舒巴坦钠是由人工合成的不可逆性竞争型β-内酰胺酶抑制剂，通常与青霉素类及头孢菌素类药物合用，使其避免被β-内酰胺酶破坏，加强了抗菌活力。适用于呼吸系统等感染。
简介
【药物名称】舒巴坦钠Sulbactam Sodium
【药物别名】舒巴克坦钠、陪他美 Penicillanic Acid Sulfone
【英文名称】Sulbactam
【说 明】1
氨苄西林钠/
舒巴坦钠注射液⑴ 0.75g（含舒巴坦钠0.25g+氨苄西林钠0.5g) ⑵1.50g（含舒巴坦钠0.50g+氨苄西林钠1.0g)
2
头孢哌酮钠/舒巴坦钠注射液⑴1.0g（含舒巴坦钠0.5g+头孢哌酮钠0.5g) ⑵2.0g（含舒巴坦钠1.0g+头孢哌酮钠1.0g)
成分
化学名：（2S，5R)-3，3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3，2，0]庚烷-2-羧酸钠-4，4-二
氧化物。
分子式：C8H10NNaO5S。分子量：255.22。结构式：
性状：舒巴坦钠为白色或类白色结晶性粉末；微有特臭，味微苦。在水中易溶，在甲醇中微溶，在乙醇中极微溶解，在
丙酮或醋酸乙酯中几乎不溶。
舒巴坦为不可逆性竞争型
β-内酰胺酶抑制剂，由
合成法制取。该品为舒巴坦钠盐，按
无水物计算，含舒巴坦（C8H11NO5S）应不得少于88.6%。
合成路线
合成线路共1页
制剂规格
氨苄西林钠/
舒巴坦钠注射液⑴ 0.75g（含舒巴坦钠0.25g+氨苄西林钠0.5g) ⑵1.50g（含舒巴坦钠0.50g+氨苄西林钠1.0g)
贮法：室温下，避光、密闭、防潮保存。
头孢哌酮钠/舒巴坦钠注射液⑴1.0g（含舒巴坦钠0.5g+头孢哌酮钠0.5g) ⑵2.0g（含舒巴坦钠1.0g+头孢哌酮钠1.0g)
药理毒理
该品为β内酰胺酶
抑制剂，对
β内酰胺酶有
抑制作用，可使青霉素类及
头孢菌素类药物免遭酶的破坏，大大加强了抗菌活力。对
葡萄球菌、
卡他球菌、奈瑟
淋球菌、大肠杆菌、
克雷白杆菌、嗜血杆菌及
拟杆菌等的
抗菌活性显著增强。
药动学
舒巴坦钠口服后吸收差。
肌内注射0.5和1.0g，半小时后平均血
药峰浓度分别为13和28μg/mL。30分钟静脉滴注舒巴坦钠0.5和1.0g，血药峰浓度分别为20和43μg/mL。
半衰期为1小时。同时给予
氨苄西林，
舒巴坦血清浓度变化不大。
药物吸收后分布广泛，可渗入女性
生殖器官、肠粘膜、腹腔液、
组织间液等中，舒巴坦也可透过
胎盘屏障，乳汁中亦可检出舒巴坦。
细菌性脑膜炎患者静脉给舒巴坦钠1g和氨苄西林0.8-2g，1～4小时后
脑脊液中舒巴坦为0.5-12μg/mL。该品主要经肾随尿液排出。
注射给药后6小时，约70%的药物以原形经尿液排出，24小时尿中
排出量为给药量的85%。
适应症
呼吸系统、
泌尿系统、皮肤
软组织、骨和关节部位感染和腹部感染以及
败血症等治疗。单独应用对
淋球菌和
脑膜炎球菌的周围感染有效；
舒巴坦与
氨苄西林或
头孢哌酮联合治疗敏感细菌所致的
呼吸道、尿路、
妇产科、腹腔内、皮肤软组织、眼耳鼻喉科和
骨关节感染以及败血症、
脑膜炎等。
禁忌症
⑴交叉过敏反应：
舒巴坦/
氨苄西林禁用于对
青霉类抗生素过敏者。
⑵舒巴坦/氨苄西林可透过胎盘到达胎儿，
母乳中亦含有该品，虽其在孕妇、乳妇的应用尚无问题发生的报告 ，但应用时仍须权衡利弊。
⑶
肾功能减退病人应用该品时须适当减量；肾功能正常者每 6小时给药一次，
舒巴坦和
氨苄西林各 0.5g；
肾小球滤过率为每分钟 15～30ml、5～14ml和< 5ml时，
给药次数分别为每日2次、每日1次及隔日1次。
⑷
单核细胞增多症患者应用该品时皮疹发生率较高，该品一般不用于此病患者。
不良反应
舒巴坦钠
不良反应发生率较低（约10%以下），用药时需中止治疗者仅0.7%。主要不良反应有：
⒊大剂量且长期用药时罕见
贫血、
血小板减少、
白细胞减少。
⒋用药时可出现注射区疼痛、硬结；
给药速度过快可致
血栓性静脉炎。
另外，
实验室检查异常者有
转氨酶（AST9.3%，
ALT8.9%）、
碱性磷酸酶、
乳酸脱氢酶升高等。可能引起
过敏反应：皮疹，药热，
面部潮红或苍白，气喘，
心悸，
胸闷，腹痛，
过敏性休克.
相互作用
⒈舒巴坦钠与
青霉素类和
头孢菌素类抗生素合用时有协同抗菌作用。可使对青霉素类和头孢菌素类抗生素耐药的
金黄色葡萄球菌、
流感杆菌、
大肠杆菌、
脆弱类杆菌等的
最小抑菌浓度（MIC）降到敏感范围之内。
⒉舒巴坦钠与
氨基糖苷类抗生素合用时，有协同抗菌作用。
⒊
丙磺舒可减少
舒巴坦经肾的排泄，两者合用时可升高舒巴坦的
血药浓度。
【
用法用量】目前国内生产的舒巴坦钠产品主要为供静脉或
肌内注射用的
氨苄西林钠/舒巴坦钠、
头孢哌酮钠/舒巴坦钠联合制剂。以下以氨苄西林钠/舒巴坦钠为例说明其用法与用量。
·成人
⒈成人每日剂量（舒巴坦及
氨苄西林联合剂量）为1.5-12g，分为每6小时或8小时给药1次，静脉滴注15-30分钟。对不太严重感染可每12小时给药一次。舒巴坦的每日剂量不能超过4g。病情严重者（如
脑膜炎）可增加氨苄西林剂量，但不增加
舒巴坦剂量。
⒉预防
外科手术感染：在诱导
麻醉时予以舒巴坦/氨苄西林联合制剂1.5-3g，必要时每6小时重复一次，至24小时为止。
成人每日剂量（舒巴坦及氨苄西林联合剂量）为1.5-12g，分为每6小时或8小时给药1次。对不太严重感染可每12小时给药一次。舒巴坦的每日剂量不能超过4g。
静脉注射时间至少3分钟。
·肌内注射
成人每日剂量（舒巴坦及
氨苄西林联合剂量）为1.5-12g，分为每6小时或8小时给药1次。对不太严重感染可每12小时给药一次。
舒巴坦的每日剂量不能超过4g。
肾功能减退病人应用该品时须适当减量。
肾小球滤过率为每分钟15-30mL、5-14mL和小于5mL时，
给药次数分别为每日2次、每日1次和隔日1次。
·儿童
·静脉滴注
静脉滴注15-30分钟。
·静脉注射
·肌内注射
给药说明
⒈舒巴坦钠与
氨基酸输液、
血液制品、蛋白水解物属
配伍禁忌。
⒉舒巴坦钠与
氨基糖苷类抗生素属配伍禁忌，联用时，严禁将二者混合于同一溶器中。
⒊舒巴坦钠在糖类溶液中稳定性较差，溶液应现配现用。
肌内注射溶液应在配制后1小时内用完。
⒋该品肌内注射给药时
应作深部肌注，并配以0.5%
利多卡因溶解以减少疼痛。
注意事项
舒巴坦钠与青霉素类药有交叉过敏。对青霉类抗生素过敏者禁用。孕妇、
哺乳期妇女应慎用。严重肝、肾功能障碍患者慎用。
单核细胞增多症患者慎用。
高钠血症患者慎用。
药物对检验值或诊断的影响：少数患者用药后可出现
转氨酶、
碱性磷酸酶、
乳酸脱氢酶升高；
血小板、
白细胞减少等。用药前后及用药时应当检查或监测的项目：长期用药时应
定期检查肝、肾功能和
血象等。
该品为（2S，5R)-3，3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3．2．0]庚烷-2-羧酸钠-4，4-二氧
化物。按无水物计算，含舒巴坦钠（C8H11NO5S）应不得少于88.6%。
性状
该品为白色或类白色粉末或
结晶性粉末；微有特臭；味微苦。
该品在水中
易溶，在
甲醇中微溶，在
乙醇、
丙酮或
醋酸乙酯中几乎不溶。
比旋度 取该品，精密称定，加水溶解并制成每1ml中含10mg的溶液，依法测定（附录Ⅵ E），比
鉴别
⑴含量测定项下记录的
色谱图，
供试品主峰的
保留时间应与
舒巴坦对照品峰的保留
时间一致。
⑵该品的
红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集509图）一致。
⑶该品显钠盐的鉴别反应（附录Ⅲ）。
检查
溶液的
澄清度与颜色 取该品5份，各0.3g，分别加水5ml溶解，溶液应澄清无色；如显
浑浊，与1号浊度标准液（附录Ⅸ B）比较，均不得更浓；如显色，与黄色或黄绿色3号标准比色液（附录
Ⅸ A 第一法）比较，均不得更深。
水分 取该品，照水分测定法（附录Ⅷ M 第一法 A）测定，含水分不得过1.0%。
结晶性 取该品少许，依法检查（附录Ⅸ D），应符合规定。
重金属 取该品，依法检查（附录Ⅷ H 第一法），含重金属不得过百万分之二十。
热原 取该品，加
灭菌注射用水制成每1ml中含20mg的溶液，依法检查（附录Ⅺ D），剂量按
家兔 体重
每1kg注射1ml，应符合规定。
无菌 取该品，分别加入100ml0.9%无菌氯化钠溶液中使溶解，用薄膜
过滤法处理后，依法检查
（附录Ⅺ H），应符合规定。
【
含量测定】照
高效液相色谱法（附录Ⅴ D））测定。
色谱条件与
系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为
填充剂；以0.005
mol/L四丁基氢氧化铵溶液（取40%四丁基氢氧化铵溶液6.6ml，加水稀释至1800ml，用1mol/L
磷酸溶液调节pH值至5.0±
0.1，再加水稀释至2000ml，摇匀）-
乙腈（1650:350）为
流动相；流速为每分钟1ml；检测波长为
230nm，
理论板数按舒巴坦峰计算，应不低于3500。
拖尾因子不大于1.5，舒巴坦峰与其他杂质峰之间
测定法 取该品约55mg，精密称定，置50ml
量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，取10μl
注入
液相色谱仪，记录
色谱图；另取
舒巴坦对照品适量，加流动相制成每1ml中含1mg的溶液，同法测
定，按
外标法以
峰面积计算
供试品中C8H11NO5S的含量。
【贮藏】严封，在阴凉干燥处保存。
【制剂】⑴注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠⑵
注射用氨苄西林钠舒巴坦钠