硫喷妥钠

有机化合物

硫喷妥钠，是一种有机化合物，化学式为C11H17N2NaO2S，为淡黄色粉末，有潮解性，易溶于水，能溶于酒精，有蒜样臭味，性质不稳定，密封于安瓿中阴凉保存。主要用于静脉注射的全身麻醉药，也可用于抗惊厥。

理化性质

PSA：83.83000

LogP：1.79330

外观：淡黄色粉末

溶解性：溶于水和乙醇

计算化学数据

氢键供体数量：1

氢键受体数量：3

可旋转化学键数量：4

互变异构体数量：2

拓扑分子极性表面积（TPSA）：58.5

重原子数量：17

表面电荷：0

复杂度：346

同位素原子数量：0

确定原子立构中心数量：0

不确定原子立构中心数量：2

确定化学键立构中心数量：0

不确定化学键立构中心数量：0

1共价键单元数量：2

安全信息

包装等级：III

危险类别：6.1(b)

海关编码：2933599090

危险品运输编码：UN 2811 6.1/PG 3

WGK Germany：3

危险类别码：R25

RTECS号：CQ6475000

危险品标志：T

贮存方法

本品密封于安瓶中阴凉保存。

用途

静脉注射的全身麻醉药；也可用于抗惊厥。

药典标准

鉴别

1、取本品约0.5g，加水10mL使硫喷妥钠溶解，加过量的稀盐酸，即生成白色沉淀；过滤，沉淀用水洗净，在105℃干燥后，依法测定（附录ⅥC），熔点为157-161℃。

2、取本品约0.1g，加吡啶溶液（1→10）10mL使硫喷妥钠溶解，加铜吡啶试液1mL，振摇，放置1分钟，即生成绿色沉淀。

3、取本品约0.2g，加氢氧化钠试液5mL与醋酸铅试液2mL，生成白色沉淀；加热后，沉淀变为黑色。

4、取本品，炽灼后，显钠盐的火焰反应（附录Ⅲ）。

检查

碱度

取本品0.5g，加水10mL溶解后，依法测定（附录ⅥH），pH值应为9.5-11.2。

硫酸盐

取本品0.30g，加水23mL溶解后，加稀盐酸7mL，搅拌，过滤，取续滤液10mL，加水使成45mL，依法检查（附录ⅧB），与标准硫酸钾溶液1.0mL制成的对照液比较，不得更浓（0.10%）。

干燥失重

取本品，在80℃减压干燥4小时，减失重量不得过2.0%（附录ⅧL）。

无菌

取本品，分别加灭菌水制成每1mL中含10mg的溶液，依法检查（附录ⅪH），应符合规定。

其他

应符合注射剂项下有关的各项规定（附录ⅠB）。

含量测定

取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量（约相当于硫喷妥钠0.25g），置500mL量瓶中，加水使硫喷妥钠溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取适量，用0.4%氢氧化钠溶液定量稀释制成每1mL中约含5μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（附录ⅣA），在304nm的波长处测定吸光度；另取硫喷妥钠对照品适量，精密称定，用0.4%氢氧化钠溶液溶解并定量稀释制成每1mL中约含5μg的溶液。同法测定。根据每支的平均装量计算。每1mg硫喷妥钠相当于1.091mg的C11H17N2NaO2S。

药品简介

基本信息

硫喷妥钠是一种静脉全麻药，具有高度亲脂性，为短效巴比妥类药物。静注后迅速通过血脑屏障作用于中枢神经系统，其对中枢神经的抑制作用主要是通过易化或增强脑内抑制性神经递质γ-氨基丁酸在突触的作用，使突触后电位抑制延长，同时阻断兴奋性神经递质谷氨酸盐在突触的作用，从而降低大脑皮质的兴奋性，抑制网状结构的上行性激活系统，降低神经生理和脑功能的活动，产生全身麻醉作用。临床上广泛应用硫喷妥钠进行基础麻醉、全麻诱导，也用以有效地制止各种原因所致的惊厥状态。在应用时常可引起喉痉挛和支气管收缩。过量时，延髓生命中枢受抑制，呼吸微弱或暂停，血压下降，脉搏微弱，体温也可有所下降。

药理作用

硫喷妥钠具有高度亲脂性，为短效巴比妥类药物。静注后迅速通过血脑屏障作用于中枢神经系统，约10～15s病人意识消失，作用持续时间5～10min。硫喷妥钠对中枢神经的抑制作用主要是通过易化或增强脑内抑制性神经递质γ-氨基丁酸在突触的作用，使突触后电位抑制延长，同时阻断兴奋性神经递质谷氨酸盐在突触的作用，从而降低大脑皮质的兴奋性，抑制网状结构的上行性激活系统，降低神经生理和脑功能的活动，产生全身麻醉作用。但硫喷妥钠镇痛作用很弱，肌松亦差。对呼吸中枢的直接抑制作用较明显，抑制程度与用量及注射速度密切相关。该药不刺激呼吸道，但由于提高副交感神经的紧张度，易引起咳嗽、喉及支气管痉挛。对心肌和血管运动中枢皆有抑制作用，并能降低外周阻力，有明显的降低颅内压和眼内压的作用。该药能提高心肌对肾上腺素的敏感性，从而产生心律失常。用药后2～3min血钾轻度下降，约10min左右恢复正常。一般常用量很少影响子宫的收缩，但可通过胎盘进入胎儿血液循环，抑制新生儿的呼吸。大剂量长时间应用对肝肾功能有抑制作用。硫喷妥钠可抑制贲门括约肌，引起反流和误吸，并能影响胃肠道肌张力和胃液分泌。

药代动力学

静注后约90%迅速（1min内）分布于血液灌流量大的脑、心、肝、肾等组织中，血中浓度急速下降。随后骨骼肌内的浓度逐渐上升，脑等组织中的浓度下降，最后蓄积于脂肪组织中，于是脑中浓度较快的降至麻醉水平以下而苏醒。在体内的稳态分布容积为1.4～3.3L/kg，血浆蛋白结合率达72%～86%，血浆中t1/2的快相和慢相分别为2～4min和45～60min。主要在肝内代谢，仅1%以原形从尿中排出。

适应症

① 全麻诱导，作用时效短，但起效快，由于镇痛效能不显著，因此极少单独应用，但可反复静注小量，用于复合全麻；

② 控制惊厥，静注起效快，但不持久，仅可济急，对症治疗还得借助于苯二氮卓类药或苯妥英钠；

③ 纠正全麻药导致的颅内压升高，一般均有效，但对病理性的颅内高压，如颅内占位性病变、脑水肿、急性脑损伤效果不明，无益；

④ 小儿基础麻醉可经肌注给药，现已少用。

用药禁忌

巴比妥类药存在着交叉过敏，对超短作用静脉全麻药也无例外。本品能通过胎盘，静注2-3分钟后，脐静脉血中即可检得，胎儿的中枢神经活动也处于抑制状态，分娩或剖腹产时用药宜慎重。

下列情况应慎用或禁用：

① 不论急性、间歇发作或非典型卟啉症均禁用，卟啉合成中的酶诱导以及临床征象均可因用药而加剧；

② 结肠或直肠出血、溃疡或肿瘤侵犯时禁止经直肠给甲状腺药；

③ 慎用于肾上腺皮质、甲状腺或肝等功能不全，即使仅用小量，作用时间亦可明显延长；

④ 心血管病、休克低血压、重症肌无力以及呼吸困难、气道堵塞或支气管哮喘等病人，尤其是衰弱者，给药后呼吸抑制、呼吸暂停或血压骤降、心输出量降低的发生率高，且常显示病情危急。