甲硝唑

药品

甲硝唑，是一种有机化合物，化学式为C6H9N3O3，主要用作一种抗生素和抗原虫剂，用于治疗或预防厌氧菌引起的系统或局部感染，如腹腔、消化道、女性生殖道、下呼吸道、皮肤及软组织、骨和关节等部位的厌氧菌感染，对败血症、心内膜炎、脑膜感染以及使用抗生素引起的结肠炎也有效，治疗破伤风常与破伤风抗毒素（TAT）联用，还可用于口腔厌氧菌感染。

适应症

主要用于治疗或预防上述厌氧菌引起的系统或局部感染，如腹腔、消化道、女性生殖道、下呼吸道、皮肤及软组织、骨和关节等部位的厌氧菌感染，对败血症、心内膜炎、脑膜感染以及使用抗生素引起的结肠炎也有效。治疗破伤风常与破伤风抗毒素（TAT）联用。还可用于口腔厌氧菌感染。

禁忌

有活动性中枢神经系统疾患和血液病者禁用。妊娠期妇女及哺乳期妇女禁用。

性状

本品为白色至微黄色的结晶或结晶性粉末，有微臭。

本品在乙醇中略溶，在水中微溶，在乙醚中极微溶解。

熔点

本品的熔点（通则0612）为159-163℃。

吸收系数

取本品，精密称定，加盐酸溶液（9→1000）溶解并定量稀释制成每1mL中约含13µg的溶液，照紫外可见分光光度法（通则0401），在277nm的波长处测定吸光度，吸收系数（E1%1cm）为365-389。

不良反应

消化道反应最为常见，包括恶心、呕吐、食欲不振、腹部绞痛，一般不影响治疗；神经系统症状有头痛、眩晕，偶有感觉异常、肢体麻木、共济失调、多发性神经炎等，大剂量可致抽搐。少数病例发生荨麻疹、潮红、瘙痒、膀胱炎、排尿困难、口中金属味及白细胞减少等，均属可逆性，停药后自行恢复。

药物相互作用

1、本品可减缓口服抗凝血药（如华法林等）的代谢，而加强其作用，使凝血酶原时间延长。

2、西咪替丁等肝酶抑制剂可使本品减速消除而增效。

3、本品可抑制乙醛脱氢酶，因而可加强乙醇的作用，导致双硫醒反应。在用药期间和停药后1周内，禁用含乙醇饮料或药品。

药理毒理

除用于抗滴虫和抗阿米巴原虫外，近年来，广泛地应用于抗厌氧菌感染。本品的硝基，在无氧环境中还原成氨基而显示抗厌氧菌作用，对需氧菌或兼性需氧菌则无效。对下列厌氧菌有较好的抗菌作用：①拟杆菌属，包括脆弱拟杆菌；②梭形杆菌属；③梭状芽孢杆菌属，包括破伤风杆菌；④部分真杆菌；⑤消化球菌和消化链球菌等。口服吸收良好（＞80%），口服250mg或500mg，1〜2小时血清药物浓度达峰，分别为6μg/mL和12μg/mL。静脉滴注本品15mg/kg，以后每6小时滴注7.5mg/kg，血浆药物浓度达稳态时峰浓度为25μg/mL，谷浓度可达18μg/mL。本品在体内分布广泛，可进人唾液、乳汁、肝脓肿的脓液中，也可进入脑脊液（正常人脑脊液中的浓度可达血液的50%）。在体内，经侧链氧化或与葡萄糖醛酸结合而代谢，有20%药物则不经代谢。其代谢物也有一定活性。甲硝唑及其代谢物大量由尿排泄（占总量的60%〜80%），少量由粪排出（6%〜15%）。t1/2约为8小时。

注意事项

1、经肝代谢，肝功能不全者药物可蓄积，应酌情减量。

2、应用期间应减少钠盐摄入量，如食盐过多可引起钠潴留。

3、可诱发白色念珠菌病，必要时可并用抗念珠菌药。

4、可引起周围神经炎和惊厥，遇此情况应考虑停药（或减量）。

5、可致血象改变，白细胞减少等，应予注意。本品的代谢产物可使尿液呈深红色。

化合物简介

基本信息

化学式：C6H9N3O3

分子量：171.154

CAS号：443-48-1

EINECS号：207-136-1