卡马西平（Carbamazepine），化学名称为5H-二苯并[b,f]氮杂卓-5-甲酰胺，是一种有机化合物，化学式为C15H12N2O，主要用作抗癫痫药。
化合物简介
基本信息
化学式：C15H12N2O
分子量：236.269
CAS号：298-46-4
EINECS号： 206-062-7
理化性质
密度：1.266g/cm3
熔点：189-192°C
沸点：411ºC
闪点：202.4ºC
折射率：1.669
外观：白色或类白色结晶性粉末
溶解性：溶于乙醇、丙酮、丙二醇，不溶于水
分子结构数据
摩尔折射率：70.08
摩尔体积（cm3/mol）：193.2
等张比容（90.2K）：525.8
表面张力（dyne/cm）：54.7
极化率（10-24cm3）：27.78
计算化学数据
疏水参数计算参考值（XlogP）：无
氢键供体数量：1
氢键受体数量：1
可旋转化学键数量：0
互变异构体数量：2
拓扑分子极性表面积：46.3
重原子数量：18
表面电荷：0
复杂度：326
同位素原子数量：0
确定原子立构中心数：0
不确定原子立构中心数量：0
确定化学键立构中心数量：0
不确定化学键立构中心数量：0
共价键单元数量：1
药品简介
适应症
1、治疗癫痫是单纯及复杂部分性发作的
首选药，对复杂部分性发作疗效优于其他
抗癫痫药。对典型或
不典型失神发作、
肌痉挛发作无效。
2、抗外周神经痛包括三叉神经痛、
舌咽神经痛、
多发性硬化、
糖尿病性周围性神经痛及
疱疹后神经痛。亦可作为三叉神经痛缓解后的长期预防性用药。对三叉神经痛、舌咽神经痛疗效较
苯妥英钠好，用药后24小时即可奏效。
3、治疗神经源性尿崩症可能是由于促进
抗利尿激素的分泌所致。
4、预防或治疗躁狂抑郁症，临床使用证明本
药对躁狂症及抑郁症均有明显
治疗作用，也能减轻或消除
精神分裂症患者躁狂、妄想症状。
5、抗心律失常作用，能对抗由
地高辛中毒所致的心律失常。能使其完全或基本恢复正常心律。临床试用证明，对室性或室上性
早搏均有效，可使症状消除，尤其是伴有
慢性心功能不全者疗效更好。
用法用量
1、用于抗
惊厥：开始0.1g/次，2～3次/日；第二日后每日增加0.1g，直到出现疗效为止；维持量根据疗效调整至最低有效量，分次服用；最高量不超过2g/日。
2、镇痛：开始0.1g/次，2次/日；第二日后每隔一日增加0.1～0.2g，直到疼痛缓解，维持量0.4～0.8g/日，分次服用；最高量不超过1.2g/日。
3、尿崩症：单用时0.3～0.6g/日，如与其他
抗利尿药合用，0.2～0.4g/日，分3次服用。
4、抗躁狂或抗
精神病：开始0.2～0.4g/日，根据情况可增至最大量1.6g/日，分3～4次服用。
5、小儿用量：抗惊厥，每日10～20mg/kg；一般由小剂量开始逐渐加量至出现疗效。
不良反应
常见的
不良反应为
视力模糊、复视、
眼球震颤等中枢神经系统反应，以及
头晕、乏力、恶心、呕吐等；多发生在用药后1～2周。少见
皮疹、
荨麻疹、
瘙痒、
儿童行为障碍、
肝功能异常、
胆汁淤积、
肝细胞性黄疸及
甲状腺功能减退症等；罕见
粒细胞减少和
骨髓抑制、心律失常、
过敏性肝炎、
肝衰竭、
急性肾衰竭及全身多
器官发生超敏反应等。美国
FDA曾发布了卡马西平在某些患者中可能发生严重皮肤病变的报道，如S-J综合征和
中毒性表皮坏死松解症。
注意事项
1、慎用于青光眼、心血管严重疾患、糖尿病、对
三环类抗抑郁药不能耐受的患者及
酒精中毒、
尿潴留、
肾病患者和老年人。
2、对诊断的干扰：可使氨基转移酶、
血清胆红素、
碱性磷酸酶、
尿素氮、
尿糖等测试值升高；
血钙浓度降低，甲状腺功能试验值降低。
3、用药期间注意随访检查（尤其第一个月内）：血象、
尿常规、血
尿素氮、
肝功能、甲状腺功能及监测卡马西平血药浓度。
4、由于本品的自我诱导作用，于治疗一阶段后，可能需要增加剂量才能维持原来的血药浓度和发作控制水平。
用药禁忌
心、肝、
肾功能不全，
房室传导阻滞、
血象严重异常、有骨髓抑制史者以及
妊娠期和
哺乳期妇女禁用。
药物相互作用
1、与对乙酰氨基酚合用，可引起肝脏中毒。
2、与香豆素类、雌激素、
环孢素、洋地黄类、
左甲状腺素、
奎尼丁合用，本品可诱导肝代谢酶，使上述
药物代谢加快，血浓度降低，
半衰期缩短，
药物作用减弱。
3、与苯巴比妥、苯妥英、
扑米酮合用，卡马西平
血药浓度降低。
4、红霉素、醋竹桃霉素、
西咪替丁、
异烟肼以及
右丙氧芬可抑制卡马西平的代谢，引起后者血药浓度的升高。
7、与锂盐、抗精神病药合用，易引起
中枢神经系统中毒症状。
8、与氯磺丙脲、氯贝丁酯、
去氨加压素、
垂体后叶素合用，可加强
抗利尿作用。
9、合用时可降低多西环素的浓度。
说明：上述内容仅作为介绍，药物使用必须经
正规医院在医生指导下进行。
药典信息
基本信息
本品为5H-二苯并[b,f]氮杂䓬-5-甲酰胺，按干燥品计算，含C15H12N2O应为98.0%-102.0%。
性状
本品为白色或类白色的结晶性粉末，几乎无臭。
本品在三氯甲烷中易溶，在乙醇中略溶，在水或乙醚中几乎不溶。
熔点
本品的熔点（通则0612）为189-193°C。
鉴别
1、取本品约0.1g，加硝酸2mL，置水浴上加热，即显橙红色。
2、取本品，加乙醇溶解并稀释制成每1mL中含10µg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在238nm与285nm的波长处有最大吸收，在285nm波长处的吸光度为0.47~0.51。
3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集94图）一致。
检查
酸碱度
取本品1.0g，加水20mL，搅拌15分钟，滤过，取续滤液10mL，加酚酞指示液1滴，用氢氧化钠滴定液（0.01mol/L）滴定，消耗氢氧化钠滴定液（0.01mol/L）不得过0.50mL，再加甲基红指示液3滴，用盐酸滴定液（0.01mol/L）滴定，消耗盐酸滴定液（0.01mol/L）不得过1.0mL。
氯化物
取本品1.0g，加水100mL，煮沸，放冷，滤过，取续滤液50mL，依法检查（通则0801），与标准氯化钠溶液7.0mL制成的对照液比较，不得更浓（0.014%）。
有关物质
照高效液相色谱法（通则0512）测定。
供试品溶液：取本品约50mg，置50mL量瓶中，加甲醇25mL使溶解，用水稀释至刻度，摇匀。
对照溶液：精密量取供试品溶液1mL，置50mL量瓶中，用甲醇水（1:1）稀释至刻度，摇匀，精密量取5mL，置 50mL量瓶中，用甲醇-水（1:1）稀释至刻度，摇匀。
系统适用性溶液：取卡马西平约25mg，置100mL量瓶中，加甲醇-水（1:1）溶液溶解并稀释至刻度，摇匀。
色谱条件：用氰丙基硅烷键合硅胶为填充剂，以甲醇-四氢呋喃-水（120:30:850）为流动相（1000mL中含甲酸 0.2mL与三乙胺0.5mL），检测波长为230nm，进样体积20μL。
系统适用性要求：系统适用性溶液色谱图中，理论板数按卡马西平峰计算不低于5000，卡马西平峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。
测定法：精密量取供试品溶液与对照溶液， 分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的6倍。
限度：供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（0.2%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2.5倍（0.5%）。
干燥失重
取本品，在105°C干燥2小时，减失重量不得过0.5%（通则0831）。
炽灼残渣
取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。
重金属
取炽灼残渣项下的遗留残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之十。
含量测定
照高效液相色谱法(通则 0512)测定。
供试品溶液
取本品约50mg，精密称定，置50mL量瓶中，加甲醇25mL，振摇使溶解，用水稀释至刻度，摇匀，精密量取5mL，置25mL量瓶中，用甲醇-水（1:1）溶液稀释至刻度，摇匀。
对照品溶液
取卡马西平对照品约50mg，精密称定，置50mL量瓶中，加甲醇25mL，振摇使溶解，用水稀释至刻度，摇匀，精密量取5mL，置25mL量瓶中，用甲醇-水（1:1）溶液稀释至刻度，摇匀。
系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求
见有关物质项下。
测定法
精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。
类别
抗癫痛药。
贮藏
遮光，密封保存。
制剂
1、卡马西平片。
2、卡马西平胶囊。
安全信息
安全术语
S22：Do not breathe dust.
不要吸入粉尘。
S24：Avoid contact with skin.
避免皮肤接触。
S36/37/39：Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.
穿戴适当的防护服、手套和眼睛/面保护。
风险术语
R22：Harmful if swallowed.
吞食是有害的。
R42/43：May cause sensitization by inhalation and skin contact.
吸入和皮肤接触可能引起过敏。