，1995年由美国FDA获准新药申请（IND），1997年2月在英国首次上市。

英文别名
1H-Pyrrole-1-heptanoic acid, 2-(4-fluorophenyl)-β,δ-dihydroxy-5-(1-methylethyl)-3-phenyl-4-[(phenylamino)carbonyl]-, (βR,δR)-rel-; 1H-PYRROLE-1-HEPTANOIC ACID; (3S,5S)-7-[2-(4-Fluorophenyl)-3-phenyl-4-(phenylcarbamoyl)-5-propan-2-ylpyrrol-1-yl]-3,5-dihydroxyheptanoic acid
适应症
⒈原发性高胆固醇血症和混合性高脂血症，降低升高的TC、LDL-C、ApoB和TG水平。
⒉高胆固醇血症并有动脉粥样硬化危险的病人。
注意事项
口服吸收迅速，不受饮食影响，tmax为1-2h,经肝脏代谢，而活性代谢产物的作用占总抑制作用的70%。原药在血浆的t 1/2约14h，而活性代谢产物抑制HMG-CoA还原酶的作用却长达20-30h。老年人t1/2较长，女性较男性为短。此药与氟伐他汀有相似的作用特性和适应症，但是降TG作用较强，大剂量对纯合子家族性高Ch血症也有效。
产品用途
降血脂药。能抑制HMG-CoA还原酶的活性，从而使胆固醇合成减少。用作降血脂药。
生产方法
化合物(I)用三乙基硼和硼氢化钠在甲醇中还原，生成物再水解，即得阿托他汀钠。酸化可得阿托他汀。而阿托他汀在甲苯中，用丁-斯达克肼(Dan-Stark trap)回流20min，生成阿托他汀内酯。
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