缓释剂

我国药物的剂型，已有四千余年的历史，近代又出现了片剂、冲剂、针剂、气雾剂等，这些常规剂型，不论口服或注射，每天大多需给药多次，不仅使用不便，而且血液中的药物浓度（简称血药浓度）起伏很大，导致“峰谷”现象。当药物浓度处于高峰时，超过了最适宜的治疗浓度，便引起较多副反应，甚至中毒；反之，药物浓度降到低谷时，又远在所需浓度之下，难以发挥作用。于是，新的药物剂型——缓释制剂与控释制剂也就相继应运而生了。它们均能控制药物释放速度，减少或避免血药浓度的“峰谷”波动，使药物较平稳地持续发挥疗效。但它们在释药规律与血药浓度上仍有些区别。

概述

缓释制剂系指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的制剂。该类药物具有给药次数少、血药浓度波动较小、给药途径多样化、刺激小而且疗效持久、安全等优点，越来越受到临床的重视。在上市和开发的各种缓释制剂中，主要是以口服缓释系统、透皮给药系统、靶向给药系统为主要研究方向。缓释药物也由消炎、解热、镇痛、抗菌、抗癌发展到细胞生长因子等。目前缓释制剂的形式主要有微胶囊、微球、微粒、纳米微胶球和膜等。

特点

一、对半衰期短的或需要频繁给药的药物，可以减少服药次数。这样可以大大提高患者服药的顺应性，使用方便。对于心血管疾病、心绞痛、高血压、哮喘等需要长期服药的慢性疾病患者，尤其适用。

二、使血药浓度平稳，避免峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用。特别对于治疗指数较窄，容易出现毒副作用的药物。

三、可减少用药的总剂量，用最小剂量达到最大药效。

缺点

一、在临床应用中对剂量调节的灵活性降低，如果遇到某种特殊情况(如出现较大副反应)，往往不能立刻停止治疗，因此增加缓释制剂品种的规格，可缓解这种缺点。

二、缓释制剂往往是基于健康人群的平均动力学参数而设计，当药物在疾病状态的体内动力学特性有所改变时，不能灵活调节给药方案；

三、制备缓释、控释制剂所涉及的设备和工艺费用较常规制剂昂贵，因此缓释制剂的价格也比较高，患者不易接受。

与控释剂的比较

控释剂和缓释剂的共同特点是其可以较长时间停留在动物体的某一部位释放药物并维持恒定的血药浓度,从而减少投药次数,避免摄药不均匀。但二者之间具有明显的区别：缓释剂是用物理和化学的方法将药物分散于凝胶、大分子孔道骨架、包衣膜等材料达到有规律缓慢连续释放药物的目的；控释剂具有一个控制药物释放的机械或者机械电子装置, 按药物释放的频率可以分为连续型和脉冲型两种，前者是连续不断的释放药物, 后者是每隔一定时间释放一次治疗或预防剂量的药物。有的剂型是控释和缓释并存。

药理学理论研究

国内主要进行剂型、毒理学、药动学、治疗和预防效果方面的研究。在剂型方面,沈杰对反刍动物瘤胃控制释放长效制剂的制造、田广孚等对控制包虫病的缓释包埋剂的研制、张守发等对肌肉注射用贝尼尔缓释剂的研制、罗建勋等对皮下注射咪唑苯脲缓释剂的研制进行了探讨, 王玲等对兽药巨丸剂、肖田安等对驱虫药的控释系统、田广孚等对药物缓慢释放和控制释放系统进行了归纳和展望；在毒理学方面, 李万坤等做了贝尼尔脂质体和贝尼尔注射剂的急性毒性比较实验。

发展应用前景

缓释剂应用范围扩大缓释剂可以根据使用对象和目的的不同,制成适于注射、口服、包埋、佩戴项圈、栓剂、贴剂、经皮的泼、淋、浴、涂等各种剂型, 以宜于药物、疫苗、微量元素的合理使用。

注意事项

服用缓释片剂或胶囊剂时需用水吞服，严禁嚼碎或击碎分次使用。

口服缓释片剂的结构决定了其一般不能掰开服用，缓释片被掰开后表面缓释膜或缓释骨架被破坏，药物释放特性即被改变，药物会从断口处迅速释放出来，这样不但达不到缓释的目的，还会因体内药物浓度骤然升高，造成药物中毒。

口服缓释胶囊不能被拆分使用，因为胶囊壳内的小丸是由几种不同释放速率的小丸组合的，有的部分是不包衣普通颗粒，有的是包衣颗粒，还有是缓释微丸等多个单元组合，取得预期的血药浓度，并能维持较长的作用时间，减少不良反应。

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