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佳乐定

药品

本品为苯二氮卓类催眠镇静药和抗焦虑药，该药作用于中枢神经系统的苯二氮卓受体(BZR)，加强中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)与GABAA受体的结合，促进氯通道开放，使细胞超极化，增强GABA能神经元所介导的突触抑制，使神经元的兴奋性降低。

药品别名
三唑安定、佳静安定、甲三唑氯安定、甲基三唑安定、佳乐定, 阿普唑仑。
外文名称
Tafil，Valeans，Xanax, Alprazolam
适应症状
本品为苯二氮卓类催眠镇静药和抗焦虑药,用于焦虑、紧张，激动，也可用于催眠或焦虑的辅助用药，也可作为抗惊恐药，并能缓解急性酒精戒断症状。对有精神抑郁的病人应慎用。
药理毒理
本品为苯二氮卓类催眠镇静药和抗焦虑药。该药作用于中枢神经系统的苯二氮卓受体(BZR)，加强中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)与GABA受体的结合，促进氯通道开放，使细胞超极化，增强GABA能神经元所介导的突触抑制，使神经元的兴奋性降低。BZ受体分为Ⅰ型和Ⅱ型，据认为Ⅰ型受体兴奋可以解释BZ类药物的抗焦虑作用，而Ⅱ型受体与该类药物的镇静和骨骼肌松弛等作用有关。可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。可通过胎盘，可分泌入乳汁。有成瘾性，少数患者可引起过敏。
不良反应
1.常见的不良反应，嗜睡，头昏、乏力等，大剂量偶见共济失调、震颤、尿潴留、黄疸。
2.罕见的有皮疹、光敏、白细胞减少。
3.个别病人发生兴奋，多语，睡眠障碍，甚至幻觉。停药后，上述症状很快消失。
4.有成瘾性，长期应用后，停药可能发生撤药症状，表现为激动或忧郁。
5.少数病人有口干、精神不集中、多汗、心悸、便秘或腹泻、视物模糊、低血压。
相互作用
1.与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。
2.与易成瘾和其他可能成瘾药合用时，成瘾的危险性增加。
3.与酒及全麻药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时，可彼此增效，应调整用量。
4.与抗高血压药和利尿降压药合用，可使降压作用增强。
5.与西咪替丁、普奈洛尔合用本药清除减慢，血浆半衰期延长。
6.与扑米酮合用由于减慢后者代谢，需调整扑米酮的用量。
7.与左旋多巴合用时，可降低后者的疗效。
8.与利福平合用，增加本品的消除，血药浓度降低。
9.异烟肼抑制本品的消除，致血药浓度增高。
10.与地高辛合用，可增加地高辛血药浓度而致中毒。
用法用量
成人常用量：抗焦虑，开始一次0.4mg，一日3次，用量按需递增，最大限量一日可达4 mg。镇静催眠：0.4～0.8mg，睡前服。抗惊恐0.4 mg，一日3次，用量按需递增，每日最大量可达10mg。18岁以下儿童，用量尚未确定。
注意事项
慎用：
1.中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒。
2.肝肾功能损害。
3.重症肌无力。
4.急性或易于发生的闭角型青光眼发作。
5.严重慢性阻塞性肺部病变。
6.驾驶员、高空作业者、危险精细作业者。
人群适用
孕妇及哺乳期妇女用药：
1.在妊娠三个月内，本药有增加胎儿致畸的危险；
2.孕妇长期服用可引起依赖，使新生儿呈现撤药症状，妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动，分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱，孕妇应尽量避免使用。
3.本药可以分泌入乳汁，哺乳期妇女应慎用。
儿童用药： 18岁以下儿童，用量尚未有具体规定。
老年患者用药： 本药对老年人较敏感，开始用小剂量，一次0.2 mg，一日3次，逐渐增加至最大耐受量。
规格：片剂：0.25mg、0.4mg、0.5mg。
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