阿维菌素

抗生素类杀虫杀螨剂

阿维菌素是由日本北里大学大村智等和美国Merck公司首先开发的一类具有杀虫、杀螨、杀线虫活性的十六元大环内酯化合物，由阿维菌素链霉菌(Streptomyces avermitilis)发酵产生。天然阿维菌素中含有8个组分，主要有4种即A1a、A2a、B1a和B2a，其总含量≥80%；对应的4个比例较小的同系物是A1b、A2b、B1b和B2b，其总含量≤20%。市售阿维菌素农药是以abamectin为主要杀虫成分(avermectinB1a+B1b，其中B1a不低于90%、B1b不超过5%)，以B1a的含量来标定。

化学性质

外观为淡黄色至白色结晶粉末，无味。m.p.155～157℃，蒸气压2×10^-7Pa，相对密度1.16(21℃)。21℃时溶解度为：甲苯350g/L、丙酮100g/L、异丙醇70g/L、氯仿25g/L、乙醇20g/L、甲醇19.5g/L、环己烷6g/L、煤油0.5g/L、水10μg/L。分配系数9.9×10^3。正常条件下稳定，pH值5～9时不会水解。

研发过程

中国20世纪80年代末由上海市农药研究所开发的从广东揭阳土壤中分离筛选得到7051菌株，后经鉴定证明该菌株与S. avermitilis Ma-8460相似，与avermectin的化学结构相同。1993年北京农业大学新技术开发总公司立项研究并生产开发此药。

自从1991年害极灭(abamectin)进入中国农药市场以后，avermectin农药在本国的害虫防治体系中占有较重要地位。

2007年以来，水稻上阿维菌素的大量推广，给阿维菌素产品带来了无限潜力。阿维菌素防治水稻螟虫，稻纵方面的优异表现，成为替代高毒农药的新宠儿。与此同时，害虫抗性的提高，阿维菌素用药量的不断增加，各个厂家之间的低价格砸价和打压市场。

08年阿维菌素用量急剧上升，哪个厂家上阿维菌素哪个厂家就能多卖很多货。09年水稻虫害较轻，各厂家的库存很大，阿维菌素库存又成了大家心痛的隐患。2010年的阿维菌素销售陷入了迷茫之中，不知是继续降低价格还是另寻他法。2011年国外产品套装加促销，水稻区高端市场基本已经被国外产品占领。

2012年二季度市场开始回暖，价格大幅回升，至2012年6月份涨幅已达40%以上。特别是油膏禁用后，由于企业阿维菌素精粉库存不足，市场需求量不断加大，价格迅猛增涨。甲维盐价格也一路攀高，且时而有价无货。

作用特点

阿维菌素对螨类和昆虫具有胃毒和触杀作用，不能杀卵。作用机制与一般杀虫剂不同的是干扰神经生理活动，刺激释放γ-氨基丁酸，而氨基丁酸对节肢动物的神经传导有抑制作用。螨类成虫、若虫和昆虫幼虫与阿维菌素接触后即出现麻痹症状，不活动、不取食，2～4天后死亡。因不引起昆虫迅速脱水，所以阿维菌素致死作用较缓慢。阿维菌素对捕食性昆虫和寄生天敌虽有直接触杀作用，但因植物表面残留少，因此对益虫的损伤很小。阿维菌素在土内被土壤吸附不会移动，并且被微生物分解，因而在环境中无累积作用，可以作为综合防治的一个组成部分。调制容易，将制剂倒入水中稍加搅拌即可使用，对作物亦较安全。

中毒症状

早期症状为瞳孔放大，行动失调，肌肉颤抖。一般导致患者高度昏迷。

毒性

据中国农药毒性分级标准，阿维菌素属高毒杀虫剂。原药大鼠急性经口LD50为l0毫克/千克，小鼠急性经口LD50为13.6毫克/千克，兔急性经皮LD50大于2000毫克/千克，大鼠急性经皮LD50大于380毫克/千克，大鼠急性吸入LC50大于5.7毫克/ 升。对皮肤无刺激作用，对眼晴有轻微刺激作用。在试验剂量内对动物无致畸、致癌、致突变作用。大鼠三代繁殖试验，无作用剂量为0.12毫克/千克/天。大鼠两年无作用剂量为2毫克/ 千克/天。对水生生物高毒，鳟鱼96小时LC50为3.6微克/升，蓝鳃翻车鱼96小时LC50为9.6微克/升。对蜜蜂高毒，经口LD50为0.009微克/头，接触LD50为0.002微克/头，但残留在叶面的LT50为4小时，4小时以后残留在叶面的药剂对蜜蜂低毒。对鸟类低毒，鹌鹑急性经口LD50大于2000毫克/千克，野鸭急性经口LD50为86.4毫克/千克。制剂大鼠急性经口LD50为650毫克/千克，兔急性经皮LD50大于2000毫克/千克。大鼠急性吸入LC50为1.1毫克/升。对眼睛和皮肤有刺激作用。

制备方法

产生菌由Streptomyces avermitills所产生。其为链霉菌中的一个新种，属灰色链霉菌（与其类似的melbeycin的产生菌则为吸水链霉菌）。

形态为气生菌丝分枝，孢子一般在燕麦琼脂、甘油、天冬素、无机盐、淀粉及蛋清琼脂上出现。经电子显微镜观察，其孢子丝开始为紧密螺旋，而后期逐渐松开。孢子链上孢子一般超过15个，呈圆至椭圆状，表面光滑。

菌种的选育十分重要，不同的avermectin的产生菌种使发酵液各组分的含量有所不同，选用新的高产菌种不仅提高avermectin的总单位，还使B1组分的比例明显提高。

菌种的保存 avermectin产生菌在YMS斜面上酵母膏4.0g、麦芽汁10.0g、可溶性淀粉4.0g、琼脂20.0g、水1000mL、pH=7.4生长，再将孢子置于20%的甘油水溶液中，于-30℃保存。

种子制备通常可采用两种培养基，在1000mL水中的成分如下。

A：Cerelose 1.0g、可溶性淀粉10.0g、牛肉膏3.0g、Ardamine PH 5.0g、N-Z-Amine E 5.0g、MgSO4·7H2O 0.05g、KH2PO4 0.182g、Na2HPO4 0.190g、CaCO3 0.5g、pH=7.0。

B: 乳糖20.0g、distillers' Solubles 15g、Ardamine PH 5.0g, pH=7.0。将甘油孢子贮藏液接种在上述种子培养液中，于28℃培养1～2d后再接种到发酵培养基中。接种量通常为3%～5%。

生物合成生物合成可采用下列发酵培养基。

A：Amidax 40g、distillers' Solubles 7g、Ardamine PH 5g、CoCl2·6H2O 0.05g、水1000mL，pH=7.3。

B:Cerelose 45g、Prepionlzed milk nutrient 24g、Ardamine PH 2.5g、聚乙二醇P-2000 2.5mL、水1000mL,pH=7.0。

研究表明，avermectin的产生量与下列因素有关：①菌种。菌种选育不仅可提高微生物产生的发酵单位，而且能改变各组分的比例，由此提高所需组分含量，据报道，加入Slnefungin及S-adenosyl methione等甲基转移酶抑制剂也可改变产物中B和A的比例；菌种形态应选择菌丝丰满的菌种进行发酵P.A.McCann所用培养基为糊精0.4%、肉膏1%、酵母0.4%、琼脂2%,pH=7.0。②C/N比。对产量和组分影响甚大。③消泡剂。聚乙二醇是较好的消泡剂，它不仅可提高发酵单位，且可抑制发酵过程中一种橙黄色蜡状物的产生。④搅拌。对发酵效果影响较大，由于菌丝体对叶轮剪切较为敏感，故采用水翼轮式搅拌装置能改善供氧，提高产量。⑤无机盐。其他各种无机盐对发酵无有利的影响。

注意事项

[1]施药时要有防护措施，戴好口罩等。

[2]对鱼高毒，应避免污染水源和池塘等。

[3]对蚕高毒，桑叶喷药后40天还有明显毒杀蚕作用。

[4]对蜜蜂有毒，不要在开花期施用。

[5]最后一次施药距收获期20天。

主要剂型

0.5%、0.6%、1.0%、1.8%、2%、3.2%、5%乳油，0.15%、0.2%高渗，1%、1.8%可湿性粉剂，0.5%高渗微乳油、2%水分散粒剂、10%水分散粒剂等。

使用方法

① 防治小菜蛾、菜青虫，在低龄幼虫期使用1000-1500倍2%阿维菌素乳油+1000倍1%甲维盐，可有效地控制其为害，药后14天对小菜蛾的防效仍达90－95%，对菜青虫的防效可达95%以上。

② 防治金纹细蛾、潜叶蛾、潜叶蝇、美洲斑潜蝇和蔬菜白粉虱等害虫，在卵孵化盛期和幼虫发生期用3000-5000倍1.8%阿维菌素乳油+1000倍高氯喷雾，药后7-10天防效仍达90%以上。

③防治甜菜夜蛾，用1000倍1.8%阿维菌素乳油，药后7-10天防效仍达90%以上。