碘苷

抗微生物感染药

碘苷（Idoxuridine）别名：碘甙、疱疹净、碘去氧尿啶，5-碘去氧尿苷，碘脱氧尿苷、IDU。属于抗微生物感染药，用于疱疹性角膜炎及其他疱疹性眼病。本品为嘧啶类抗病毒药，能与胸腺嘧啶核苷竞争性抑制磷酸化酶，特别是DNA聚合酶，从而抑制病毒DNA中胸腺嘧啶核苷的合成，或代替胸腺嘧啶核苷渗入病毒DNA中，产生有缺陷的DNA，使其失去感染力或不能重新组合，使病毒停止繁殖或失去活性而得到抑制。

简介

【英文名称】 ldoxuridine 【其他名称】碘甙，疱疹净，碘去氧尿啶，5-碘去氧尿苷，碘脱氧尿苷，5-lodo-2’-deoxyuridine，IDU，IDUR

【适应证】用于治疗单纯疱疹性角膜炎，牛痘病毒性角膜炎和带状疱疹病毒眼部感染。

【药品分类】眼科用药-抗感染药-抗病毒药

成分

性状：该品为白色结晶性粉末。该品在水、甲醇、乙醇或丙酮中微溶，在氯仿或乙醚中几乎不溶；在氢氧化钠试液中易溶，在稀盐酸中微溶。熔点该品的熔点（附录ⅥC）为176～184℃，熔融时同时分解。比旋度取该品，精密称定，加氢氧化钠试液溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，在25℃时，立即依法测定（附录ⅥE），比旋度为+25°至+30°。

鉴别：（1)取该品约2mg，加热熔融，放出紫色蒸气。

(2)取该品约2mg，加水0.2ml与5%盐酸半胱氨酸溶液2滴，缓缓加硫酸溶液（7→10)2ml，初显粉红色，渐显棕红色。(3)取含量测定项下的溶液，照分光光度法（附录ⅣA）测定，在279nm的波长处有最大吸收，在253nm的波长处有最小吸收。

检查：5-碘尿嘧啶取含量测定项下的溶液，照分光光度法（附录ⅣA），在303nm与279nm的波长处测定吸收度，303nm波长处的吸收度与279nm波长处的吸收度的比值应不大于0.40。干燥失重取该品，在60℃减压干燥至恒重，减失重量不得过1.0%（附录ⅧL）。

含量测定：取该品适量，精密称定，加0.01mol/L氢氧化钠溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含30μg的溶液，照分光光度法（附录ⅣA），在279nm的波长处测定吸收度，按C9H11IN2O5的吸收系数（E11cm）为158计算，即得。

检查鉴别　性状：该品为白色疏松的细粉；有香味。鉴别：取该品约0.3g，照硫酸钡项下的鉴别试验，显相同的反应。

检查：酸碱度取该品加水制成100%(g/l)混悬液，依法测定（附录ⅥH），pH值应为5.0～9.0。颗粒细度取该品1g，加水20ml，充分振摇使均匀，立即取一滴置载玻片上，在400倍显微镜下检视3个视野，绝大部分颗粒的直径应在0.5～50μm，超过50μm的应少于2粒。干燥失重取该品，在105℃干燥至恒重，减少重量不得过1.0%（附录ⅧL）。粘度取该品200g，加水至100ml，制成混悬液后，依法测定（附录ⅥG第二法），用NDJ-1型旋转式粘度计1号转子每分钟30转，在25℃时的粘度不得过0.150Pa.S。抗酸碱性取粘度项下的混悬液，分别用盐酸溶液（9→100)和氢氧化钠试液调节pH值为1及14时，立即用上法测定粘度，均不得过0.150Pa.S。抗二氧化碳性取双重造影产气剂（*)3g，加水10ml，产气后的溶液与抗酸碱性项下的混悬液混合，搅拌均匀后，立即用上法测定粘度，不得过0.150Pa.S。

制备

方法名称：碘苷—碘苷的测定—分光光度法

应用范围：该方法采用分光光度法测定碘苷（C9H11IN2O5）的含量。该方法适用于碘苷的测定。

方法原理：取该品适量，加氢氧化钠溶液溶解并定量稀释，照紫外-可见分光光度法，在279nm波长处测定吸收度，按C9H11IN2O5的吸收系数（E1m）为158计算，即得。

试剂：

1. 蒸馏水

2. 氢氧化钠溶液（0.01mol/L）

3. 盐酸

仪器设备：

可见分光光度计

试样制备：

供试品溶液的制备

取该品适量，精密称定，加0.01mol/L氢氧化钠溶液溶解并定量稀释制成每1mL中约含30μg的溶液，摇匀，为供试品溶液。

注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

注：“水分测定”用烘干法。取供试品2-5g，平铺于干燥至恒重的扁形称量瓶中，厚度不超过5mm，疏松样品不超过10mm，精密称定，打开瓶盖在100-105℃干燥5小时，将瓶盖盖好，移至干燥器中，冷却30分钟，精密称定重量，再在上述温度干燥1小时，冷却，称重，至连续两次称重的差异不超过5mg为止。根据减失的重量，计算供试品中含有水分的百分数。

操作步骤：

供试品的测定

取供试品溶液适量，照紫外-可见分光光度法，在279nm波长处测定吸收度，按C9H11IN2O5的吸收系数（E1m）为158计算，即得。

应用

【不良反应】可有畏光、充血、水肿、痒或疼痛等不良反应，也可发生眼睑水肿等过敏反应。长期滴用，可引起接触性皮炎、点状角膜病变、滤泡性结膜炎、泪点闭塞等。全身给药有明显不良反应，除引起食欲减退、恶心呕吐、腹泻、口炎、脱发、肝功能损害外，并能抑制骨髓，使白细胞和血小板减少，因此使全身应用受限。

【药理毒理】为嘧啶类抗病毒药，能与胸腺嘧啶核苷竞争性抑制磷酸化酶，特别是DNA聚合酶，从而抑制病毒DNA中胸腺嘧啶核苷的合成，或代替胸腺嘧啶核苷渗入病毒DNA中，产生有缺陷的DNA，使其失去感染力或不能重新组合，使病毒停止繁殖或失去活性而得到抑制。【药代动力学】在脱氨基酶和核苷酸酶的作用下迅速失去效应。该品很难穿透角膜，故对虹膜炎和深层角膜炎无效。

【作用与用途】该品为抗病毒药，临床用于角膜炎、其他疱疹性眼炎、病毒性粘膜炎、单纯疱疹病毒引起的粘膜损伤等。

【副作用】有瘙痒、疼痛水肿、发炎过敏等反应、孕妇慎用。

【临床应用】临床上用碘苷治疗疱疹性角膜炎的滴眼液浓度为0.125%，供结膜下注射浓度为0.5%。但动物实验表明，此药浓度达4%时也不影响家兔角膜上皮再生。因而者用0.5%及2%浓度的碘苷液进行动物实验和临床应用以观察它的抗病毒效果。作者用家兔做实验，共分三组，每组8只，第一组用0.5%。溶液，第二组用2%溶液，第三组为对照，观察其对角膜上皮再生的影响和抗病毒作用。用药方法是3毫升结膜下注射，1日两次，用同样浓度溶液滴眼，1日三次。

临床上用碘普治疗疤疹性角膜炎的滴眼液浓度为0.125肠，供结膜下注射浓度为0.5肠。但动物实脸表明，此药浓度达4肠时也不影响家兔角膜上皮再生。0.5肠及0.2肠浓度的碘普液进行动物实验和临床应用以观察它的抗病毒效果。

【用药禁忌】

1.对该品及对其他碘和碘制剂过敏者禁用。

2.该品一般不用于婴幼儿。

【给药说明】

1.可与睫状肌麻痹剂、抗生素及肾上腺皮质激素合用。激素能促使病毒感染扩散，故禁用于浅层角膜炎，仅可用于实质性角膜炎、角膜水肿或虹膜炎。

2.该品可以阻止角膜组织DNA的合成，故长期使用能损伤角膜上皮，影响溃疡的修复。使用时间一般不宜超过3周，痊愈后继续使用一般不宜超过3～5日。频繁滴眼可致角膜上皮点状剥脱，且不能避免复发。

【用法与用量】滴入结膜囊，每1～2小时1次，1次1～2滴。

【制剂与规格】碘苷滴眼液：①8ml:8mg；②10ml:10mg。

注意事项

1 碘苷对单纯疱疹病毒Ⅱ型感染无效。

2 可与睫状肌麻痹剂、抗生素及肾上腺皮质激素合用。激素能促使病毒感染扩散，故禁用于浅层角膜炎，但可用于实质性角膜炎、角膜水肿或虹膜炎。