交联聚维酮

药用辅料

交联聚维酮，药用辅料，为水不溶性的合成交联N-乙烯基-2-吡咯烷酮均聚物。

名称

通用名：交联聚维酮，Crospovidone，Crospovidonum

化学名称：交联聚乙烯基吡咯烷酮，1-乙烯基-2-吡咯烷酮均聚物，1-etheyl-2-pyrolidione homopolymer

CAS No：9003-39-8

异名：crosslinked povidone,,E1202,Kallidon CL,Kallidon CL M,Polyplasdone XL,PVPP,polyvinylpolypyrrolidone等。

CTFA名称：Crosslinking polyvingypyrrolidone (简称PVPP)

分子式

分子式：（C6H9NO）n＞1000000

交联聚维酮为水不溶性的合成交联N-乙烯基-2-吡咯烷酮均聚物。由于材料本身的水不溶性，确切的分子量尚未确定。

一般性质

酸碱度：pH=5.0～8.0（1%w/v水混悬液）

密度：1.22g/cm3

水分：最大吸水量接近60%

溶解度：几乎不溶于水和常用的有机溶剂

药典标准

已被收入美国药典28版，欧洲药典5.0版及中国药典2010年版。

质量标准：符合CP2010 USP28/NF23 EP7.0

项目 EP7.0 USP28/NF23 CP2010

鉴别 ﹢ ﹢ ﹢

性状 ﹢ － ﹢

酸值(1%W/W分散体) 5.0～8.0 － 5.0～8.0

水分－ ≤5.0% ≤5.0%

炽灼残渣 ≤0.1% ≤0.4% ≤0.1%

取代度 0.60～0.85 0.60～0.85 0.60～0.85

水中可溶物 ≤1.0% ≤1.5% ≤1.0%

过氧化物 ≤400ppm － ≤400ppm

微生物污染－ - ﹢

含量 11.0%～12.8% 11.0%～12.8% 11.0%～12.8%

重金属 ≤10ppm ≤10ppm ≤10ppm

砷盐－－ ≤2ppm

性状

本品为白色或类白色粉末；几乎无臭；有引湿性。本品在水、乙醇、三氯甲烷或乙醚中不溶。本品具有高度的毛细管/水含容量，比表面大，水合能力极强（HK：5.6）,吸水作用高而迅速（58.5%），吸水膨胀能力强，溶胀系数为2.25-2.30，具有聚乙烯吡咯烷酮相同的络合能力，能络合多种物质，如酚类、碘等。

用途

交联聚维酮是水不溶性的片剂崩解剂，可迅速表现出高的毛细管活性和优异的水化能力，几乎无凝胶的倾向；研究表明：交联聚维酮颗粒的大小强烈影响解热镇痛片的崩解，颗粒大的交联聚维酮比较小的能发挥更快的崩解作用。交联聚维酮是非常优良的崩解剂，在片剂中用量一般为1-2%，便可取得其他常用的普通崩解剂的崩解作用，被称作超级崩解剂。

交联聚维酮还可做片剂、胶囊剂、颗粒剂的干性粘合剂、填充剂和赋形剂，其粒度较小者可以减少压成片剂中片面的斑纹，改善片剂的均匀性，常用量是20-80mg/片。

交联聚维酮也可以用作溶出促进剂，采用共蒸发技术，可增加难溶性药物的溶解度：首先将适当的溶剂将药物吸附于交联聚维酮，然后将溶剂蒸发，这一技术可获得更快的溶出速度。

本品在食品工业中也广泛用作酿酒、酿醋生产的助滤剂，用于去除酶类、蛋白质类。

交联聚维酮和多元酚能形成稳定的络合物，可用于精制水溶性或含酒精的草药浸出物和酊剂，改善植物医药的稳定性。

配伍禁忌

交联聚维酮与大多数无机或有机酸类药物相容，但暴露在有水环境中时，交联聚维酮可与这些物质产生加合作用。

安全性

交联聚维酮通常认为无毒、无刺激性。短期动物试验表明，本品无不良反应。但是由于缺乏足够证据，WHO还未规定其可接受的日允许摄入量。

LD50（小鼠，IP）：12g/kg

法规

欧洲准许用于食品添加剂，收载于FDA《非活性成分指南》（口服胶囊、片剂，局部、透皮用和阴道用制剂），英国已经许可用于注射用制剂。

贮藏

成品包装应密封，在阴凉干燥处保存。

生产商

ISP（国际特品）公司，BASF（巴斯夫）公司等

应用实例

交联聚维酮用作片剂崩解剂的实例非常多，大概有20%以上的片剂品种都在使用，因为交联聚维酮比一般淀粉、羧甲基淀粉钠等普通崩解剂成本稍高，因此一般在较高端片剂品种中才使用。

阿奇霉素分散片

取阿奇霉素14.25KG，糖精钠0.17KG，聚维酮0.25KG，羟丙基纤维素1.71KG，微晶纤维素4.25KG及乳糖1.0KG，混合均匀后加2250ml乙醇制软材，过40目筛制粒，75°C干燥2小时，40目筛整粒，加入羧甲基淀粉钠0.75KG，硬脂酸镁0.87KG，交联聚维酮1.0KG，混合均匀后压片，即可。片剂的均匀性、溶出度、外观、硬度都很好。

心得安片

心得安900mg，糊精277.0mg，交联聚维酮50.0mg，微粉硅胶0.9mg,硬脂酸镁2.1mg，用直接压片法压片即得。

盐酸环丙沙星片

盐酸环丙沙星50.0KG，速溶山梨醇150.0KG,交联聚维酮30.0KG，微晶纤维素17.0KG，微粉硅胶1.0KG，硬脂酸镁2.0KG，直接压片即得。

全国各地天气预报查询

上海市

市辖区

云南省

临沧市

云南省

丽江市

云南省