头孢噻吩（cephalothin）别名噻孢霉素钠；先锋霉素Ⅰ；头孢菌素Ⅰ号；头孢霉素Ⅰ号；头孢噻吩钠；噻吩头孢霉素；噻孢霉素；Cefatothin Sodium；Cephalothin Sodium，为白色晶体粉末，分子式：C16H16N2O6S2，分子量：396.43800，熔点：160-161ºC。对金黄色葡萄球菌产生的β-内酰胺酶的稳定性比头孢噻啶强，对革兰阳性菌包括对青霉素敏感和耐药的金黄色葡萄球菌（耐甲氧西西林金黄色葡萄球菌除外）的抗菌作用强于第二代和第三代头孢菌素；对革兰阴性杆菌产生的β-内酰胺酶不稳定，对革兰阴性菌的作用不及第二代，更不及第三代头孢菌素。临床上作为耐青霉素金葡菌（耐甲氧西西林者除外）所致的呼吸道感染、软组织感染、尿路感染、败血症等的选用药物。
英文别名
(6r,7r)-3-(acetoxymethyl)-8-oxo-7-(2-(thiophen-2-yl)acetamido)-5-thia-1-aza-bicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid; Ceratinine, standard solution; Fatty acids, tall-oil, sulfonated; cefalotin acid; Cephalotin acid; 5-Thia-1-azabicyclo[4,2,0]oct-2-ene-2-carboxylic acid, 3-[(acetyloxy)methyl]-8-oxo-7-[(2-thienylacetyl)amino]-, (6R,7R)-; Cefalothin; sodium (6R,7R)-3-[(acetyloxy)methyl]-8-oxo-7-[(thiophen-2-ylacetyl)amino]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate; (6R,7R)-3-[(acetyloxy)methyl]-8-oxo-7-[(thiophen-2-ylacetyl)amino]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid; (6S,7S)-3-[(acetyloxy)methyl]-8-oxo-7-[(thiophen-2-ylacetyl)amino]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
化学结构式：
物化性质
外观与性状：白色晶体粉末
密度：1.56 g/cm3
熔点：160-161ºC
沸点：757.2ºC at 760 mmHg
闪点：411.8ºC
折射率：1.675
水溶解性：158 MG/L
储存条件：库房低温通风干燥
蒸汽压：4.25E-24mmHg at 25°C
安全术语
S26 In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。
S36 Wear suitable protective clothing.
穿戴适当的防护服。
风险术语
R36/37/38 Irritating to eyes, respiratory system and skin.
刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。
相关信息
药品名称
英文名称Cefalotin
别名:
噻孢霉素钠；
先锋霉素Ⅰ；
头孢菌素Ⅰ号；头孢霉素Ⅰ号；
头孢噻吩钠；噻吩头孢霉素；噻孢霉素；Cefatothin Sodium；Cephalothin Sodium
分类
抗生素> 头孢菌素类 > 第一代
剂型
药理作用
1.对
金黄色葡萄球菌产生的β-
内酰胺酶的稳定性比
头孢噻啶强，对
革兰阳性菌包括对青霉素敏感和耐药的金黄色葡萄球菌（耐甲氧西西林金黄色葡萄球菌除外）的抗菌作用强于第二代和第三代头孢菌素；
2.对革兰阴性杆菌产生的β-
内酰胺酶不稳定，对
革兰阴性菌的作用不及第二代，更不及第三代头孢菌素。
头孢噻吩对
革兰阳性菌的活性较强，产
青霉素酶和不产青霉素酶的
金黄色葡萄球菌、
化脓性链球菌、
肺炎链球菌、B组溶血性链球菌、
草绿色链球菌、
表皮葡萄球菌、
白喉杆菌、
炭疽杆菌对头孢噻吩高度敏感，头孢噻吩对这些敏感革兰阳性菌的最低抑菌浓度（MIC）为0.06～1μg/ml。头孢噻吩对革兰阴性菌的作用较差，除
流感杆菌、
脑膜炎球菌、
卡他莫拉菌和淋球菌对头孢噻吩高度敏感外，
大肠杆菌、克雷白菌属、
沙门菌属、
志贺菌属、
奇异变形杆菌对头孢噻吩中度敏感，其余革兰阴性杆菌如吲哚阳性变形杆菌、沙雷菌属、
肠杆菌属、
铜绿假单胞菌等均对头孢噻吩耐药。
药代动力学
头孢噻头孢噻吩
头孢噻吩钠口服后吸收很差。肌内注射0.5g和1g，30min后血药浓度达峰值，分别为10μg/ml和20μg/ml，4h后血药浓度迅速下降。静脉注射1g，15min后血药浓度为30～60μg/ml；如每6小时静脉注射3g，血药峰浓度为150～200μg/ml。头孢噻吩分布容积为0.26L/kg。药物吸收后分布广泛，其中在肾皮质、胸腔积液、心肌、横纹肌、皮肤、胃等组织中浓度较高。除肾脏中浓度接近血药浓度外，其余组织中的浓度仅为血药浓度的1/3左右，肝和大脑中的药物浓度分别为血药浓度的10%和2%。头孢噻吩很难渗透至正常脑脊液，但静脉注射2g后，脑组织中的浓度可以抑制敏感的革兰阳性球菌。在脑膜炎患者脑脊液中药物浓度为血药浓度的1%～10%。胆汁中药物浓度低于同期血药浓度。头孢噻吩可透过胎盘屏障，胎儿血循环中浓度约为母体血药浓度的10%～15%。乳汁中浓度约为血药浓度的30%。头孢噻吩蛋白结合率为50%～65%。半衰期为0.5～0.8h，肾功能减退时可延长至3～8h，1周内新生儿的半衰期为1～2h。约20%～30%的药物在肝内迅速代谢成为去乙酰头孢噻吩。约60%～70%的给药量于6h内通过肾小管分泌随尿液排泄，其中70%为头孢噻吩，30%为代谢产物。肌注0.5g和1g后，尿中药物峰浓度可分别达800μg/ml和2500μg/ml。另有少量（约0.03%）药物随胆汁排泄。血液透析和
腹膜透析可有效清除头孢噻吩，两者的清除率分别为50%～70%和50%。
抗菌谱主要包括
葡萄球菌、链球菌、
肺炎链球菌、消化链球菌、卡他球菌、淋球菌、
大肠杆菌、
克雷白杆菌、
变形杆菌、流感嗜血杆菌以及拟杆菌等
革兰氏阳性菌。
应用于敏感菌所致的呼吸道、皮肤和软组织、胆道、泌尿生殖系统的感染和胸膜炎、败血症，严重
葡萄球菌感染的
心内膜炎等。
适应证
作为耐青霉素金葡菌（耐甲氧西西林者除外）所致的
呼吸道感染、软组织感染、
尿路感染、败血症等的选用药物。
禁忌证
注意事项
1.对一种头孢菌素类药过敏者对其他头孢菌素或头霉素药可能过敏；对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺类药过敏者也可能对头孢菌素类药过敏。
2.慎用：（1）对青霉素类药过敏者；（2）孕妇；（3）哺乳期妇女；（4）严重肝、
肾功能不全者；（5）有胃肠道疾病史者，特别是
溃疡性结肠炎、
局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者；（6）高度
过敏性体质者；（7）高龄体弱者。
3.药物对检验值或诊断的影响：（1）
抗人球蛋白试验（Coombs）可呈阳性反应；（2）当患者尿中药物含量超过10mg/ml时，以
磺基水杨酸进行尿蛋白测定可呈假阳性；（3）以硫酸铜法测定尿糖可呈假阳性；（4）采用Jaffe法进行血清和尿肌酐值测定时可出现测定值假性增高。
孕妇用药
孕妇用药需有确切适应证。本品可经乳汁排出，哺乳期妇女应用时虽尚无发生问题的报告，但应用本品时宜暂停哺乳。
老年用药
根据肾功能适当减量或延长给药间期。
妊娠分级
FDA妊娠分级：B
哺乳期分级
头孢噻吩钠: 头孢噻吩 L2，半衰期30-50min 观察如腹泻等的胃肠症状
不良反应
1.表现为皮疹、嗜酸粒细胞增多、药物热、血清病样反应等。
2.胃肠道反应：以恶心、呕吐等胃肠道症状较为qq见；偶可出现由艰难辨梭菌毒素所致的腹泻和
假膜性肠炎。
3.肝脏毒性：少数患者用药后可出现血清丙氨酸氨基转移氨基转移酶、
天门冬氨酸氨基转移酶、
乳酸脱氢酶、
碱性磷酸酶升高。
4.肾脏毒性：
头孢噻吩对肾脏的毒性比
头孢噻啶轻，但也有用药后发生
急性肾衰竭的报道。肾毒性一般发生于下列情况：（1）每天用量超过12g者；（2）有肾功能减退或疑有肾功能减退而未减量者；（3）50岁以上的老年患者；（4）
感染性心内膜炎、败血症、肺部感染患者；（5）创伤所致的肾清除功能降低者；（6）对青霉素或头孢噻吩过敏者；（7）同时应用
氨基糖苷类等肾毒性抗生素和利尿药者。
5.血液系统：大剂量用药（每天300mg/kg）时，可出现血小板功能和凝血障碍；减量至200mg/kg时，上述反应立即消失；用药后还偶可出现粒细胞减少及
溶血性贫血。
6.
中枢神经系统：有报道，大剂量用药可发生惊厥，多见于肾功能减退患者。
7.其他：肌内注射
头孢噻吩时局部疼痛较为多见：有报道，静脉滴注后血栓性静脉炎的发生率高达20%。每天剂量超过6g时所致的血栓性静脉炎多在用药后3天发生。
用法用量
1.（1）肌内注射：每次0.5～1g，每6小时1次；严重感染者，每天剂量可增加至6～8g；每天最高剂量不能超过12g；（2）静脉给药：剂量同肌内注射；（3）
肾功能不全时剂量：肾功能减退患者须调整减量，①肌酐清除率为每分钟80ml者。每6小时给予2g；②肌酐清除率为每分钟50ml者，每6小时给予1.5g；③肌酐清除率为每分钟25ml者，每6小时给予1g；④肌酐清除率小于每分钟10ml者，每6小时给予0.5g；⑤无尿患者每天的维持剂量为1.5g，分次给予。（4）透析时剂量：尿毒症患者在血液透析开始时静脉注射1g，透析全程中可获得有效血药浓度，透析后再静脉注射1g，有效血药浓度可维持48h；也可在透析期间每6～12小时给予1g剂量，以维持血中有效药物浓度。
2.儿童：静脉给药：①一般用量：每天50～100mg/kg，分4次给药；1周内的新生儿每12小时20mg/kg，大于1周者每8小时20mg/kg。②预防手术后感染：术前0.5h和手术期间按20～30mg/kg给药，术后每6小时给药1次。
相互作用
1.与
氨基糖苷类药（如庆大霉霉素、妥布霉素）联用时对
肠杆菌属细菌和
假单胞菌的某些感染菌株有协同抗菌作用。
2.与
克拉维酸合用可增强
头孢噻吩对某些因产生β-
内酰胺酶而对之耐药的革兰阴性杆菌的抗菌活性。
3.在体外与利福平或
万古霉素合用可增强对耐甲氧西西林
表皮葡萄球菌的抗菌作用。
4.与丙磺舒同用可抑制
头孢噻吩在肾脏的排泄；同时口服丙磺舒可使头孢噻吩血药浓度峰值提高近3倍。
5.与呋塞米、
依他尼酸、
布美他尼等强利尿药同用可增加肾毒性。
6.与卡氮芥、链佐星（streptozocin）等抗肿瘤药同用可增加肾毒性。
专家点评
头孢噻头孢噻吩为第一代头孢菌素。临床主要用于
金黄色葡萄球菌及
链球菌感染。亦可用于
革兰阴性菌所致的
尿路感染。由于头孢噻吩对金黄色葡萄球菌有较强的抗菌活性和对
青霉素酶稳定，使其成为较满意的抗
葡萄球菌感染的药物，对金黄色葡萄球菌所致的菌血症的疗效也满意，可作为葡萄球菌感染的
心内膜炎的选用药物。也作为
溶血性链球菌和肺炎球菌感染时替代青霉素的药品，但疗效较青霉素差且价格昂贵。