甲萘氢醌

一种结晶性固体

甲萘氢醌（2-Methyl-1,4-naphthoquinol）是一种结晶性固体，分子式为C11H10O2，分子量是174.196，在医药上用于生产维生素K4、K2等。

英文别名

Methylnaphthohydroquinone; 2-Methyl-1,4-naphthalindiol; Reduced vitamin K3; Reduced menadione; protrombrovit; Dihydrovitamin K3; 2-methyl-1,4-dihydroxynaphthalene; Vitamin K3H2; 2-methylnaphthalene-1,4-diol; 2-Methyl-1,4-naphthohydroquinone; 2-methyl-1,4-naphthalenediol;

物化性质

密度：1.274g/cm3

沸点：391.6ºC at 760mmHg

闪点：199.5ºC

折射率：1.697

蒸汽压：1.08E-06mmHg at 25°C

结构式：

生产方法

以2-甲基苯醌与丁二烯环合制得。加2-甲基苯醌和冰醋酸于反应釜中，搅拌溶解，通丁二烯，温度不超过 20℃,约5～6小时，在15～20℃密闭反应20小时，逐渐升温到60℃,赶尽丁二烯，在110～120℃回流3小时，制得本品。

说明书信息

药理作用

维生素K是位于肝细胞内浆网的羧化酶辅因子，能促进因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的无活性前体蛋白(PIVKA)氨基末端谷氨酸的羧基化。羧基化的凝血因子才具有活性，通过与Ca2+的桥联，云集在血小板膜磷脂表面，启动凝血过程，产生止血功能。维生素K缺乏时上述凝血因子虽然免疫学测定PIVKA的抗原量仍可正常，但未羧基化的因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ无疑血活性而致凝血障碍，产生出血倾向。足量维生素K能逆转双香豆素类口服抗凝药(如华法林)对肝脏合成活性凝血因子的抑制作用。本药尚具镇痛作用，其作用机制可能与阿片受体和内源性阿片样物质介导有关。维生素K不能拮抗肝素的抗凝作用。

药物相互作用

1.口服抗凝剂(如双香豆素类)可干扰维生素K代谢。两药同用，作用相互抵消。2.较大剂量水杨酸类、磺胺药、奎宁、奎尼丁、硫糖铝、考来烯胺、放线菌素等也可影响维生素K效应。

药代动力学

本药为水溶性，不论有无胆汁分泌，口服均良好吸收，并且可被直接吸收入血循环，随β脂蛋白转运，在肝内迅速代谢，经肾脏及胆道排泄，不在体内蓄积。本药注射后约8～24h作用才开始明显。

剂型与规格

1.片剂：2mg，4mg，5mg；2.注射剂：5mg(1ml)，10mg(1ml)。

适应症

防治维生素K缺乏病、治疗口服抗凝药或其他疾病引起的低凝血酶原血症。2.用于新生儿出血症。3.也适用于母乳或人工喂养婴儿腹泻后，或其他原因引起的维生素K缺乏病。4.偶用于胆石症或胆道蛔虫病(胆道蛔虫症)引起的胆绞痛。5.解救杀鼠药“敌鼠钠”中毒者(宜大剂量)。

注意事项

1.慎用：(1)葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺陷者(本药可诱发溶血)；(2)阻塞性黄疸患者。2.在严重出血时，同时输注凝血酶原复合物、新鲜全血或血浆更为安全，因为给药后需3h以上才能制止活动性出血。3.双香豆素类抗凝药轻度过量引起的轻度凝血酶原时间延长或出血症，只需停药即可纠正。中度或严重出血可选用维生素K制剂，但应考虑到过量常干扰需要抗凝的基础病治疗。如出现这种情况，需应用更大剂量的抗凝药以重建抗凝。4.本药对先天性或严重肝病所致的低凝血酶原血症无效，且剂量过大反能加重肝损害，使凝血酶原时间更为延长。试验剂量无效者提示疾病非维生素K依赖性，无必要重复给药。5.口服抗凝剂时不应同时给本药，除非为了治疗抗凝过度所致的出血。6.因本药有过敏反应的危险，故不宜与其他维生素制成复合剂。7.用于纠正口服抗凝剂引起的低凝血酶原血症时，应先试用最小有效剂量，通过凝血酶原时间测定再加以调整；过量的维生素K可暂时影响以后的抗凝治疗。8.药物对妊娠的影响：临产妇女不宜用，因新生儿(特别是早产儿)可发生溶血性贫血或高胆红素血症。9.药物对哺乳的影响：尚不明确。10.用药前后及用药时应当检查或监测：定期测定凝血酶原时间以调整本药的用量及给药次数。

不良反应

本药有引起肝毒性危险。新生儿或早产儿由于酶系统不成熟且排泄功能不良，剂量过大时易引起高胆红素血症或氧化损伤性溶血。2.偶有荨麻疹或其他过敏现象发生。

用法用量

儿童：(1)口服给药同成人口服剂量；(2)肌内注射：每次5～10mg，每天1～2次；(3)皮下注射：用量同肌内注射。

药效点评

本品为人工合成品，作为辅酶参与肝内凝血酶原及凝血因子Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成。维生素K4是水溶性的，其吸收不依赖于胆汁。口服可直接吸收，也可肌内注射。缺乏维生素K可致上述凝血因子合成障碍，影响凝血过程而引起出血。本品尚有镇痛作用。另外，口服吸收良好，且性质稳定，适合制成片剂供口服，作用缓慢，数日后始能发挥疗效。

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