他地那非

化学物质

他地那非的作用原理和西地那非相同，都是依靠PDE－5通过抑制cGMP的分解来提高NO的血管扩张作用，使ED病人重新获得阴茎勃起的能力。

英文别名

(6R,12aR)-6-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-2,3,6,7,12,12a-hexahydro-2-methyl-pyrazino[1',2':1,6]pyrido[3,4-b]indole-1,4-dione;Tadalafil

性质描述

他地那非(171596-29-5)的性状：

1.白色粉末, 无嗅、微苦、不溶于水和醇。

2.熔点302～303℃。

3.[α]20D+71.0°(c=1.00，氯仿)。

机理作用

他达那非的平均起效时间是16分钟。服用后2小时血浆浓度达峰值，半衰期18~48小时，甚至5天后，仍可在血浆中测得他达那非的浓度。

产品应用

第二代磷酸二酯酶5抑制剂，用于治疗男性勃起功能障碍。

相关报道

今年六月份出版的泌尿医学 (Urology)刊登的一项研究报导显示，多达六成五的阳痿患者在服用【他地那非】后，能在三十六小时内的任何时间成功行房。

换句话说，【他地那非】能让病人在星期五服药，然后延至星期六和伴侣行性生活。这样一来，病人与性伴侣在设定性生活的时间上就能享有更大的随意性。负责研究的勃思医生（Professor Dr. HartmutPorst）说，研究显示，服用【他地那非】的病人中，六成四的病人表示，他们能在三十六小时内完成壮举；而服用安慰剂的病人当中，却只有三成五的能成功。在实验室进行的项测试中﹐六十一名有轻微至严重勃起功能障碍的男士被分成两组﹐分别服用Cialis和用作比较的无效对照药﹐及后研究人员用扫描仪测量各人阳具勃起后的坚硬度和持久度。结果发现﹐服用Cialis的男士较容易勃起﹐甚至在二十四小时后仍然能发挥作用。

最新一期的美国商业周刊Business Week报导，【他地那非】已经在欧洲、巴西等地成功上市；其中，【他地那非】上市前半年在法国及意大利来自通路的订单已经超越「威而钢」。在邻近的新加坡，【他地那非】上市当季即抢占49%的市场占有率。而礼来药厂发布的第三季季报也指出自今年2月上市以来，【他地那非】已经被用来治疗超过100万名患者，全球销售量也已经打破1亿美金，而目前全球已上市【他地那非】的国家也已经累积到45个。

能够提高勃起频率、勃起硬度和维持时间、性交频率，以及所有相关的满意度。因此，当每次房事完毕后经稍事休息，仍有能力继续进行。

制备方法

D-色氨酸甲酯和3，4-亚甲二氧基苯甲醛溶于二氯甲烷，在0℃滴加三氟乙酸，在室温反应4天。加入二氯甲烷，用饱和碳酸氯钠溶液、水洗，干燥，过滤。滤液减压浓缩，剩余物柱层析，用97：3的二氯甲烷-乙酸乙酯洗脱，得(1R，3R)-1，2，3，4-四氢-1-(3，4-亚甲二氧基苯基)-9H-吡啶并[3-，4-b]吲哚-3-羧酸甲酯。该化合物和碳酸氢钠溶于氯仿，在0℃滴加氯乙酰氯，搅拌1h。加入氯仿，在搅拌下滴加水和饱和碳酸氢钠溶液。分出有机层，用水洗至中性，干燥。过滤，滤液减压浓缩，剩余物用乙醚重结晶，得到的固体悬浮于甲醇，在室温加入33%甲胺的乙醇溶液，在50℃和氮气保护下反应16h。减压蒸出溶剂，剩余物溶于二氯甲烷，水洗，干燥，过滤。滤液浓缩至干，剩余物柱层析，再用异丙醇重结晶，得产物。

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