白芍总甙

毛莨科植物芍药的干燥根

白芍总苷(Total glucosides of paeonia)，来源于毛莨科植物芍药(paeonia lactiflora Pall)的干燥根。呈棕黄色干燥粉末，味苦、酸、涩；易吸潮。

简介

【产品名称】白芍总苷

【异名】TGP

【C A S 号】23180-57-6

有效成分

含有芍药苷(paeoniflorin)、羟基芍药苷(hydroxy-paeoniflorin)、芍药花苷(paeonin)、芍药内酯苷(albiflorin)、苯甲酰芍药苷(benzoylpaeoniflorin) 、氧化芍药甙（oxypaeoniflorin）、芍药甙元酮（paeoniflorigenone）、丹皮酚原甙（paeonolide）、丹皮酚（paeonol）；尚含苯甲酸、胡萝卜甙及多种鞣质类等，其中芍药苷的含量占总甙的90%以上。

规格

＞10%，＞20%，＞40%，＞90%，＞95%

鉴别

取本品0.1g，加乙醇10ml，振荡5分钟，过滤，滤液蒸干，残渣加乙醇1 ml使溶解，作为供试液。另取芍药甙对照品，加乙醇制成每1ml含1mg的对照品溶液。照薄层色谱法（中国药典1995年版附录Ⅵ B）进行试验，吸取上述两种溶液各10μl，分别点于同一硅胶G板上，以氯仿-醋酸乙酯-甲醇-甲酸（40:5:10:0.2）为展开剂，展开，取出，晾干，喷以5%香草醛硫酸溶液，热风吹至斑点清晰。供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，显相同的蓝紫色斑点。

含量测定

色谱条件色谱柱4.6mm×250mm，用十八烷基硅烷键合硅胶（Kromasil-100-C18）为填充剂，粒度5μm；乙腈-水（25:75）为流动相；检测波长为230nm；流速1.0ml/min；柱温32℃。

对照品溶液制备精密称取在60℃真空干燥至恒重的芍药苷对照品适量，加甲醇配置成每1ml含20.64μg的溶液，作为对照品溶液。

供试品溶液制备精密吸取药材提取溶液5ml，加甲醇5ml，振摇1min，离心，吸0.5ml置10ml量瓶中，加甲醇稀释至刻度，摇匀，即得。

测定法分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各20μl，注入液相色谱仪，测定峰面积，按照外标一点法计算含量。本品含芍药甙不得低于10%。

药理药效

白芍是常用的传统中药，具有养血、柔肝、敛阴、收汗、缓急止痛等功效。据《本经》记载，白芍“主邪气腹痛、除血痹、破坚积寒热、止痛、利小便、益气”，也是治疗急、慢性肝炎、肝硬化的方剂中的重要组方。现代药理研究表明，TGP具有抗炎、镇痛、抗应激和免疫调节等作用，其作用具有浓度和功能依赖性特点，现就TGP的药理作用及机制概述如下。

1. 对中枢神经系统的作用芍药甙具有显著的镇痛、镇静、抗惊厥作用。芍药浸膏能拮抗士的宁所引起的惊厥。小鼠腹腔注射有显著的镇痛效果，镇痛作用可能与吗啡受体无关。能延长球已烯巴比妥钠对小鼠的睡眠时间，对五甲烯四氮唑所致的惊厥有拮抗作用。

2．对心、脑血管系统的作用

扩张血管作用：芍药甙能扩张冠状动脉，增加冠脉流量，对抗急性心肌缺血，降低血压。

保护脑缺血的作用：芍药苷对脑缺血后再灌注期间血脑屏障及脑缺血神经病理改变症状、脑血流量的影响。发现芍药苷对脑缺血后脑水肿、血脑屏障、大脑局部血流量具有保护作用。局灶性脑缺血动物应用芍药苷可以明显减轻脑水肿程度,降低脑梗塞范围,改善神经行为学症状、血脑屏障通透性,增加大脑局部血流量。显示对局灶性脑缺血损伤有明显的保护作用,其保护机制可能与下列因素有关:抑制细胞内钙离子超载,抗自由基,对缺血、缺氧引起的脑血管缩舒功能障碍有良好的改善作用,对脑缺血后再灌流期间血脑屏障具有保护作用,并可促进再灌流早期脑血流的恢复作用。

抗血栓形成的作用：实验表明，芍药苷模型组动物血小板聚集时间与对照组比较，聚集时间缩短1/2左右，说明芍药苷给高脂肪高胆固醇动物血小板聚集增强，模型给药组动物的血小板聚集，血小板血栓和纤维蛋白形成时间均较模型组动物明显地延长，并接近对照组。提示芍药苷有提高抗高脂肪高胆固醇引起的促血栓形成的作用。

抗血小板聚集作用：血小板聚集是引发各类心脑血管病聚集性有不同程度的抑制作用。

抗高血脂作用：韩国蔚山大学的学者发现，对于实验性高血脂大鼠模型，芍药苷具有降低其胆固醇水平的作用。与对照组相比，受试组剂量分别为200、400 mg/kg，口服，一日一次并持续4周时，芍药苷对于总胆固醇、低密度脂蛋白和甘油三酯水平显示出明显的降低作用。

逆转低血压作用：通过静脉注射芍药苷，台湾医药工作者发现，芍药苷能够通过激活威斯特大鼠脑内的腺苷A1受体来逆转呱乙啶诱导的低血压。被腺苷A1受体拮抗剂8-环戊-1,3-二丙基黄嘌呤预处理后，芍药苷具有剂量依赖性的抑制作用。芍药苷的这种作用不会被8-硫苯基茶碱所改变，8-硫苯基茶碱是一种强极性的不能进入中枢神经系统的腺苷A1受体拮抗剂。

3. 解痉作用

芍药苷具有舒张平滑肌细胞的作用，Ca2+减低在芍药苷的舒张平滑肌细胞作用中起重要作用，芍药苷可能通过调节细胞膜Ca2+/Na+ 交换来舒张平滑肌细胞。在胃肠道平滑肌细胞中,膜电位通过影响平滑肌细胞的兴奋性而决定了胃肠道的收缩和舒张功能。芍药苷其药理作用主要为抑制副交感神经兴奋,降低平滑肌张力和抑制其运动。已有一些实验证实芍药苷对大鼠输精管附睾部和前列腺部平滑肌的强直性收缩具有抑制作用；对豚鼠、大鼠的离体肠管和在体胃运动以及大鼠子宫平滑肌具有抑制作用，并能拮抗催产素对子宫引起的收缩。同时也曾有学者应用白芍组成的方剂治疗肠易激综合征和胆石症术后复发性绞痛等疾病,均取得一定疗效。芍药苷通过松弛括约肌,有益于急性胰腺炎时胆汁、胰液的排泌,从而减少胰酶激活,减轻胰腺腺泡损害,最终降低急性胰腺炎的严重程度。

4．解热作用芍药甙对正常小鼠体温有降低作用，对人工发热的小鼠有导热作用。

5．降血糖作用芍药苷静脉注射能明显降低链脲霉素诱发的糖尿病小鼠的血糖,血浆中含糖量也随着用药时间的延长而逐渐降低。在用药后25min时作用最强。芍药苷降低血浆中含糖量水平,作用与量有关(1～10mg/kg体重)。对实验表明芍药苷降血糖作用机制与胰岛素无关。

6 . 抗炎、抗溃疡、抗过敏作用芍药甙(50mg/kg,ig)对角叉菜胶和右旋糖酚所致的大鼠足踝肿有抑制作用，对大鼠佐剂性关节炎有防治作用，对大鼠应激溃疡有预防作用和抑制胃液分泌的作用。白芍煎剂对某些致病性细菌和真菌有抑制作用。临床研究表明，芍药甙用于治疗类风湿性关节炎疗效与甲氨蝶呤相近，但其不良反应明显比甲氨蝶呤少而轻，作为Ⅱ类西药已被批准为临床治疗类风湿性关节炎的新药，它的其他临床应用正在研究之中。

7 . 免疫调节作用芍药苷具有是一定的免疫调节功能。用适量刀豆素诱导佐剂性关节炎，芍药苷在体外作用脾细胞悬液和腹腔巨噬细胞，发现对大鼠脾淋巴细胞 IL-2和大鼠腹腔巨噬细胞产生的IL-1，均有增强作用，量效曲线成钟罩状。而且对脾淋巴细胞增殖反应有诱导作用，并且能使AA大鼠大量的低下的脾淋巴细胞增殖反应恢复和接近正常水平，表明芍药苷具有浓度和机能依赖性的双向免疫调节作用。TGP对炎症免疫反应的调节作用可能部分由松果腺所介导。

8. 抗肿瘤作用芍药苷对肿瘤细胞有一定的抑制作用，芍药苷能抑制肿瘤细胞膜上ATP酶的活性及升高腺苷酸,环化酶(AC)活性的作用。该药抑制肿瘤细胞生成、与抑制膜上Na,K-ATPase并激活AC密切相关。应用芍药苷对人肝癌细胞株Bel－7402和HepG2细胞增殖的影响，观察3种措施(阴性无药对照、阳性阿霉素对照及芍药苷)肿瘤细胞的增殖结果，其中芍药苷（2mg/ml、1mg/ml、0.5mg/ml）对Bel－7402 和HepG2细胞增殖有显著抑制作用,其最大抑制率分别为33.78%和31.45 %。增殖抑制作用随药物浓度增高而加强，呈显著的量效关系。研究结果表明,芍药苷2mg/ml、1mg/ml 及0.5mg/ml个有效药物浓度对提示芍药苷能在一定程度上抑制人肝癌细胞的增殖以延缓肝癌的进程。并可诱导HepG2凋亡,并能上调凋亡相关基因P53和bax表达，下调抗凋亡基因bcl-2表达。

抗肿瘤实验证实，芍药苷对S－180实体瘤抑制率为36%%－44%%，与对照组比较，芍药苷有显著差异。治疗肺癌的环磷酰胺对Lewis肺癌原发瘤、转移率和肺转移数均无明显影响，但芍药苷与赤芍A合用后，可显著减少肺转移数。

9. 对肝脏的保护作用：芍药苷对肝损伤有保护作用。芍药苷可刺激大鼠产生血浆纤维联接蛋白，促使其血中水平升高，促进网状内皮系统功能。芍药苷连续7天预防给药可明显对抗D-半乳糖胺或四氯化碳所致小鼠肝损伤后血清谷丙转氨酶升高、血清白蛋白的下降及肝糖原含量下降，并使形态学上肝细胞变性和坏死得到明显的改善和恢复。芍药苷对乙醇诱导的血清转氨酶升高亦有抑制作用。

10. 防治老年性痴呆.

11. 耐缺氧作用等。

12. 利尿的作用。

不良反应

较轻，胃肠道反应表现为大便变软或稀，次数增多以及轻微腹痛，不需处理可自行缓解。个别严重者可停药而愈，无明显的肝、肾功能受损。

临床应用

抗炎免疫调节药，用于类风湿性关节炎。

用法与用量

口服一次0.6g；一日2－3次，或遵医嘱。

【贮藏】密封保存。

该资料来源于中国植物化工网数据库

其他信息

中文名称: 芍药内酯苷

英文名称：Albiflorin

英文别名：9-((Benzoyloxy)methyl)-1-(beta-D-glucopyranosyloxy)-4-hydroxy-6-methyl-7-oxatricyclononan-8-one

CAS号：39011-90-0

分子式：C23H28O11

分子量：480.46

来源：毛茛科植物芍药( Paeonia lactifloraPall1) 水煮去皮后使用的干燥根

药理作用：芍药内酯苷对DNA分裂具有微弱的抑制作用，抗惊厥作用，镇痛、镇静、抗惊厥作用，可拮抗环磷酰胺(CY)对小鼠外周血管醋酸酯酶阳性淋巴细胞的抑制作用，对豚鼠、兔、大鼠胃、肠管及大鼠子宫平滑肌均表现抑制，抗炎作用，抗病原微生物，护肝作用, 其它作用:多途径抑制自身免疫反应,以及抗炎、止痛、保肝和抑制自身免疫等多种药理作用,对类风湿性关节炎有确切疗效.

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