人参皂苷Rh3

化学物质

人参皂苷Rh3来 源Panax ginseng C.A.Mey。人参皂苷Rh3能抑制人结肠癌细胞SW480增殖,诱导其凋亡,作用呈剂量依赖性和时间依赖性。

简介
人参皂苷Rh3(Ginsenoside Rh3)
【别名】
【C A S 号】105558-26-7
【化学分类】Triterpenes三萜类
【规 格】>98%
【性状】white powder
【名称】人参皂苷Rh3
【别名】
【英文名】Ginsenoside Rh3
【分子式】C37H62O7
【分子量】604.86
【CAS号】105558-26-7
【检测方式】高效液相色谱法HPLC≥98%
【规格】20mg 50mg 100mg 500mg 1g (可根据客户需求包装)
【性状】 本品为白色粉末
【作用与用途】本品用于含量测定。
【提取来源】本品来源为五加科植物人参Panax ginseng C. A. Mey.的干燥根。
【药理作用】 易溶于水、甲醇、乙醇,不溶于乙醚、苯。现代医学普遍认为人参对中枢神经系统、心血管系统、消化系统、免疫系统、内分泌系统、泌尿生殖系统有广泛的作用,从而可提高人体力、智力的活动能力,增强机体对有害刺激的非特异性抵抗力。
合成方法
该方法以原人参二醇为起始原料,首先选择性保护12位羟基,得到12位取代的原人参二醇,12位取代的原人参二醇20位的羟基在酸性条件下脱水形成双键,再与葡萄糖基给体、分子筛路易斯酸固体酸催化剂的催化作用下进行糖苷化反应,然后脱去保护基,最后经分离纯化得到人参皂苷Rh3。该方法反应条件温和,成本低,反应产物立体选择性高,产率高,纯度高,且操作简单、对环境友好、实用性强,适宜于工业化生产。
功效
针对肿瘤
目的:探讨人参皂苷Rh3对结肠癌细胞SW480增殖与凋亡的影响。
方法:体外培养的人结肠癌细胞SW480分别用无血清培养液稀释的终浓度为15、30、60、120和240μg/ml的人参皂苷Rh3作用24、48及72h,应用四甲基偶氮唑盐比色法检测细胞增殖;采用终浓度为15μg/ml的人参皂甙Rh3作用于SW480细胞24及72h,应用原位末端标记(TUNEL)法检测细胞凋亡,采用终浓度为15、20μg/ml的人参皂甙Rh3作用于SW480细胞24及72h;应用丫啶橙/溴化乙啶(AO/EB)双染法计算细胞凋亡率和坏死率。
结果 :15μg/ml人参皂苷Rh3作用48h即可明显抑制SW480细胞增殖,其作用随剂量增加和作用时间延长而增强,30μg/ml人参皂苷Rh3作用72h抑制率超过80%;15μg/ml人参皂苷Rh3作用24h部分细胞凋亡,胞浆呈棕色,作用72h凋亡细胞增多;15μg/ml人参皂苷Rh3作用24h细胞凋亡率为25.5%,20μg/ml人参皂苷Rh3作用24h细胞凋亡率为31%,未见细胞坏死,15μg/ml人参皂苷Rh3作用72h细胞凋亡率为55%、坏死率为7%,20μg/ml人参皂苷Rh3作用72h细胞凋亡率为67.5%、坏死率为7%。
结论:人参皂苷Rh3能抑制人结肠癌细胞SW480增殖,诱导其凋亡,作用呈剂量依赖性时间依赖性
针对心肌缺血
目的:探讨人参皂苷Rh3对心肌缺血再灌注损伤(MIRI)大鼠心肌肌浆网Ca2+-ATP酶(SERCA)表达的影响。
方法:雄性SD大鼠96只随机分为假手术组、模型组、低[人参皂苷Rh3 4mg/(kg·d)]、中[人参皂苷Rh3 8mg/(kg·d)]和高[人参皂苷Rh3 16mg/(kg·d)]剂量组以及利多卡因[8mg/(kg·d)]组。后4组造模前连续7d给予相应药物后,建立MIRI模型,计算心肌梗死面积,观察病理学改变、4′,6-二脒基-2-苯基吲哚和TUNEL荧光染色凋亡蛋白表达,ELISA法检测TNF-α和白细胞介素6(IL-6)水平,RT-PCR和Western blot检测心肌组织SERCA mRNA和蛋白表达。
结果:与假手术组比较,模型组心肌细胞损伤明显,细胞核有大量凋亡蛋白分泌,低、中、高剂量组及利多卡因凋亡蛋白分泌较少;心肌组织和血清炎性因子TNF-α和IL-6明显升高(P<0.05);低、中、高剂量组及利多卡因组上述指标则明显低于模型组(P<0.05);与假手术组比较,模型组心肌组织SERCA含量明显减少(P<0.05),与模型组比较,高剂量组的含量明显增高(P<0.05)。
结论:人参皂苷Rh3预处理后,可明显减轻MIRI,改善心功能、降低炎性反应,与其可以降低凋亡蛋白,增加SERCA表达有关。
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