青霉素类

青霉素类是一类抗生素，包括天然青霉素、耐酶青霉素、广谱青霉素等。青霉素类抗生素包括天然青霉素，如青霉素G等；耐酶青霉素，如苯脞青霉素等；广谱青霉素，如氨苄青霉素、悛苄青霉素、羟氨苄青霉素（阿莫西林）等。因其结构中有β-内酰胺环，故又称为β-内酰胺类抗生素。青霉素类的作用是干扰细菌细胞壁的合成，而哺乳类动物的细胞没有细胞壁，所以青霉素对人体的毒性很低，达到有效杀菌浓度的青霉素对人体细胞几无影响。

一、分类

①口服耐酸青霉素：常用药物有青霉素V。

②耐酶青霉素：常用药物有甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林。

③广谱青霉素类：常用药物有氨苄西林、阿莫西林。

④抗铜绿假单胞菌青霉素类：常用药物有羧苄西林、哌拉西林。

⑤抗革兰阴性杆菌青霉素类：常用药物有美西林、替莫西林。其特点为较耐酶，对某些阴性杆菌(如大肠、克雷伯氏和沙门氏菌)有效，但对绿脓杆菌效差。

⑥天然青霉素类：如青霉素G类，常用药物有青霉素G钾、青霉素G钠、长效西林等。

二、作用特点

①青霉素类抗菌药物通过干扰细菌细胞壁合成，达到杀灭细菌的作用。

②青霉素类药物对处于繁殖期正大量合成细胞壁的细菌作用强，而对已合

成细胞壁、处于静止期的细菌作用弱，故属于繁殖期杀菌剂。

③天然青霉素不耐酸、不耐青霉素酶，抗菌谱较窄。

④青霉素V为耐酸的口服青霉素。

⑤甲氧西林、苯唑西林等耐青霉素酶类青霉素，对产青霉素酶的金黄色葡

萄球菌有较好作用。

⑥B一内酰胺酶抑制剂(克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦)与青霉素类组成复

方制剂，保护不耐酶的抗菌药物结构免受破坏，在临床中发挥着重要作用。

三、体内过程

胃肠道吸收较好，食物残渣会影响其吸收，因此，应在饭前一小时，空腹一次服药，大约1～1.5小时血药浓度达峰值，有效浓度可维持2～3小时。各药的吸收以苯唑西林最差，氯唑西林次之，双氯西林最好。血浆蛋白结合率均很高（95%以上）。主要以原型从尿排泄，速度较青霉素慢。

四、用法用量与制剂规格

1.青霉素用法用量如下：

肌内注射：每50万U溶解于1ml注射用水，超过50万U则需加注射用水2ml，不以氯化钠注射液为溶剂，成人：80万～200万U/日，分3～4次；静脉滴注：①成人200万一2000万U/日，分2—4；②儿童按体重5万u一20万u/(kg·d)，分2—4次③轻、中度肾功能不全者不减量；④滴注速度不能超过50万U/min。

青霉素制剂规格如下：

注射用粉针(青霉素钠)：①0.12g(20万U)；②0.24g(400万U)注射用粉针(青霉素钾)：①0.1259(20万U)；

②0.6259(100万U)

2.阿莫西林用法用量如下：

口服：成人0.5g/次，6～8h给1次，不超过4g/d肌内注射或静脉滴注：①成人0.5—1g/次，6—8h给1次；②每次血液透析后应给予1g。

阿莫西林制剂规格如下：片剂：0.125g；胶囊剂：0.125g；干混悬剂：0.125g；瓶装：1.25g．颗粒剂：0.125g；注射用粉针：0.5g。

五、具有临床意义的药物相互作用

1.临床意义

(1)与丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺类药合用，可减少青霉素

类的肾小管分泌而延长其血浆半衰期。

(2)与华法林合用，可增强后者的抗凝作用。

2.具有临床意义的药物相互作用

(1)与丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺类药合用，可减少青霉素

类的肾小管分泌而延长其血浆半衰期。

(2)与华法林合用，可增强后者的抗凝作用。

六、典型不良反应和禁忌证

(1)不良反应

①青霉素类可发生严重的过敏反应，例如过敏性休克(I型变态反应)和血

清病型反应(Ⅲ型变态反应)。

②其他过敏反应有溶血性贫血(Ⅱ型变态反应)、白细胞计数减少、药疹、荨

麻疹、接触性皮炎、哮喘发作等。

③大量应用青霉素类钠盐可造成高钠血症。

④大量应用青霉素类钾盐时，可发生高钾血症或钾中毒反应。

⑤长期、大剂量用药可致菌群失调，出现由念珠菌或耐药菌引起的二重感染。

②青霉素皮肤试验阳性患者禁用。

七、用药监护

1．用药前必须询问过敏史

(1)青霉素类可引起严重的过敏反应。

(2)选用250—500U/ml浓度的青霉素溶液皮内注射0.05～o.1“做皮肤

敏感试验。

(3)无论采用何种给药途径，应用青霉素类、青霉素类复方制剂前，须做皮

肤敏感试验。

(4)过敏性休克一旦发生，必须就地抢救，并给患者皮下注射肾上腺素，吸

氧，应用血管活性药、糖皮质激素等抗休克治疗。

2．选择适宜的溶剂和滴速

(1)溶剂应选择0．9%氯化钠注射液(pH5.0～7.5)

(2)单剂量容积为50～200ml，不宜超过200ml。

(3)应新鲜配制。

(4)静脉滴注时间不宜超过1h。

(5)青霉素钾盐不可快速静脉滴注及静脉注射。

3．监护青霉素类药的特殊反应

(1)全身应用大剂量青霉素可引起腱反射增强、肌肉痉挛、抽搐、昏迷等中

枢神经系统反应(青霉素脑病)。

(2)青霉素不可用于鞘内注射。

(3)大量应用青霉素钾、钠盐，可致电解质紊乱。

(4)应用青霉素治疗梅毒、钩端螺旋体病等时，可由于病原体死亡而致症状

加剧，称为吉海反应(赫氏反应)。

八、使用青霉素类药物要注意

（1）尽管青霉紊类药物毒性较低，但有少数人对本类药物过敏，如产生皮疹、药物热、哮喘、血管神经性水肿甚至过敏性休克，以后者最为凶险，常于注射或皮试时发生，大约50%在几秒钟至5分钟内发生，其余在20分钟左右发生，应十分注意。凡初次注射或停药3天后再用者，都应做皮肤过敏试验。如果皮试阴性（可以使用），但出现胸闷、气喘、皮肤发痒等异常症状者，也不宜注射。注射青霉素后，应观察20分钟，一旦发生过敏性休克，应立即用肾上腺素、氢化可的松等抢救。

（2）使用青毒紊剂量越来越大，有采用大剂量（1000万单位以上）或超大剂量的倾向。使用大剂量青霉素可干扰凝血机制而造成出血，偶然因大量青霉素进入中枢神经而引起中毒，可产生抽搐、神经根炎、大小便失禁，甚至瘫痪等“青霉素脑病”。因此不要随意加大剂量。

（3）青霉素类药物不宜溶解后存放，应“现配现用”。因为青霉素溶液放置时间越长，分解也越多，而且致敏物质也不断增多，易导致药效降低以及过敏反应的发生。

（4）应尽量避免局部使用青霉素，避免过分饥饿时注射青霉素。因此时容易引起过敏反应。

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