氨氯地平

药品

氨氯地平（amlodipine），化学名为6-甲基-2-(2-氨基乙氧基)甲基-4-(2-氯苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯，分子式为C20H25ClN2O5，为一种治疗高血压及冠状动脉疾病的药物。

化合物简介

基本信息

中文名称：氨氯地平

化学名称：6-甲基-2-(2-氨基乙氧基)甲基-4-(2-氯苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯

英文名称：amlodipine

CAS号：88150-42-9

分子式：C20H25ClN2O5

分子量：408.879

精确质量：408.14500

PSA：99.88000

LogP：4.16

物化性质

密度：1.227 g/cm3

熔点：178-179ºC

沸点：527.2ºC

闪点：272.6℃

折射率：1.546

外观与性状：黄色固体

水溶性：75.3 mg/L

计算化学数据

疏水参数计算参考值（XlogP）：无

氢键供体数量：2

氢键受体数量：7

可旋转化学键数量：10

互变异构体数量：5

拓扑分子极性表面积：99.9

重原子数量：28

表面电荷：0

复杂度：647

同位素原子数量：0

确定原子立构中心数量：0

不确定原子立构中心数量：1

确定化学键立构中心数量：0

不确定化学键立构中心数量：0

共价键单元数量：1

化合物相关药品

药品名称

氨氯地平

英文名称

Amlodipine

氨氯地平的别名

络活喜；苯磺酸氨氯地平；安洛地平；阿洛地平；二氢吡啶磺酸盐；Norvasc；Norvase；Amldipine Besylate

分类

循环系统药物> 抗心绞痛药物 > 离子拮抗剂

剂型

片剂：2.5mg，5mg，10mg。

氨氯地平的药理作用

1、扩张外周小动脉，使外周阻力（后负荷）降低，从而减少心肌耗能和氧需求；

2、扩张正常和缺血区的冠状动脉及冠状小动脉，增加冠脉痉挛（变异型心绞痛）患者的心肌供氧。

氨氯地平的药代动力学

口服后6～12h后血药浓度达峰值，血清半衰期为35～50h，97.5%与血浆蛋白结合。氨氯地平大部分在肝脏代谢，原形药排泄<10%（其中尿中约5%），肾清除是代谢物主要排泄途径（60%），随粪便排泄20%～25%，肝功能不全的患者半衰期可长达60h。

氨氯地平的适应证

1、高血压，可单独使用或与其他抗高血压药联合使用。

2、慢性稳定性心绞痛或血管痉挛性心绞痛，可单独使用或与其他抗心绞痛药联合使用，如硝酸酯类和（或）β-受体阻滞药。

氨氯地平的禁忌证

1、对氨氯地平或其他钙通道阻滞药过敏。

2、严重低血压。

注意事项

1、（1）由于药物可引起血压降低，因此主动脉狭窄患者慎用；

（2）充血性心力衰竭，特别是与β-受体阻滞药合用时慎用；

（3）肝功能损害时药物代谢下降，半衰期延长，需慎用。

2、氨氯地平可与其他抗高血压药如噻嗪类利尿药，β-受体阻滞药或血管紧张素转换酶抑制药合用。

3、氨氯地平对β-受体阻滞药突然停药引起的撤药反跳现象没有保护作用，停用β-受体阻滞药应缓慢。

4、硝酸甘油或长效硝酸酯类与氨氯地平合用可增强抗心绞痛作用。虽无反跳现象报道，但停药时也应在医师指导下逐渐减量。

5、外科手术前无须停药，但麻醉师须了解患者的服药情况。

6、服药后如出现持续性皮肤反应，应停药。

7、药物过量及处理：过量可引起显著而持久的外周血管扩张，导致严重低血压和反射性心动过速。也可出现心动过缓、Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞、心跳停搏。处理：可以采取洗胃。一旦发现过量服药应立即进行心脏、呼吸监护，频繁测量血压。如出现低血压，应抬高四肢，补液。如对上述保守治疗仍无反应，在无禁忌证情况下，可以给予血管收缩药（如去氧肾上腺肾上腺肾上腺素、多巴胺、去甲肾上腺上腺上腺素），并密切关注循环容量和尿量。静脉给予葡萄糖酸酸酸钙可能有助于逆转钙通道阻滞。如出现心动过缓，应给予阿托品、异丙肾上腺上腺上腺素及氯化钙，如有适应证应安置心脏起搏器。由于氨氯地平与血浆蛋白高度结合，因此血液透析不能奏效。

氨氯地平的不良反应

有头痛、轻中度水肿、疲倦、恶心、面红、心悸和头晕。

氨氯地平的用法用量

初始每次5mg，每天1次，最大可增至每次10mg，每天1次。

氨氯地平与其它药物的相互作用

1、与胺碘酮联用可进一步抑制窦性心律或加重房室传导阻滞，病窦综合综合征以及不完全性房室传导阻滞的患者应避免两药同用。

2、与β-受体阻滞药联用可有效地治疗心绞痛或高血压，但合用二氢吡啶类钙通道阻滞药与β-受体阻滞药可能导致严重低血压或心动过缓，在左室功能下降、心律失常或主动脉狭窄的患者更明显。如需两药联用，应仔细监测心脏功能，特别是有潜在心力衰竭的患者。

3、沙奎那韦可抑制细胞色素P4503A，可使氨氯地平代谢减少，血药浓度升高，毒性增强。

4、使用芬太尼麻醉时，钙通道阻滞药（包括氨氯地平）和β-受体阻滞药合用可导致严重低血压。

5、地拉费定是细胞色素P4503A4的抑制药，可减少许多二氢吡啶类钙通道阻滞药的代谢。氨氯地平如与其合用，可引起血药浓度升高，毒性增强。

6、奎奴普汀/达福普汀可抑制氨氯地平经细胞色素P4503A4介导的代谢，增强氨氯地平毒性，必要时应减少用量。

7、氟康唑、依曲康唑、酮康唑可抑制与二氢吡啶类钙通道阻滞药代谢有关的细胞色素P4503A4同工酶系统。氨氯地平如与其合用，可使血药浓度升高，不良反应增加。