氟氢可的松

氟氢可的松

氟氢可的松能抑制结缔组织的增生,降低毛细血管和细胞膜的通透性,减少炎性渗出,抑制组胺及其他炎症递质的形成与释放,抗炎作用较氢化可的松强15倍左右。主要为盐皮质激素作用,虽有一定的糖皮质激素的活性,但常用剂量无明显糖皮质激素作用。

基本信息
中文名称:氟氢可的松
英文名称:fludrocortisone
英文别名:Fludrocortone; Astonin-H; Alflorone; Fluorocortisone; Fluohydrocortisone;
CAS号:127-31-1
分子式:C21H29FO5
分子量:380.45000 精确质量:380.20000
PSA:94.83000
LogP:1.87370
物化性质
外观与性状:白色固体
密度:1.3g/cm3
熔点:208-212ºC
沸点:575.1ºC at 760 mmHg 闪点:301.6ºC
折射率:1.563
蒸汽压:1.27E-15mmHg at 25°C
分子结构数据
1、 摩尔折射率:95.72
2、 摩尔体积(cm3/mol):286.1
3、 等张比容(90.2K):786.7
4、 表面张力(dyne/cm):57.1
5、 极化率(10-24cm3):37.94
计算化学数据
1.疏水参数计算参考值(XlogP):无
2.氢键供体数量:33.氢键受体数量:6
4.可旋转化学键数量:2
5.互变异构体数量:15
6.拓扑分子极性表面积94.8
7.重原子数量:27
8.表面电荷:0
9.复杂度:734
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:712.不确定原子立构中心数量:0
13.确定化学键立构中心数量:0
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:1
功能主治
在治疗原发性肾上腺皮质功能减退症中,可与糖皮质类固醇一起用于替代治疗。用于低肾素低醛固酮综合征和植物性神经病变所致体位性低血压等。因本品内服易致水肿,多供外用(局部涂敷)治疗皮肤脂溢性湿疹、接触性皮炎和肛门、阴部瘙痒等症。
用法及用量:1.替代治疗:成人口服,1日0.1~0.2mg,分2次。2.局部皮肤涂敷:1日2~4次。不良反应和注意:在妊娠期、肝病、粘液性水肿,因本品的半衰期长,作用时间延长,故剂量可适当减少,以防发生钠潴留过度、水肿、高血压和低钾血症。2.醋酸氟氢可的松软膏:每支2.5mg(10g)。
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药理药动
有抗炎、抗过敏作用。能抑制结缔组织的增生,降低毛细血管和细胞膜的通透性,减少炎性渗出,抑制组胺及其他炎症递质的形成与释放,抗炎作用较氢化可的松强15倍左右。主要为盐皮质激素作用,虽有一定的糖皮质激素的活性,但常用剂量无明显糖皮质激素作用。
注意事项
在妊娠期、肝病、粘液性水肿,因本品的半衰期长,作用时间延长,故剂量可适当减少,以防发生钠潴留过度、水肿、高血压和低钾血症。用药期间可给予低钠高钾饮食。规格:1.片剂:每片0.1mg,2.醋酸氟氢可的松软膏:每支2.5mg(10g)。
适应症状:在治疗原发性肾上腺皮质功能减退症中,可与糖皮质类固醇一起用于替代治疗。用于低肾素低醛固酮综合征和植物性神经病变所致体位性低血压等。因本品内服易致水肿,多供外用(局部涂敷)治疗皮肤脂溢性湿疹、接触性皮炎和肛门、阴部瘙痒等症。
用法用量
涂于患处,一日2一4次。制剂与规格:醋酸氟氢可的松软膏10g:2.5mg。成人常用量:①阿狄森综合征,每日0.1mg,与可的松或氢化可的松合用,如有高血压发生,减为每日0.05mg;②失盐型先天性肾上腺性综合征,每日0.1~0.2mg,与可的松氢化可的松合用。用软膏局部搽涂,一日2~3次。制剂与规格:醋酸氟氢可的松片0.1mg。醋酸氟氢可的松软膏10g:2.5mg。成人口服,一日0.1-0.2mg,分2次用。局部皮肤涂敷,一日2-4次。用于过敏性皮炎、接触性皮炎、脂溢性皮炎、湿疹、神经性皮炎等皮肤病。
过敏性皮炎
过敏性皮炎是由诸多因素导致的皮肤炎症反应。本病常见诱因甚多,不同致病因素所致的过敏反应命名不同,现介绍二类常见的过敏性皮炎。 化妆品皮炎由化妆品引起的皮肤炎症,称化妆品皮炎。化妆品已成为人们日常生活中不可或缺的东西。有人经常使用某种化妆品,一旦停用或再次使用便会发生过敏反应;也有人在首次使用后面部即出现过敏反应;还有的是在使用后经过日光照晒而发生反应。接触性皮炎是因皮肤或粘膜部位接触某种外来刺激物质后所导致的皮肤急性炎症反应。
其原因可分两大类:1、原发性刺激:主要由强酸、强碱、斑蟊和某些刺激性较强或浓度较大的化学物质引起。此类无个体选择性,且无潜伏期,任何人接触均可立即引起皮肤急性炎症。2、变态反应(过敏反应):此型主要是迟发性变态反应(第vI型变态反应)。是由于接触某种刺激因子(过敏原)作用于皮肤和粘膜后、仅有少数具有特异性过敏体质的人发病,初次接触后并不立即发病,而往往经过4—20天的潜伏期(平均7—8天)使机体先致敏,如再次接触该物质后,可在12小时左右(一般不超过72小时)即可发生皮炎。此类过敏反应是接触性皮炎中最常见者。
接触性皮炎
接触性皮炎是皮肤粘膜由于接触外界物质,如化纤衣着,化妆品、药物等等而发生的炎性反应。其临床特点为在接触部位发生边缘鲜明的损害,轻者为水肿性红斑,较重者有丘疹、水疙甚至大疤,更严重者则可有表皮松解,甚至坏死。如能及早去除病因和作适当处理,可以速愈,否则可能转化为湿疹样皮炎
接触性皮炎一般都是对外界接触物过敏导致,所以应积极查找过敏源,祛除诱发过敏因素。可酌情口服开瑞坦、西替利嗪、苯海拉明、赛庚啶等抗组胺药物,其中氟氢可的松是比较有效的。外用蓝科肤宁、芦柑石洗剂。患处勿抓挠、勿热水烫洗!自身护理要得当。
临床应用
1、替代疗法:用于急慢性肾上腺皮质功不全,垂体前叶功能减退和肾上腺次全切除术后的补充替代疗法。严重急性感染或炎症。严重急性感染,对细菌性严重急性感染在应用足量有效抗菌药物的同时。配伍GCS,利用其抗炎、抗毒作用,可缓解症状,帮助病人度过危险期。对病毒性感染,一般不用GCS,水痘和带状疱疹患者用后可加剧。
2、但对重度肝炎、腮腺炎、麻疹乙脑患者用后可缓解症状。防止炎症后遗症、对脑膜炎、心包炎、关节炎及烧伤等。用GCS后可减轻疤痕与粘连、减轻炎症后遗症。对虹膜炎、角膜炎、视网膜炎、除上述作用外,尚可产生消炎止痛作用。
3、自身免疫性和过敏性疾病,自身免疫性疾病:GCS对风湿热,类风湿性关节炎,系统性红斑狼疮等多种自身免疫病均可缓解症状。对器官移植术后应用,可抑制排斥反应。过敏性疾病:GCS对荨麻疹、枯草热、过敏性鼻炎等过敏性疾病均可缓解症状。但不能根治。
4、治疗休克:对感染中毒性休克效果最好。其次为过敏性休克,对心原性休克和低血容量性休克也有效。血液系统疾病:对急性淋巴细胞白血病疗效较好。对再障、粒细胞减少、血小板减少症、过敏性紫癜等也能明显缓解,但需长期大剂量用药。
5、皮肤病:对牛皮癣、湿疹、接触性皮炎,可局部外用,但对天疱疮和剥脱性皮炎等严重皮肤病则需全身给药。恶性肿瘤:恶性淋巴瘤、晚期乳腺癌、前列癌等均有效。
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