紫杉碱

治疗糖尿病的药物

「红豆杉〈Taxus cuspidata Sieb.et.Zucc.〉，别名紫杉。叶和茎有毒。马、骡、牛、猪和羊等家畜在冬季喜食其叶而发生中毒。急性中毒初期有兴奋、呕吐和流涎，而后出现呼吸困难、心跳缓慢、体温下降、皮肤及四肢厥冷、知觉麻木、便秘、腹部鼓胀、血尿和尿闭等，中毒后期呈现运动失调以致痉挛和昏迷，可因心跳停止而突然死亡。

药性

性味归经

味淡；性平。归肾经。

功效主治

肾炎浮肿；小便不利；糖尿病。

用法用量

内服：煎汤，叶，5-18g；小枝(去皮)，9-15g。

药理作用

抗肿瘤作用

抗癌主要成分为紫杉素和紫杉碱。该品所含紫杉醇是当前唯一的促微管聚合的新型抗肿瘤药物，它对KB细胞的Hela细胞也有很强的杀伤作用，对KB细胞和L1210集落形成的抑制超过长春碱和秋水碱，对移植性肿瘤L1210、P388、W256、B16黑色素瘤均有明显的疗效。对人体肿瘤Mx1乳腺癌、Cxx结肠癌、Lx1肺癌异种移植均有明显的抑制作用。

降血糖作用

紫杉碱对正常家兔皮下或静脉注射，作用不显著；但对高血糖者(肾上腺素性或食物性的)皮下或静脉注射 1-5mg/kg，有降血糖作用。

其他作用

0.1%浓度的紫杉碱能麻痹草履虫；对蛙、小鼠、兔的中枢神经系统有麻痹作用；对兔的最小致死量为4.5mg/kg。对离体兔肠，少量有兴奋作用，0.002%以上浓度则呈抑制作用。对未孕小鼠、兔离体子宫为麻痹作用(0.01%)，但对已孕子宫则呈兴奋作用。对离体蛙心及蟾蜍下肢或兔耳血管皆为抑制作用，并能降低兔血压；但也有报告能收缩血管者。较长期的给兔皮下注射(5-10mg/kg)对尿中总氮及硫酸根的排出无明显影响。紫杉碱对兔静脉注射能抑制心脏及呼吸，其致死量在2-3mg/kg。

药毒理学

紫杉碱为混合碱，紫杉碱A(自欧紫杉 Taxus baccata中提出者)毒性不大，对大鼠静脉注射5mg/kg或给豚鼠静脉滴注62mg/kg/小时，均无明显作用；紫杉碱B对大鼠静脉注射之半数致死量为4.5mg/kg；对猫静脉注射0.9mg/kg即引起血压骤降，0.53mgkg即引起心电图改变，对心肌有直接伤害作用。紫杉碱对小鼠腹水癌细胞有轻度抑制其呼吸的作用 (有效浓度为80μg/ml)。

叶和茎有毒。马、骡、牛、猪和羊等家畜在冬季喜食其叶而发生中毒。急性中毒初期有兴奋、呕吐和流涎，而后出现呼吸困难、心跳缓慢、体温下降、皮肤及四肢厥冷、知觉麻木、便秘、腹部鼓胀、血尿和尿闭等，中毒后期呈现运动失调以致痉挛和昏迷，可因心跳停止而突然死亡。尸检可见有肠胃炎、肾炎、脑充血和水肿等病变。」。又说：「叶和嫩茎含有生物碱，一般统称紫杉碱〈taxine〉有抗肿瘤活性及细胞毒性。」。有毒的生物碱不胜枚举。致苏格拉底于死命的毒芹碱（coniine，图十一）存于毒胡萝卜（hemlock）中，含量达1.75%。这植物的毒性自然为古希腊人所熟悉。中毒时，人会有恶心、呕吐、腹泻及麻痹的感觉。麻痹起于足，延至臀部、手臂，继而失声。如吞服100mg以上，便能丧命。解毒药是番木碱（strychnine，图十二）以及印度防己毒素（picrotoxin）。

毒芹又称野芹菜、毒人参、芹叶钩吻、斑毒芹等。为多年生草本植物，形态似芹菜，常因误食中毒。毒性：全株有毒，以成熟种子毒性最强。主要有毒成分为毒芹碱、甲基毒芹碱和毒芹毒素。毒芹碱的作用类似箭毒，能麻痹运动神经，抑制延髓中枢。人中毒量为30～60毫克，致死量为120～150毫克；加热与干燥可降低毒芹毒性。毒芹毒素主要兴奋中枢神经系统。中毒表现：误服30～60分钟后会出现口咽部烧灼感，流涎、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、四肢无力、站立不稳、吞咽及说话困难、瞳孔散大、呼吸困难等。严重者可因呼吸麻痹死亡。呕吐物有特殊臭味。紧急处理：立即手法或药物催吐，催吐后给口服活性炭50克。多饮水。进食量较大或虽进食量小但出现中毒表现者应尽快到医院就诊

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