近年来由于许多临床常见病原菌对本品常呈现耐药，故治疗细菌感染需参考药敏结果，本品的主要适应症为敏感菌株所致的下列感染。
成份
本品为复方制剂，每片含活性成分磺胺甲噁唑0.4g和
甲氧苄啶0.08g。
性状
本品为白色片。
适应症
近年来由于许多临床常见病原菌对本品常呈现耐药，故治疗细菌感染需参考药敏结果，本品的主要适应症为敏感菌株所致的下列感染。
（1）大肠埃希杆菌、克雷伯菌属、
肠杆菌属、
奇异变形杆菌、
普通变形杆菌和莫根菌属敏感菌株所致的
尿路感染。
（3）由福氏或宋氏志贺菌敏感菌株所致的肠道感染、志贺菌感染。
（5）卡氏肺孢子虫肺炎的预防，可用已有
卡氏肺孢子虫病至少一次发作史的患者，或HIV成人感染者，其CD4
淋巴细胞计数≤200/mm3或少于总
淋巴细胞数的20%。
（6）由产肠毒素大肠埃希杆菌（ETEC）所致
旅游者腹泻。
不良反应
（1）过敏反应较为常见，可表现为药疹，严重者可发生
渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等;也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。偶见
过敏性休克。
（2）
中性粒细胞减少或缺乏症、
血小板减少症及
再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。
（3）
溶血性贫血及
血红蛋白尿。这在缺乏
葡萄糖-6-磷酸脱氢酶的患者应用磺胺药后易于发生，在新生儿和小儿中较成人为多见。
（4）
高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于本品与胆红素竞争蛋白结合部位，可致
游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善，对胆红素处理差，故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸，偶可发生核黄疸。
（5）肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死。
（6）
肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿；偶有患者发生
间质性肾炎或
肾小管坏死的严重不良反应。
（7）恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等，一般症状轻微。偶有患者发生
艰难梭菌肠炎，此时需停药。
（9）
中枢神经系统毒性反应偶可发生，表现为精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感。
（10）偶可发生
无菌性脑膜炎，有头痛、
颈项强直、恶心等表现。本品所致的严重不良反应虽少见，但常累及各器官并可致命，如
渗出性多形红斑、
剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎、暴发性肝坏死、
粒细胞缺乏症、
再生障碍性贫血等血液系统异常。艾滋病患者的上述不良反应较非艾滋病患者为多见。
禁忌
（1）对SMZ和TMP过敏者禁用；（2）由于本品阻止叶酸的代谢，加重
巨幼红细胞性贫血患者叶酸盐的缺乏，所以该病患者禁用本品。（3）小于2个月的婴儿禁用本品。（4）重度肝肾功能损害者禁用本品。
注意事项
（l）因不易清除细菌，下列疾病不宜选用本品作治疗或预防用药①中耳炎的预防或长程治疗。②A组
溶血性链球菌扁桃体和咽炎。
（2）交叉过敏反应。对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他磺胺药也可能过敏。
（3）肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死，故有肝功能损害患者宜避免应用。
（4）
肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿，故服用本品期间应多饮水，保持高尿流量，如应用本品疗程长、剂量大时，除多饮水外，宜同服碳酸氢钠，以防止此不良反应。失水、休克患者应用本品易致肾损害，应慎用或避免应用本品。肾功能减退患者不宜应用本品。
（5）对呋塞米、砜类、
噻嗪类利尿药、磺脲类、
碳酸酐酶抑制药呈现过敏的患者，对磺胺药亦可过敏。（6）下列情况应慎用：缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶、血卟啉症、叶酸缺乏性血液系统疾病、失水、艾滋病、休克患者。
（7）用药期间须注意检查①全血象检查，对疗程长、服用剂量大、老年、
营养不良及服用
抗癫痫药的患者尤为重要。②治疗中应定期尿液检查(每2～3日查尿常规一次)以发现长疗程或高剂量治疗时可能发生的结晶尿。③肝、
肾功能检查。
（8）严重感染者应测定血药浓度，对大多数感染患者游离磺胺浓度达50～150mg/ml（严重感染120～150mg/ml）可有效。总磺胺血浓度不应超过200mg/ml，如超过此浓度，不良反应发生率增高。
（9）不可任意加大剂量、增加用药次数或延长疗程，以防蓄积中毒。
（10）由于本品能抑制
大肠杆菌的生长，妨碍
B族维生素在肠内的合成，故使用本品超过一周以上者，应同时给予
维生素B以预防其缺乏。
（11）如因服用本品引起叶酸缺乏时，可同时服用
叶酸制剂，后者并不干扰TMP的抗菌活性，因细菌并不能利用已合成的叶酸。如有骨髓抑制征象发生，应即停用本品，并给予叶酸3～6mg肌注，一日1次，使用2日或根据需要用药至造血功能恢复正常，对长期、过量使用本品者可给予高剂量叶酸并延长疗程。
儿童用药
由于本品可与胆红素竞争在
血浆蛋白上的结合部位，而新生儿的
乙酰转移酶系统未发育完善，磺胺游离血浓度增高，以致增加了核黄疸发生的危险性，因此该类药物在新生儿及2个月以下婴儿的应用属禁忌。儿童处于生长发育期，肝肾功能还不完善，用药量应酌减。
药物相互作用
（1）合用尿碱化药可增加本品在碱性尿中的溶解度，使排泄增多。
（2）不能与
对氨基苯甲酸合用，对氨基苯甲酸可代替本品被细菌摄取，两者相互拮抗。
（3）下列药物与本品同用时，本品可取代这些药物的蛋白结合部位，或抑制其代谢，以致药物作用时间延长或发生毒性反应，因此当这些药物与本品同时应用，或在应用本品之后使用时需调整其剂量。此类药物包括口服抗凝药、
口服降血糖药、
甲氨蝶呤、
苯妥英钠和
硫喷妥钠。
（4）与骨髓抑制药合用可能增强此类药物对造血系统的不良反应。如白细胞、
血小板减少等，如确有指征需两药同用时，应严密观察可能发生的毒性反应。
（5）与溶栓药物合用时，可能增大其潜在的毒性作用。
（6）与肝毒性药物合用时，可能引起肝毒性发生率的增高。对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应监测肝功能。
（7）与光敏药物合用时，可能发生光敏作用的相加。
（9）不宜与
乌洛托品合用，因乌洛托品在酸性尿中可分解产生甲醛，后者可与本品形成不溶性沉淀物。使发生结晶尿的危险性增加。
（10）本品可取代保泰松的
血浆蛋白结合部位，当两者同用时可增强保泰松的作用。
（11）磺吡酮与本品合用时可减少后者自肾小管的分泌，其血药浓度持久升高易产生毒性反应，因此在应用磺吡酮期间或在应用其治疗后可能需要调整本品的剂量。当磺吡酮疗程较长时，对本品的血药浓度宜进行监测，有助于剂量的调整，保证安全用药。
（12）本品中的TMP可抑制华法林的代谢而增强其抗凝作用。
（13）本品中的TMP与环孢素合用可增加肾毒性。
（14）利福平与本品合用时，可明显使本品中的TMP清除增加和血清半衰期缩短。
（15）不宜与抗肿瘤药、2，4-二氨基嘧啶类药物合用，也不宜在应用其他叶酸拮抗药治疗的疗程之间应用本品，因为有产生骨髓再生不良或巨幼红细胞贫血的可能。
（16）不宜与氨苯砜合用，因氨苯砜与本品中的TMP合用两者血药浓度均可升高，氨苯砜浓度的升高使不良反应增多且加重，尤其是
高铁血红蛋白血症的发生。
（17）避免与青霉素类药物合用，因为本品有可能干扰后者的杀菌作用。
药物过量
本品的血浓度不应超过200mg/ml，超过此浓度，不良反应发生率增高，毒性增强。
药理毒理
1．药理本品为磺胺类抗菌药，是磺胺甲噁唑(SMZ)与
甲氧苄啶(TMP)的复方制剂，对非产酶
金黄色葡萄球菌、
化脓性链球菌、
肺炎链球菌、
大肠埃希菌、克雷伯菌属、
沙门菌属、
变形杆菌属、摩根菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋球菌、
脑膜炎奈瑟菌、
流感嗜血杆菌均具有良好抗菌作用，尤其对大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、金黄色葡萄球菌的抗菌作用较SMZ单药明显增强。此外在体外对
沙眼衣原体、星形奴卡菌、原虫、弓形虫等亦具良好抗微生物活性。
本品作用机制为：SMZ抑制于二氢叶酸合成酶，干扰合成叶酸的第一步，TMP作用于叶酸合成代谢的第二步，选择性抑制
二氢叶酸还原酶的作用，二者合用可使细菌的叶酸代谢受到双重阻断。本品的协同抗菌作用较单药增强，对其呈现耐药菌株减少。然而近年来细菌对本品的耐药性亦呈增高趋势。
2．毒理动物实验发现长期大剂量应用本品可引起骨髓抑制、白细胞下降、
血小板减少。
3.药代动力学
本品中的SMZ和TMP口服后自胃肠道吸收完全，均可吸收给药量的90%以上。吸收后二者均可广泛分布至痰液、中耳液、阴道分泌物等全身组织和体液中，并可穿透血-脑脊液屏障达治疗浓度。SMZ及TMP均主要自肾小球滤过和肾小管分泌，尿药浓度明显高于血药浓度。单剂口服给药后0～72小时内自尿中排出SMZ总量的84.5%，其中30%为包括代谢物在内的游离磺胺；TMP以游离药物形式排出66.8%。SMZ和TMP两药的排泄过程互不影响。
药代动力学
本品中的SMZ和TMP口服后自胃肠道吸收完全，均可吸收给药量的90%以上，血药峰浓度(Cmax)在服药后1～4小时达到。给予TMP160mg，SMZ800mg一日服用2次，3日后达
稳态血药浓度，TMP为1.72mg/L，SMZ的血浆游离浓度及总浓度分别为57.4mg/L和68.0mg/L。SMZ及TMP均主要自肾小球滤过和肾小管分泌，尿药浓度明显高于血药浓度。单剂口服给药后0～72小时内自尿中排出SMZ总量的84.5%，其中30%为包括代谢物在内的游离磺胺；TMP以游离药物形式排出66.8%。SMZ和TMP两药的排泄过程互不影响。
贮藏
遮光，密封保存。
妊娠分级
FDA妊娠分级：C；D-如在临近分娩时使用
哺乳期分级
磺胺甲噁唑: L3，半衰期10.1h
高胆红素血症新生儿和G6PD的婴儿的母亲使用要谨慎
甲氧苄啶: L2，半衰期8-10h 因为会干扰叶酸代谢，应避免长期使用，或者给婴儿补充叶酸