五水头孢唑林钠属于一代头孢菌素，通用名注射用五水头孢唑林钠。主要成份为五水头孢唑林钠。对头孢菌素过敏者及有青霉素过敏性休克或即刻反应史者禁用该品。
化学名
(6R,7R)-3-[[(5-甲基-1,3,4-噻二唑-2-基)硫]甲基]-7-[(1H-四唑-1-基）
乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠盐五水合物。
性状
该品为白色或类白色的结晶性粉末；无臭。
包装
包装规格：每瓶含该品有效成份：（1）1.0g；（2）2.0g
包装材料：抗生素玻璃瓶，丁基胶塞，铝塑盖
药理毒理
头孢唑林为
第一代头孢菌素，抗菌谱广。作用机制为与细胞膜上的
青霉素结合蛋白结合，使转肽酶酰化，细菌生长受抑制，以至溶解死亡。除
肠球菌属、耐
甲氧西林葡萄球菌属外，该品对其他革兰阳性球菌均有良好抗菌活性，
肺炎链球菌和
溶血性链球菌对该品高度敏感。
白喉杆菌、
炭疽杆菌、
李斯特菌和
梭状芽胞杆菌对该品也甚敏感。该品对部分
大肠埃希菌、
奇异变形杆菌和
肺炎克雷伯菌具有良好抗菌活性，但对金葡菌的抗菌作用较差。
伤寒杆菌、
志贺菌属和
奈瑟菌属对该品敏感，其他
肠杆菌科细菌、
不动杆菌和
铜绿假单胞菌耐药。产酶淋球菌对该品耐药；
流感嗜血杆菌仅中度敏感。革兰阳性厌氧菌和某些革兰阴性厌氧菌对该品多敏感。
脆弱拟杆菌耐药。
药代动力学
肌内注射该品500mg后，经1～2小时达血药峰浓度[Cmax 38mg/L（32～42mg/L）]，6小时血药浓度尚可测得7mg/L。20分钟内静脉滴注该品0.5g，血药峰浓度为118mg/L，有效浓度维持8小时。该品难以透过血-脑脊液屏障，脑脊液中不能测出药物浓度。头孢唑林在胸水、腹水、心包液和滑囊液中可达较高浓度。炎症渗出液中的药物浓度基本与血清浓度相等；胆汁中浓度等于或略超过同期血药浓度。胎儿血药浓度为母体血药浓度的70%～90%，乳汁中含量低。该品蛋白结合率为74%～86%。正常成人的血消除半衰期（t1/2β）为1.5～2小时，老年人中可延长至2.5小时。肾衰竭患者的t1/2β可延长，
内生肌酐清除率为12～17ml/min和低于5ml/min时分别为12小时和57小时。出生1周内新生儿的t1/2β为4.5～5小时。该品在体内几乎不代谢；原形药通过肾小球滤过，部分通过肾小管分泌自尿中排出。24小时内可排出给药量的80%～90%。丙磺舒可使血药浓度约提高30%，有效血药浓度时间延长。血液透析6小时后血药浓度减少40%～50%；
腹膜透析一般不能清除该品。
适应症
适用于治疗敏感细菌所致的
支气管炎及肺炎等
呼吸道感染、
尿路感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染、败血症、
感染性心内膜炎、肝胆系统感染及眼、耳、鼻、喉科等感染。该品也可作为外科手术前的预防用药。该品不宜用于
中枢神经系统感染。对慢性尿路感染，尤其伴有尿路解剖异常者的疗效较差。该品不宜用于治疗淋病和梅毒。
用法用量
可静脉缓慢推注、静脉滴注或肌内注射。肌内注射：临用前加灭菌注射用水或
氯化钠注射液溶解后使用。也可用适量5%
盐酸利多卡因注射液2～3ml溶解。静脉注射：临用前加适量
注射用水完全溶解后于3～5分钟静脉缓慢推注。静脉滴注：加适量注射用水溶解后，再用氯化钠或
葡萄糖注射液100毫升稀释后静脉滴注。
成人常用剂量：一次0.5～1g，一日2～4次，严重感染可增加至一日6g，分2～4次静脉给予。
儿童常用剂量：一日50～100mg/kg，分2～3次静脉缓慢推注，静脉滴注或肌内注射。
肾功能减退者的肌酐清除率大于50ml/min时，仍可按正常剂量给药。肌酐清除率为20～50ml/min时，每8小时0.5g；肌酐清除率为11～34ml/min时，每12小时0.25g；肌酐清除率小于10ml/min时，每18～24小时0.25g。所有不同程度肾功能减退者的首次剂量为0.5g。
小儿肾功能减退者应用
头孢唑林时，先给予12.5mg/kg，继以维持量，肌酐清除率在70ml/min以上时，仍可按正常剂量给予；肌酐清除率为40～70ml/min时，每12小时按体重12.5～30mg/kg；肌酐清除率为20～40ml/min时，每12小时按体重3.1～12.5mg/kg；肌酐清除率为5～20ml/min时，每24小时按体重2.5～10mg/kg。
该品用于预防外科手术后感染时，一般为术前0.5～1小时肌注或静脉给药1g，手术时间超过6小时者术中加用0.5～1g，术后每6～8小时0.5～1g，至手术后24小时止。
不良反应
应用头孢唑林的不良反应发生率低，静脉注射发生的
血栓性静脉炎和肌内注射区疼痛均较
头孢噻吩少而轻。药疹发生率为1.1%，
嗜酸性粒细胞增高的发生率为1.7%，单独以药物热为表现的过敏反应仅偶有报告。该品在实验动物中可产生肾小管损害。该品与
氨基糖苷类抗生素合用是否能增加后者的肾毒性尚不能肯定。临床上该品无肝损害现象，但个别病人可出现暂时性血清
氨基转移酶、
碱性磷酸酶升高。肾功能减退病人应用高剂量（每日12g）的头孢唑林时可出现脑病反应。
白色念珠菌二重感染偶见。
注意事项
1．交叉过敏反应：病人对一种
头孢菌素或头霉素（cephamycin）过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。病人对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏病人应用头孢菌素时临床发生过敏反应者达5%～7%；如作免疫反应测定时，则青霉素过敏病人对头孢菌素过敏者达20%。
对青霉素过敏病人应用该品时应根据病人情况充分权衡利弊后决定。有青霉素
过敏性休克或即刻反应者，不宜再选用
头孢菌素类。
2．对诊断的干扰：应用该品和其他
头孢菌素的的病人抗球蛋白（Coobms）试验可出现阳性；孕妇产前应用这类药物，此阳性反应也可出现于新生儿。当应用该品的病人尿中头孢类含量超过10mg/ml时，以
磺基水杨酸进行尿蛋白测定可出现假阳性反应。以硫酸铜法测定尿糖可呈假阳性反应。血清
丙氨酸氨基转移酶、
门冬氨酸氨基转移酶、
碱性磷酸酶和血尿素氮在应用该品过程中皆可升高。如采用Jaffe反应进行血清和尿肌酐值测定时可有假性增高。
3．病人有胃肠道疾病史者，特别是
溃疡性结肠炎、
局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎（
头孢菌素类很少产生
伪膜性结肠炎）者和病人有肾功能减退者应慎用头孢菌素类。
4．该品与
庆大霉素或其他肾毒性抗生素合用有增加肾损害的危险性；对肾功能减退病人应在减少剂量情况下谨慎使用；因该品部分在肝脏代谢，因此肝功能损害病人也应慎用。
5．静脉滴注：将该品用灭菌
注射用水、
生理盐水或
葡萄糖注射液溶解后使用，当静脉滴注体积超过100ml时不要用注射用水。
6．肌内注射：将该品溶于已灭菌的2～3毫升0.5%（w/v）
利多卡因注射液内，以减轻使用时的疼痛。
7．该品配制后请避光保存。室温保存不得超过48小时。
8．该品按照处方或遵医嘱使用。
9．该品常温不溶时，可置37℃加热使其溶解。
【禁忌】
对
头孢菌素过敏者及有青霉素
过敏性休克或即刻反应史者禁用该品。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
头孢菌素类可经乳汁排出，哺乳期妇女应用头孢菌素类虽尚无发生问题的报告，但其应用仍须权衡利弊后决定。
【儿童用药】
早产儿及1个月以下的新生儿不推荐应用该品。
【老年患者用药】
该品在老年人中T1/2较年轻人明显延长，应按肾功能适当减量或延长给药间期。
【药物过量】
该品无特效拮抗药，药物过量时主要给予对症治疗和大量饮水及补液等。
药物相互作用
1.该品与下列药物有配伍禁忌：
硫酸阿米卡星、
庆大霉素、
卡那霉素、
妥布霉素、新霉素、
盐酸金霉素、
盐酸四环素、
盐酸土霉素、粘菌素甲磺酸钠、
硫酸多粘菌素B、葡萄糖酸红霉素、
乳糖酸红霉素、
林可霉素、
磺胺异恶唑、氨茶碱、可溶性巴比妥类、氯化钙、
葡萄糖酸钙、
盐酸苯海拉明和其他抗组胺药、
利多卡因、
去甲肾上腺素、间羟胺、哌甲酯、
琥珀胆碱等。偶亦可能与下列药品发生配伍禁忌：青霉素、
甲氧西林、琥珀酸氢化可的松钠、
苯妥英钠、丙氯拉嗪（prochlorperazine）、维生素B族和维生素C、水解蛋白。
2.呋塞米、
依他尼酸、
布美他尼等强利尿药，卡氮芥、链佐星（streptozocin）等抗肿瘤药以及
氨基糖苷类抗生素与该品合用有增加肾毒性的可能。
3．棒酸等β－内酰胺酶抑制剂可增强该品对某些因产生β内酰胺酶而对之耐药的革兰阴性杆菌的抗菌活性。
用药副作用
用药后多数患者在1小时后出现头晕，口干舌燥，伴随发低烧，少数用药者还会出现暂时性视力下降，属正常现象。反应会在药物作用排出体内后恢复。