石蒜碱

存在于石蒜科植物石蒜的鳞茎内的生物碱

存在于石蒜科植物石蒜的鳞茎内的生物碱。棱住状晶体。熔点275-280℃（分解）。有右旋光性。不溶于水，难溶于乙醇和乙醚。盐酸石蒜碱是针状晶体，熔点217℃（分解）。苦味酸石蒜碱是黄色针状晶体，熔点202℃（分解）。石蒜碱熔点275～280℃（分解），比旋光度【α】-129°（98%乙醇）；稍溶于乙醇、乙醚，不溶于水。其盐酸盐为长针状结晶，熔点217℃（分解），【α】+43°。若带一分子结晶水，熔点则为206℃。石蒜碱有强力的催吐作用，可作为吐根代用品。一般可从该类植物中提取。效力比吐根碱强，而不如阿朴吗啡，毒性较小；有祛痰作用。

化合物

来源

石蒜科植物石蒜 Lycoris radiata Herb.茎；水仙 Narcissus tazetta L.var.chinensis Roem. ，葱 Zephyranthes candida Herb.全草；文殊兰Crinum asiaticum L.var.sinicum Bak.茎及根；沃氏雪花莲 Galanthus woronawii Losink. ，君子兰 Clivia miniata Regel.根茎。

基本信息

中文名称：石蒜碱

中文别名：石蒜碱盐酸盐；石蒜碱 HPL；石蒜碱；水仙碱；石蒜碱(水仙碱)；石蒜提取物.石蒜碱；LYCORINE 石蒜碱

英文名称：lycorine

英文别名：

Narcissine;Licorine;Belamarine;Amarylline;(1S,2S,12bS,12cS)-1,2-diol-2,4,5,7,12b,12c-hexahydro-1H-[1,3]dioxolo[4,5-j]pyrrolo[3,2,1-de]phenanthridine;

CAS号：476-28-8

分子式：C16H17NO4

结构式：

分子量：287.31000

精确质量：287.11600

PSA：62.16000

LogP：0.68650

物理性质

密度：1.53g/cm3

熔点：253-255ºC (dec.)

沸点：477.4ºC at 760mmHg

闪点：242.5ºC

折射率：1.733

储存条件：库房通风低温干燥

蒸汽压：6.37E-10mmHg at 25°C

安全信息

危险品运输编码：UN 2811 6.1/PG 3

WGK Germany：3

危险类别码：R25

安全说明：S45

危险品标志：T

生产方法

该品是广泛存在于石蒜科植物中的异喹啉生物碱，可从石蒜(Lycoris radiata)等的鳞茎中提取。

用途

石蒜碱经口给药或皮下注射有流涎、抑制心率及增加气管分泌的作用，故在一些时候曾用其制剂作祛痰剂。石蒜碱有较显著的催吐作用。效力比吐根碱强，但不如阿相吗啡。石蒜碱经氢化后生成二氢石蒜碱，后者具有较强的抗阿米巴痢的作用，且毒较小，已供临床使用。石蒜碱制成的内胺盐在动物上表现出抗种瘤作用。中药铁色箭、乌蒜具有祛痰催叶作用，其原因是含有石蒜碱。

毒性

小鼠静脉注射、腹腔注射、皮下注射及口服LD50(mg/kg)分别为123、117、145、和 230。

药理作用

1.对中枢神经系统的作用

石蒜碱能加速小鼠运动性防御性条件反射的形成。大鼠腹腔注射石蒜碱5mg/kg，不仅能明显延长条件反射的潜伏期，而且阳性条件反射也部分消失，24h后基本恢复。小鼠腹注石蒜碱2mg/kg，兔肌肉注射12或20mg/kg，均出现明显的镇静作用。对兔的作用强度与肌注25mg/kg的氯丙嗪相同。小鼠与大鼠分别注射石蒜碱12mg/kg和15mg/kg后，可延长环己巴比妥钠、戊巴比妥钠、眠尔通的睡眠时间，但其效力不如延胡索乙素强。对硫喷妥钠及水合氯醛也有明显的加强作用。

热板法证明，小鼠腹腔注射石蒜碱12mg/kg，能显著地增强吗啡和延胡索的镇痛效力。人工发热兔静注石蒜碱12mg/kg或皮下注射5～10mg/kg，均有较明显的解热作用。大鼠皮下注射或静注5mg/kg的石蒜碱，30min后体温开始下降，90min达最低时约降1℃，并与氨基比林有协同作用。

2.对心血管系统的作用

麻醉犬、猫及兔静注石蒜碱有轻度降压作用。对蟾蜍离体心脏则呈抑制作用。

3.抗炎作用

石蒜碱3mg/kg静注或皮下注射，对兔甲醛性及大鼠蛋清性脚肿胀有明显的对抗作用。但除去肾上腺后，石蒜碱对大鼠的蛋清性脚肿则无抗炎活性。实验还证明，石蒜碱能导致小鼠胸腺萎缩，使兔肾上腺中维生素C的含量明显降低，并使蟾蜍嗜酸性白细胞减少。除去垂体的蟾蜍，石蒜碱的上述作用消失。故认为石蒜碱有刺激垂体一肾上腺皮质功能的作用，其抗炎作用可能与此有关。

4.对平滑肌的作用

石蒜碱对豚鼠及兔离体子宫均有明显的兴奋作用。此作用不被苯海拉明所对抗。对大鼠离体子宫小剂量兴奋，大剂量则抑制。对兔在位子宫及宫瘘，0.1%石蒜碱2mg/kg静注，有明显的兴奋作用。兔静注石蒜碱，可出现异常剧烈的肠蠕动。此作用与其抑制胆碱脂酶有关。

5.催吐作用

石蒜碱有明显的催吐作用。犬静注0.1%～0.5%石蒜碱0.2～lmg/kg，10min后产生呕吐反应。其作用比阿朴吗啡弱而比吐根碱强。呕吐的潜伏期与吐根碱相似，而较阿朴吗啡长。毒性较小。因此有时用石蒜碱作食物中毒时的催吐剂。

6.抗癌作用

在体实验表明，石蒜碱能抑制小鼠腹水癌细胞的无氧酵解，但对其呼吸及有氧酵解无作用，而试管内试验石蒜碱明显抑制有氧酵解，对癌细胞的呼吸及无氧酵解则无明显作用。石蒜碱对小鼠淋巴肉瘤、肉瘤37和大鼠淋巴肉瘤、肝癌细胞有显著抑制作用；对HeLa细胞、肉瘤180、艾氏腹水癌、腹水肝癌和吉田肉瘤亦有抑制作用。石蒜碱能抑制三磷酸腺苷酶，此种作用可能与其细胞毒作用有关。

7.其他作用

石蒜碱对胆碱脂酶只有微弱的抑制作用。兔或大鼠皮下注射小量石蒜碱，略有降低血糖作用，并能减轻肾上腺素引起的大鼠高血糖，但较大量仅使血糖显著升高。石蒜碱还能抑制药物代谢，与SKF-525A相似，但作用较弱。对阿米巴原虫有杀灭作用。大鼠腹腔注射石蒜碱6mg/kg，可明显增加尿酸的排出量。

适应症

抗阿米巴原虫，可用于肠内外阿米巴。

用法用量

皮下注射：每次25～50mg，1日量50mg。口服：0．1g/次，3次/日，14日为1疗程，疗程间隔5～10日，一般用5～10个疗程。静滴：0．1～0．15g/次，用5%葡萄糖液250～500ml稀释后缓滴，每日或隔日1次，1疗程1．5g，停药1周后可继续使用。

规格

注射液：25mg（1ml）。

不良反应

石蒜碱接触皮肤会出现红肿、发痒；吸入呼吸道可引起鼻出血。所以在生产及使用时应加注意。

药物过量

服用过量可致流涎、呕吐、腹泻、心动过缓、手脚发冷、甚至呼吸中枢麻痹而死。