氟伐他汀(fluvastatin)是第一个全化学合成的降胆固醇药物，为羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂，可将HMG-CoA转化为3-甲基-3, 5-二羟戊酸。与已上市的天然或半合成HMG-CoA还原酶抑制剂洛伐他汀、辛伐他汀和普伐他汀相比，氟伐他汀具有结构相对比较简单、作用具有选择性和不良反应发生率低等优点，是一种优良的降血脂药。
基本信息
中文名称：氟伐他汀
中文同义词：7-[3-(4-氟苯基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吲哚-2-基]-3,5-二羟基-6-庚烯酸；富伐他丁；7-[3-(4-氟苯基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吲哚-2-基]-3,5-二羟基-6-庚烯酸钠
英文名称：Fluvastatin
英文同义词：(r*,s*-(e))-(+-)-ihydroxy;6-heptenoicacid,7-(3-(4-fluorophenyl)-1-(1-methylethyl)-1h-indol-2-yl)-3,5-d;Lescol;(+/-)-(3R',5S',6E)-7-[3-(4-FLUOROPHENYL)-1-ISOPROPYLINDOL-2-YL]-3,5-DIHYDROXY-6-HEPTENOATE;(+/-)-(3R',5S',6E)-7-[3-(4-FLUOROPHENYL)-1-ISOPROPYLINDOL-2-YL]-3,5-DIHYDROXY-6-HEPTENOATE, SODIUM;6-HEPTENOIC ACID,7-[3-(4-FLUOROPHENYL)-1-(1-METHYLETHYL)-1H-INDOL-2-YL]-3,5-DIHYDROXY-,(3R,5S,6E)-REL-;7-(3-(4-fluorophenyl)-1-(1-methylethyl)-1h-indol-2-yl)-3,5-dihydroxy-6-heptenoic acid;METHYL-(+/-)-(E)-7-[3'-(4-FLUOROPHENYL)-1'-(1-METHYLETHYL)INDOL-2'-YL]-3,5-DIHYDROXY-6-HEPTENOATE
CAS号：93957-54-1
分子式：C24H26FNO4
分子量：411.47
药品说明
【药品名称】
汉语拼音：Fufatatingna Jiaonang
【性状】本品为胶囊剂，内容物为白色至黄色粉末。
【包装】7粒/盒，14粒/盒，28粒/盒。
【有效期】36个月
药理毒理
本品的作用 部位在肝脏，具有抑制内源性胆固醇的合成，降低
肝细胞内胆固醇的含量，刺激
低密度脂蛋白（LDL）受体的合成，提高LDL微粒的摄取，降低血浆
总胆固醇浓 度的作用。对年龄35-75岁患轻-中度胆固醇血症(基线LDL-C为115-190mg/dl，或3.0-4.9mmol/l)及冠状动脉性心脏病 (
CHD)的男、女患者，采用定量
冠状动脉造影术进行该品对冠状
动脉粥样硬化的研究。这是一个随机，
双盲，
安慰剂对照的临床研究，429例患者除标准治疗 外还给予氟伐汀那20毫克每日两次或安慰剂在基线时和两年半时分别进行
血管造影加以评估。基于每个病人前、后最新管腔直径(MLD，主要终点)，狭窄白粉 直径或形成新病变的变化而言，氟伐汀钠显著减慢了
冠状动脉病变的进展。
药代动力学
1.吸收：健康志愿者空腹服用氟伐汀钠后，吸收迅速、完全(98%)。若餐后服用，吸收减慢。服用氟伐汀钠胶囊20或40毫克后，一小时达到血浆峰浓度。 其血浆峰浓度分别约为：140和365纳克/毫升。无论是晚餐时服药还是4小时后服药，曲线下面积(AUC)相同。根据
体循环血药浓度计算，其绝对生物利 用度为24%。氟伐他汀的
药代动力学为非线性；将剂量从40毫克加倍至80毫克后其AUC和
峰浓度(Cmax)约增加50%。2.分布：
表观分布容积 (Vz/f)为330升。超过98%的循环药物与
血浆蛋白结合，此与血药浓度无关。3.代谢：氟伐他汀主要在肝脏中起作用，肝脏也是其主要代谢部位。循环 药物主要为氟伐他汀原形和无药理学活性的代谢产物N-去异丙基丙酸。羟化的代谢产物有药理学活性，但不进入血液循环。4.消除：健康志愿者服用3H标记的 氟伐他汀后大约6%的发射性活性出现在尿中，93%在粪便中，在体内与氟伐他汀的3H只占不到总量的2%。计算出人类
血浆清除率(CL/f)为1.8± 0.81/min。服用40毫克/日的稳态血浆浓度位显示蓄积效应。口服40毫克后
半衰期为2.3±0.9小时。5.特殊情况下的
药代动力学由于氟伐他汀 主要经
胆汁排泄并且进入
体循环前有显著的
生物转化，因此在
肝功能不全的或者不能排除出蓄积的可能性。一般来说，氟伐他汀的血浆浓度与年龄和性别无关。
适应症
饮食治疗未能完全控制的
原发性高胆固醇血症和原发性混合型血脂异常（Fredricksonlla和llb型）。
用法用量
在开始本品治疗前及治疗期间，患者必须坚持低胆固醇饮食。常规剂量推荐剂量为20或40毫克（1粒或2粒），每日一次，晚餐时或睡前吞服要根据个体对药物 和饮食治疗的反映以及公认的治疗指南来调整剂量。胆固醇极高或对药物反映不佳者，可增加剂量至40毫克（2粒）每日两次。给药后，四周内达到最大将LDL 胆固醇作用。长期服用持续有效。肾功能不全患者的剂量由于本品几乎完全由肝脏清楚，又有不到6%的药物进入尿液，因此，对轻至中度肾功能不全的患者不必调 整计量。严重肾功能不全的患者不能用本品治疗。
不良反应
在开始本品治疗前及治疗期间，患者必须坚持低胆固醇饮食。常规剂量推荐剂量为20或40毫克（1粒或2粒），每日一次，晚餐时或睡前吞服要根据个体对药物 和饮食治疗的反映以及公认的治疗指南来调整剂量。胆固醇极高或对药物反映不佳者，可增加剂量至40毫克（2粒）每日两次。给药后，四周内达到最大将LDL 胆固醇作用。长期服用持续有效。肾功能不全患者的剂量由于本品几乎完全由肝脏清除，又有不到6%的药物进入尿液，因此，对轻至中度肾功能不全的患者不必调 整计量。严重肾功能不全的患者不能用本品治疗。
禁忌说明
已知对氟伐他汀或药物的其他任何成分过敏的或者。活动性肝病或持续地不能解释的
转氨酶升高。怀孕和哺乳期妇女以及未采取可靠避孕措施的
育龄妇女。严重肾功能不全（
肌酐大于260pumol/l，肌酐清楚率小于30ml/min）的患者。
注意事项
1.肝功能象其他降低胆固醇的药物一样，要在开始服用氟伐他汀之前及治疗期间定期检查肝功能。如果
谷丙转氨酶（
ALT）或
谷草转氨酶（AST）持续升高大 于正常高限的3倍或以上，必须停药。有个别关于可能是药物一发起肝炎的报告。要求慎用于有肝病史或大量饮酒的或者。2.
骨骼肌功能服用其他HMG-CoA 还原酶抑制剂的患者有发生肌病（包括肌炎和横纹肌溶解症）的报告。罕见与
氟伐他汀钠有关的这类症状。如出现不明原因的肌肉疼痛，触痛或无力合并
磷酸肌酸肌 (CPK)水平显著升高（大于正常上限的10倍），特别是伴有发热或全身不适是4，要考虑为肌病，必须停用本品。3.包括本品在那的HMG－
辅酶A还原酶 抑制剂对纯合子
家族性高胆固醇血症的疗效尚无报告。LU6Z
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊 娠级别X由于HMG-辅酶A还原酶抑制剂减少胆固醇的合成，并且可能使某些
生物活性的胆固醇衍生物合成减少，若妊娠或哺乳妇女服用则可能对胎儿或婴儿有 害。因此，
HMG-COA还原酶抑制剂禁用于怀孕合哺乳期妇女，也禁用于未采用可靠
避孕措施的
育龄妇女。治疗期间如怀孕，必须停用本品。没有氟伐他汀在乳 汁中分泌的资料，因此，哺乳期妇女不应服用本品。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
【儿童用药】由于在18随以下年龄组缺乏使用氟伐他汀的临床经验，18岁以下患者不推荐使用本品。
【老年患者用药】老年患者的研究结果未显示
耐受性降低或需要调整剂量。
【
药物相互作用】食物：晚餐时或晚餐后4小时服用氟伐他汀，其降血脂作用无明显差异。
离子交换树脂：在服用
考来烯胺后四小时再服用本品，与两药单用相比会产生临床显著的累 加作用。为了避免相互作用造成氟伐他汀合树脂结合，因此服用离子交换树脂（如：考来烯胺）后至少4小时才能给予本品。
苯扎贝特：本品合苯扎贝特合用可使氟 伐他汀的
生物利用度增加约50%
免疫抑制剂（包括
环孢素）、
吉非贝齐、烟酸合
红霉素：改类药物与本品合用的临床研究发现对耐受性无影响，但发生肌病的危险 性增加，需密切观察。
肾移植的患者使用环孢素可使氟伐他汀的AUC增加94%，CMAX增加30%。服用环孢素的肾移植患者，
氟伐他汀钠剂量不要超过40 毫克/日。HMG-转酶A还原酶抑制剂合抗真菌的一氮二烯五环衍生物类药物，则要密切监测环孢素浓度。对于合并
真菌感染的患者，应尽量不用与氟伐他汀发生 相互作用的药物。抗真菌制剂：健康志愿者服用伊曲康锉后对氟伐他汀（单剂）的AUC或CMAX五显著影响。
特比萘芬合氟伐他汀之间的相互作用未见报告。非 那宗（
安替比林）：本品对
非那宗的代谢或排泄五影响。烟酸/
普萘洛尔/
氯沙坦：不影响本品的
生物利用度。
地高辛：本品不影响地高辛的血浆浓度。
西米替丁/
雷尼替丁/奥美拉锉：改类药物会造成氟伐他汀的生物利用度增加，但五临床意义。利富平：与氟伐他汀合用会使氟伐他汀的生物利用度降低约50%。
香豆素类衍 生物：健康志愿者服用单剂本品对
华法林血浆浓度或
凝血酶原时间无影响。但是，有同时服用本品合香豆素类衍生物的患者发生出血合/或凝血酶原时间延长的个案 报告。与其他药物合用：与
血管紧张素转换酶抑制剂、?－受体阻断剂、
钙通道拮抗剂、口服
硫脲类药物、
乙酰水杨酸、H2－受体阻断剂或非
类固醇类抗炎么合用 的临床研究中，未发现与临床相关的相互作用。体外研究结果提示氟伐他汀可能影响
细胞色素P450（CYP2C)的活性，同时服用经这一酶系统代谢的药物 （如：华法林，
甲苯磺丁脲，
双氯芬酸，
苯妥英钠）可能发生相互作用。
【药物过量】意外过量服用氟伐他汀的患者建议给予活性炭口服。如果服进时间较短，可考虑洗胃，需对症治疗。