地龙是我国重要的中药材之一。最早的中药学专著《神农本草经》中收载的67种动物药中就有蚯蚓。在《神农本草经》列为下品,具有清热定惊、通络、平喘、利尿的功效。常炒制后用于高热、神昏、惊痫抽搐、关节痹痛、肺热喘咳、尿少水肿、高血压等症。主含多种氨基酸。由于生品腥味太重,故入药一般需经炒制。陶弘景谓:“若服干蚓,须熬作屑”。传统用地龙,制法很多,主要有药制、醋制、熬制、酒制、油制、蛤粉炒制、盐制等法,使其质地松泡酥脆、去毒性、矫正臭味及便于煎制服用。
简介
地龙是我国重要的中药材之一。最早的
中药学专著《
神农本草经》中收载的67种
动物药中就有
蚯蚓。在《神农本草经》列为
下品,具有清热定惊、通络、平喘、利尿的功效。常
炒制后用于
高热、
神昏、惊痫抽搐、关节痹痛、
肺热喘咳、尿少水肿、
高血压等症。主含多种
氨基酸。由于生品腥味太重,故入药一般需经炒制。陶弘景谓:“若服干蚓,须熬作屑”。传统用地龙,制法很多,主要有药制、
醋制、熬制、
酒制、
油制、蛤粉炒制、
盐制等法,使其质地
松泡酥脆、去毒性、矫正臭味及便于煎制服用。
李时珍在《
本草纲目》称之为具有
通经活络、
活血化瘀、预防治疗
心脑血管疾病作用,在《本草纲目》虫部中有40多种药用作用。
地龙可以生产多种中药、西药、人、畜用药品、
地龙注射液、
普恩复、溶栓、
百奥、抗栓、
步长胶囊。也可以作为各种
家禽、
家畜、渔业水产品、水族
宠物食品、动物性活食饵料、饲料添剂
诱食剂。干地龙可以作为各种
鱼类、水产品高档开口饵料。鲜地龙——是
高蛋白活饵料。畜禽动物,长吃地龙可以减少用药量,降低
死亡率。冻地龙——是高效益药物饵料,各种畜禽动物长吃地龙可改善
肉蛋奶品质,减少
药物残留。冻干地龙——是高营养水产品漂浮饵料。
鱼苗场,
水产养殖场,长吃地龙苗壮,体强,颜色鲜艳。地龙——具有:利尿、镇痛、平喘、降压、解热、抗
惊厥等作用。地龙——含有地龙素、地龙解热素、
维生素B族复合体等成分。地龙——可以提取
蛋白酶、
蚓激酶、
蚯蚓纤溶酶等生物药品。
用法说明
[功用]清热,镇痉,利尿,解毒。
[用量]5g~10g。
[附注]蚯蚓穴居土中,行动缓慢,为研究
动物分布最有价值的材料。在西方各国,种数最多最常见的一科,为带蚓科(Lumbricidae),但在东方(包括
澳洲及
太平洋诸岛屿),则以钜蚓科(Megascolecidae)分布最广,种数亦多,约有一千余种,占全蚯蚓种数一半以上,其所分
亚科、属或亚属,都是极其复杂的,其中以环毛属(Pheretima)为最大的一属,约有500种之多,分布最广。在我国约有100余种,是最占优势的一属。
功能主治
1.
清热息风,用于高热惊痫、癫狂。地龙咸寒降泄,性走窜,既能息风止痉,又善清解高热,故适用于高热所致的狂躁,惊风抽搐,
癫痫等症。治疗
温病热极生风神昏
谵语、痉挛抽搐,可单用本品煎服取效,或与
钩藤、
牛黄、
白僵蚕等
息风止痉药同用。治疗
小儿惊风,高热、惊抽,可以本品研烂,与朱砂共为丸服。治疗高热狂躁或癫痫,常单用鲜品,同盐化为水,饮服。
2.通经活络,用于
痹证及半身不遂。地龙长于通行经络,用于多种原因引起的经络阻滞,血脉不畅,
肢节不利之证。因其性寒能清热,故适宜治疗
关节红肿疼痛、屈伸不利之
热痹,常与防己、
秦艽、
忍冬藤等除
湿热、通经络
药物配伍。亦用治
风寒湿痹,肢体关节麻木、疼痛、屈伸不利等症,可与
川乌、天南星、乳香等配伍,如
小活络丹。治疗
气虚血滞,中风后经络不利、半身不遂、
口眼歪斜等症,常与黄芪、当归、
川芎等配伍,如
补阳还五汤。
3.清肺平喘,用于肺热哮喘。本品又清肺热平喘。用治邪热壅肺,
肺失肃降之喘息不止,喉中
哮鸣有声者,单用研末内服即效,亦可与
麻黄、石膏、
杏仁等同用。
4.清热利尿,用于
热结膀胱,
小便不利或
尿闭不通。本品咸寒走下入肾,能清热结、利水道,用治小便不利或尿闭不通,可用鲜品捣烂,浸水,滤取浓汁服,也可与
车前子、木通、泽泻等
利水渗湿药同用。
相关方剂
①治伤寒六、七日热极,心下烦闷,狂言,欲起走:大蚓一升破去(土),以人溺煮,令熟,去滓服之。直生饺汁及
水煎之,并善。(《补缺肘后方》)
②治小儿急慢惊风:
白颈蚯蚓,不拘多少,去泥焙干,为末,加朱砂等分,糊为丸,
金箔为衣,如绿豆大。每服一丸,白汤下。(《
摄生众妙方》)
③治小儿慢惊风,心神闷乱,烦懊不安,筋脉
拘急,
胃虚虫动,反折啼叫:乳香(研)半钱,
胡粉一钱。上二味,合研匀细,用白颈蚯蚓生捏去土,烂研和就为丸,如
麻子大。每服七丸至十丸,煎葱白汤下,更量儿大小加减。(《圣济总录》
乳香丸)
④治
抽筋:地龙一条,
胡黄连一钱。水煎,日服三次。(《
吉林中草药》)
附:
罗大伦中医博士在其《
阴阳一调百病消》书中说(下方请在中医指导下使用):
蚯蚓治疗
脑血栓:化
淤血最神奇的方法——人如果患了脑血栓、
脑梗死、
脑卒中、
冠心病等心脑血管栓塞
性疾病,就可以服用地龙。
蚯蚓治
痔疮:我家最重要的秘方——我们家以前是祖传的中医
肛肠科,有一个治疗痔疮的秘方——蚯蚓治痔疮。对于单纯的
内痔或者
外痔、
混合痔,用蚯蚓来治很有效。去药店买地龙五十克,让药店给研成粉末,装入胶囊,每次服用六颗,早晚各一次。
用法用量
5-15g;鲜品10-20g。研末吞服,每次1-2g。外用适量。
成分
参环毛蚓和
背暗异唇蚓含溶血成分:蚯蚓素(lumbritin),解热成分:蚯蚓解热碱(lumbrofebin),有毒成分:蚯蚓毒素(terrestro-lumbrilysin)等。还含6-羟基嘌呤(hypoxanthine),
黄嘌呤(xanthine),
腺嘌呤(adenine),
鸟嘌呤(guanine),
胍(guanidine),胆碱(choline),以及
丙氨酸(alanine),
缬氨酸(valine),
亮氨酸(leucine),
苯丙氨酸(phenylalanine),
酪氨酸(tyrosine),
赖氨酸(lysine)等
氨基酸。
我国市面出售的
赤子爱胜蚓和美国红蚓即
红色爱胜蚓的
杂交种,称为“大平二号蚓”,其中含有
天冬氨酸(aspartic acid),
苏氨酸(threonine),
丝氨酸(serine),
谷氨酸(glutamic acid),
甘氨酸(glycine),丙氨酸,缬氨酸,
蛋氨酸(methionine),
异亮氨酸(isoleucine),亮氨酸,酪氨酸,苯丙氨酸,赖氨酸,
组氨酸(histidine),
精氨酸(arginine),
脯氨酸(proline)和锌、铜、铁、铬、硒、钼、佤、镁等元素。从赤子爱性蚓体内找出
血小板活化因子(platelet activating factor),其
前体物质1-O-烷基-2-酰基-sn-
甘油-3-磷酸
胆碱(1-O-
alkyl-2-acyl-sn-glycerophosphocholine)占
磷脂酰胆碱(
phosphatidylcholine)的比例高达61.4%。
据日本人研究含有
溶血作用物质蚯蚓素(Lumbitin,C259H528O125N47SP3(
CaCl2)19·3H2O),解热作用物质蚯蚓解热碱(Lumbrofebrin,C9H18N2O6)可能为
酪氨酸(Tyrosine)的衍生物,并有一种有毒成分蚯蚓毒素(Terrestro-lumbrilysin)。此外,并含有脂肪酸、
类脂化合物、
胆固醇、
胆碱、
维生素B、黄尿圜(Xanthine)、胍(Guanidine)及磷等。
禁忌
阳气
虚损、
脾胃虚弱、
肾虚喘促、
血虚不能濡养筋脉者不宜使用。
1.胃呆纳少者不宜多用。
3.
伤寒非阳明实热狂躁者不宜用,温病无
壮热及脾胃素弱者不宜用,
黄疸缘大劳,
腹胀属脾肾虚,阴虚成劳瘵者,成在所忌。(《
本草经疏》)
不良反应
用量过大
常规剂量毒性小,过量使用可出现头痛、
头昏,血压先升后降、
腹痛、
呼吸困难、
消化道出血。
过敏反应
肌肉注射地龙
针剂可出现过敏反应,表现为
口唇发麻、
皮疹、脸色苍白,大汗、
呼吸困难、血压下降。
药理毒理
溶栓和抗凝作用
参环毛蚓体腔液干
粗粉直接注入
大鼠十二指肠30mg/kg,以动静脉插管串线粘附
纤维蛋白方法测纤维蛋白生成,具有明显的溶纤维蛋白活性,煮沸或烘干后活性即丧失。以纤维蛋白平板测定法证明,
冻干粗粉5
μg与
尿激酶1u的溶纤维蛋白活性相当。但纤维蛋白平板经85℃
水浴加热30min后,尿激酶的活性丧失而冻干粗粉的活性仍部分保留。说明冻干粗粉溶纤维蛋白机制与尿激酶不完全一样。尿激酶的作用是激活纤维蛋白溶酶原使之成为有活性的
纤溶液,催化纤维蛋白溶解,蚯蚓冻干粗粉除了有尿激酶样纤溶作用外,尚有直接催化纤维蛋白水解的作用。
赤子爱胜蚓提取液在体外对兔
静脉血栓有
溶解作用,对已凝固的纤维蛋白胶板也有一定纤溶活性。其纤溶作用有直接
纤维蛋白溶解和激活
纤溶酶原的
间接作用,但以直接纤溶为主。
家兔静注蚯蚓水浸液0.1g/kg或0.2g/kg,对
颈总动脉一
颈外静脉血流套路法实验性
血栓形成有明显
抑制作用,灌服1g/kg亦有明显抑制,但软弱,静注0.02g/kg有溶栓作用。家兔静注
广地龙(Lumbricus kangtang6nsis)醇提取注射液(每1ml含
生药2g)2ml/kg,可明显延长血小板血栓和纤维蛋白血栓形成时间,使血栓长度和
干重减少,并降低血液粘度。家兔静注
人工养殖的正蚓科双胸蚓属(Lumbricche bimastos)粗提取液,可显著降低血中纤维蛋白原含量,并使代
球蛋白溶解时间显著缩短。
粗提取液经进一步萃取,制备出含多种
纤溶酶和
纤溶酶原激活物的制剂,具有良好的溶解血栓作用,可使兔血浆组织型纤溶酶原激活物(t-PA)活力增加,
血小板聚集性显著降低,
全血粘度和
血浆粘度降低,
红细胞刚性指数降低,提示其通过促进纤溶、抑制
血小板聚集、增强红细胞膜稳定性等发挥作用。蚯蚓干粉水浸液在体外对家兔
纤维蛋白和凝
血块均有溶解作用。家兔静注水煎醇沉注射液对耳缘
静脉血栓有明显溶解作用。正常志愿者口服蚯蚓提取物亦有明显的抗凝和
纤溶作用,且与剂量相关。
凝血活酶时间明显延长,纤溶酶原激活物活性增强,代球蛋白溶解时间缩短及
纤维蛋白降解产物含量增加。从蚯蚓提取的纤溶酶(
冻干粉)给家兔灌胃,0.05g/(kg·d)或0.1g/(kg·d),连续3d,从
心脏取血,在体外形成的血栓长度、湿重、干重均较
对照组明显减少。
地龙煎剂在体外对牛
凝血酶促进人
血纤维蛋白原凝聚有明显抗凝血酶作用。
赤子爱胜蚓提取物对
凝血酶时间(TT)有明显延长作用,在缺乏抗凝血酶-III(
AT-III)的血浆中加入该提取物也可使TT明显延长,但延长程度较小,说明这种作用有依赖AT-III和不依赖AT-III的两个部分。家兔静注
地龙提取物(EE)可明显延长TT其
半衰期0.32h在体外EE亦可明显延长TT和
白陶土活化部分凝血活酶时间(KPTT)。广地龙水浸液加
碱水解后再用
乙醇分级分离,所获提取物亦可明显延长KPTT和TT,其抗凝血酶活性不能被AT-III抗体及
鱼精蛋白中和,表明其活性不依赖于AT-III该活性成分不属
多糖或
蛋白质,可能是一种耐碱耐热的小肽或含双键化合,与水蛭素、
肝素等抗凝物质不同。高血粘度综合征和
缺血性中风患者每口口服赤子爱胜蚓提取液,连续14d为三疗程,服1~2疗程,患者的
血细胞比、血沉、血浆粘度、
血纤维蛋白原等均有降低。家兔静注地龙提取液,可使血小板聚集性显著降低,全血粘度和血浆粘度降低,
红细胞刚性指数降低。
对心血管系统的作用
静注
地龙注射液对
氯仿一
肾上腺素或
乌头碱诱发的
大鼠心律失常,
氯化钡或毒毛花着G诱发的家兔心律失常均有明显的对抗作用;对心脏传导亦有抑制作用。
静注
广地龙热水浸剂或乙醇
浸出液0.1g/kg,30~45min出现血压下降,可维持2一3h;正常大鼠三次灌胃大剂量(10g/kg)或肾型高血压大鼠每日准胃小剂量(50mg/kg),连续2星期,均有明显的降压作用。肾型高血压大鼠血压下降出现于给药后3~7d并于停药后第2星期回升到用药前水平。广地龙的降压机制可能是由于它
直接作用于脊髓以上的
中枢神经系统或通过某些
内感受器反射地影响中枢神经系统,引起部分内脏血管的扩张而使血压下降。
大鼠静往
广地龙煎剂0.25g/kg,立即引起血压下降,其降压过程与
血小板活化因子(PAF)相似,如预先静注PAF受体阻滞剂CV6209显著抑制广地龙的降压作用,提示类PAF物质是广地龙的重要降压成分。对易卒中自发性高血压大鼠(SHRSP)喂食含地龙饲料,可在不影响SHPSP体重的情况下降低SHRSP血压,改善
血管弹性即增加
主动脉负荷湿重比(拉力g/主动脉湿重mg)和断裂时主动脉最大负荷(拉力g/主动脉湿重mg),降低心体重比(心肌mg/体重g×10-3),增加肾体重比,且还具有利钠、利尿和降低三酸
甘油作用,提示地龙可能有一定的预防SHRSP卒中发生的作用。
对神经系统的作用
①治疗
缺血性脑卒中(中风):预先腹腔注射
地龙注射液10g/kg,对蒙古沙土鼠一测预总动脉结扎造成的缺血性
脑卒中具有一定的预防作用,可减轻缺血性脑卒中的症状,如立毛、转圈行为和打滚发作等的
发生率下降,并明显降低动物的死亡率,使缺血性脑卒中动物
脑组织中降低了的单胺类递质5一羟
色胺和
多巴胺趋于恢复,而对
去甲肾上腺素含量则无明显影响。
②抗惊厥和镇静作用:
小鼠腹腔注射地龙
醋酸铅处理的提取液,可明显对抗戊四氮和
咖啡因引起的惊厥,但不能对抗土的宁引起的惊厥,提示其抗惊厥
作用部位是在脊髓以上的
中枢神经部位。小鼠腹腔注射地龙乙醇浸出液20g/kg,对电惊厥也有对抗作用,
ED为22.18g/kg。地龙醇浸液对小鼠、家兔有镇静作用。
③解热作用:蚯蚓水浸剂对
大肠杆菌内毒素及温热刺激引起的
发热家兔均有良好的解热作用,但较
氨基比林的作用弱。口服广地龙散12g,对健康
人体温无降低作用,对
感染性发热患者降温作用优于
阿司匹林(口服0.3g)对
非感染性发热亦有效,但作用出现较晚,一般于服约后0.5-3h显效,2-5h体温降至正常。
抗癌作用
小鼠每日灌服
地龙提取物11mg/只,连续58d,对移植的
肉瘤S180。有明显的抑制作用,不仅
瘤体明显减少,且可延长小鼠的生存期。小鼠每日灌服地龙提取物。
1mg/只,连续6d,对移植性
实体瘤H22。也有明显抑制作用。班蚓提取物经透析后的透析外液对接种肉瘤S180或实体瘤
EMT6。的小鼠均有抑制
肿瘤生长的作用,该成分经100℃加热20min,抑癌作用即消失。地龙可透析组分在体外对胃
癌细胞MGC803的
胸腺嘧啶脱氧核背(H3-TdR)的渗入有明显抑制作用,该组分经56℃加热0.5h抑瘤作用仍然存在,表明该有效组分分子较小而且耐热。应用
凝胶过滤技术对地龙提取物进行分离获4个组分。组分I在体外对
胃癌细胞MGC803的3H-TdR渗入有非常显著的抑制作用,该组分经56℃加热0.5h抑瘤作用仍存在,但较未加热组明显减弱,提示该组分加热后抑瘤作用部分保留,具有一定
耐热性。组分IV在体外对胃癌细胞MGC803的3H-TdR渗入也有非常显著的抑制作用,但该组分经56℃加温0.5h后抑瘤作用即消失,提示该组分不耐热,组分II和组分III则均无抑瘤作用。
地龙提取物在体外对培养的
喉癌细胞Hep-2有
浓度依赖性抑制作用。
小鼠灌服地龙提取物与5一氟尿呼惯(5-FU)联合应用对
乳腺癌MA的治疗有明显
协同作用,肿瘤生长比单用5-FU延迟3d,癌细胞变性坏死较。
单用严重,小鼠
存活时间也较单用延长阳门。地龙提取物与
白介素2(IL-2)联合应用对
小鼠肉瘤S180。亦可抑制
肿瘤生长,表现协同作用。移植肉瘤S180。的小鼠灌服地龙提取物,与5-FU联合应用时,对肿瘤的抑制有协同作用,如与辐射
增效剂AK123联合应用则产生更强的辐射
增效作用,三者合用则抑瘤效果最好。在体外,
地龙提取物与AK123合用对人喉癌细胞Hep-2也表现
协同作用。地龙提取物与
热疗联合应用对
小鼠实体瘤EMT6的抑制也有明显协同作用。
灌服
地龙提取物对正常及荷瘤(S180)小鼠均有促进脾
淋巴细胞转化作用,对给予直线
电子加速器照射和未照射小鼠脾淋巴
细胞转化也有
促进作用;但
体外实验则对小鼠脾
淋巴细胞和人
血淋巴细胞转化均有抑制作用。提示地龙提取物可能通过提高机体免疫能力而抑制肿瘤
细胞生长的。小鼠腹腔注射地龙提取物100mg/kg,连续6d,可使胸腺及脾脏
有核细胞数明显增加,
脾细胞对
刀豆球蛋白A(ConA)、
脂多糖(LPS)的
反应性均明显高于对照组,脾脏
自然杀伤细胞(NK)及抗体依赖细胞介导。
细胞毒(
ADCC)活性也显著高于对照组。对
荷瘤小鼠的
免疫功能亦有相似作用,但脾脏NK及AfXIC活性则显著低于对照组。荷瘤小鼠经深部
X线治疗机
局部照射后,脾重、脾有核细胞数、
NK细胞活性、ADCC活性及牌细胞IL-2活性均受到一定抑制,但如加用地龙提取液治疗,则未见任何
免疫抑制作用,甚至有所提高,提示对机体免疫功能都有一定的促进作用。小鼠每日灌服
地龙提取物,可使尾血中
吞噬细胞化学发光增强,提示可增强吞噬功能;荷瘤(S180)小鼠NK细胞活性下降,如灌服地龙提取物8d,则NK活性基本恢复。肿瘤患者服用地龙提取物2个月,采用系列抗入
淋巴细胞及其
亚群单克隆抗体(McAb),用
间接免疫荧光法检测
T3,T4,T8,T4/T8,Tb,Tac,B细胞亚群的值,服地龙提取物者可提高T3,T4及T4/T8及,提示其为一种
免疫增强剂。接受
放射治疗的
食管癌患者眼地龙提取物150mg,每日2次,能控制患者
白细胞下降,效果优于免疫增强刑多抗甲素(polyactin A)。荷瘤(S180)
小鼠每日灌服地龙提。
取物100mg/kg,连续7d,能使因荷瘤而增加荧光产物(
直接反映体内
脂质过氧化速率)含量降低,血中谷优
甘肽还原酶(
GR)、
过氧化氢酶(CAT)、谷优甘肽
过氧化物酶(
GSH-Px)动和
超氧化物歧化酶(SOD)的活性则增加,提示
地龙提取物有清除
自由基、抗脂质过氧化的作用。但
体外试验却证明,地龙提取物与激光、血叶淋衍生物对S180癌细胞具有协同杀伤作用,化学
发光强度也明显增高,如将
自由基清除剂CAT和SOD加入
培养基内,则使增强的发光强度明显减小,提示地龙提取物的
协同作用至少部分是通过增加
活性氧而实现的。
平喘作用
豚鼠腹腔注射
地龙液(每1ml含鲜地龙约0.75g/ml)2ml,对卵蛋白引起的
过敏性哮喘潜伏期明显延长,吸入
组胺引起的
哮喘潜伏期也明显延长,但对吸入
乙酸胆碱引起的哮喘则无影响。
大鼠腹腔注射地龙液2ml,连续3d对卵蛋白引起的
被动皮肤过敏反应有抑制作用。在体外,地龙液8×10-7g/ml浓度对
豚鼠离体气管由组胺引起的收缩有明显抑制作用。从蚯蚓提出的含氮成分对大鼠、家兔肺灌注法有显著扩张
支气管作用,并能对抗组胺和毛果美香碱引起的
支气管收缩。静注于豚鼠,50%动物可耐受
致死量组胺。认为地龙的某种组分可阻滞组胺受体,对抗组胺使气管痉挛及增加
毛细血管通透性的作用,此为平喘的主要机制。
对平滑肌的作用
从
广地龙提取出的淡黄色结晶,能使已孕和未孕
大鼠或豚鼠离体子宫紧张度明显升高,
浓度增加可使之呈痉挛收缩状态;静注1mg/kg,可使家兔在位子宫紧张度升高,静注3~6mg/kg或灌服10~20mg/kg,可使慢性子宫瘘管家兔
子宫收缩明显增强。此外,该结晶0.5~1mg/kg静注,对家免在位肠管亦有明显兴奋作用,对大鼠后肢血管
灌流亦表现明显兴奋,但对在体豚鼠支气管作用较弱。
其他作用
蚯蚓3%醋酸提取物、2.5%硫酸提取物、84%乙醇及
石油醚提取物在体外对人型
结核杆菌有较强抑制作用,由3%
醋酸提取的两种物质抑制人型结核杆菌的最稀释位数分别为100信及70倍,2.5%硫酸提取物的最高
稀释倍数为100倍,此三种提取物均耐热;84%乙醇及五油醚提取物的最高稀释倍数均为3200倍,但不耐热。
地龙提取物在体外对小鼠和人的精子均有快速杀灭作用,其中的蜕拍酸、
透明质酸能迅速使精子制动、凝集,并使其结构受到破坏。
地龙提取液外用对
局限性硬皮病有效,经生化分析提取物具有
特异性降解
胶原纤维的
胶原酶,其疗效很可能是局部变性胶原纤维降解所致。
毒性
广地龙热
浸剂给
小鼠静注LD50。为3.85g/kg,
腹腔注射LD50。为95-115g/kg,给
大鼠灌胃0.1g/(kg·d),连续45d
未发现毒性反应。小鼠腹腔注射广
地龙注射液,LD50为40.7g/kg。从广地龙1000g提得淡黄色结晶2g,给小鼠为注LD50。为38.7mg/kg。按动物急性死亡率法估测参坏毛蚓毒性组分的
药动学参数,其在体内属
一级动力学消除,呈
一室模型,t1/2。为31.2min,仅为
抗凝血酶成分
消除半衰期的22.3%,因毒性组分
半衰期短,所以地龙多次连续
给药不易造成
蓄积中毒。比较安全。
药代动力学
家兔静注参杯毛蚓注射液,以
凝血酶时间测定为药效指标,按药效一
对数剂量关系估算
药动学参数,表明其抗凝血酶
有效成分在体内属
一级动力学消除,符合
二室模型,t1/2α。为4.1limn,t1/2β为140min,
量效曲线下面积(
AUC)为169.1mg/(kg·h),
清除率(
CL)为0.964h-1。提示抗凝血酶成
分由血液向外周组织分布速率很快,而清除较慢,可能是一种
小分子物质,在体内分布广泛。
原料采制
广地龙的采制
于7~9月间采收。据广东经验,可用鲜
辣蓼草捣烂成糊加茶卤和清水,倒在蚯蚓多的地方,蚯蚓闻到药气爬出,即可捕捉。收集后拌以稻草灰,用温水稍泡,除去体外粘膜,然后用小锥或针插入尾端,钉在木凳上,用小刀将腹部由头至尾剖开,用温水洗净体内泥砂,晒干或用火焙干均可。
土地龙的采制
于6~9月采收,选择蚯蚓多的地方,用
铁铲翻土捕捉,然后用
草木灰呛死,去灰晒干,如遇阴雨烘干,整条入药。
制作方法
1.去净杂质,晒干即成。
2.地龙肉:置温水中捞一次,闷约8h,碾劈,洗净泥土,剪段即成。
炮制方法
1.
滑石粉炒法 将滑石粉置锅内加热炒至灵活状态,投入地龙段,不断翻动,使其鼓起,筛去滑石粉即得。
2.酒炙法 取地龙段与
黄酒拌匀,稍闷,置锅内用文火炒至微干,取出,放凉(每100kg地龙用黄酒18kg)。
3.酒闷砂
炒法 取地龙段,与酒拌匀,稍闷,取
砂子置热锅中,炒至滑利状态,投入生地龙,不断翻炒至表面棕黄色微鼓起时,取出,筛去砂子,
摊凉。
4.蜜麸炒制法 取地龙段用酒(100∶15)喷匀,闷润1h,另将
蜜制麦麸置锅内炒至略起烟,即投入地龙共炒,不断翻动,拌炒至地龙表面棕黄色时取出,迅速倒入容器内,上盖焖5~10min,筛去麦麸,摊凉。
同时,我们试用
电热恒温箱炮制,取地龙段用陈米醋(1∶0.2)拌匀,闷润1h,待醋被吸尽后平摊于
搪瓷盘中,厚度约3cm,放置于电热恒温箱中100℃烘2h,中途翻动一次,烘烤至地龙表面呈棕色时,取出摊凉即可。
以上方法作用
1.
琥珀酸是地龙止咳平喘的有效成分,能溶于水,故
水制时不宜直接浸泡,只胡快速淘洗。滑石粉质地细腻,传热较慢,炒后容易粘附地龙表面,且二药是否有相使作用,值得商讨;
酒炙地龙系直接置锅内炒炙,表面极易出现
焦斑,而所含琥珀酸不耐高热,直接炒制影响疗效,在炒制过程中产生一种
有害气体,影响炮制人员健康。
2.采用酒闷蜜麸炒制地龙,其成品色、香、味较佳,由于酒具活血、通络、矫臭、矫腥作用;麦麸能和中益脾;而蜂蜜有调和百药之效,因此蜜麸酒制地龙,一则要以矫味除臭不伤脾胃,二则可避免地龙因高温炮制有效成分流失。
3.分别对酒炒、醋烘、
砂烫和
清炒的水提取炮制品进行一系列
生物碱的
显色反应,认为醋炒为宜,醋能散瘀、理气止痛、解毒、矫味矫臭,使药物中所含有的游离生物碱成盐,易于煎出而提高疗效,并除去腥臭气味。同时改用电热恒温
干燥法,醋易渗于药物组织内部,并不经高温,对有效成分影响小。但从地龙功效来看,以酒炙为佳;而酒浸蜜麸炒法较为合适。
建议
以上方法同样适用于乌稍蛇、
地鳖虫、
蛇脱、蜂房等动物类药的炮制。
药材鉴别
动物原料的鉴别
广地龙
全体呈扁片状。腹部已剖开,内脏已除去仅头端及尾端仍保持原来形状,全体弯曲不直,体长15~20厘米,宽约1~1.5厘米。全体由90~100余环节构成,体前端稍尖,中央有口,尾端钝圆,有纵列的肛门,体的14~16环节为
生殖环带,在18节节的两侧有一对小突起为雄性
生殖孔部分。体背色棕红或灰红,腹部色较淡,
体壁较厚。气腥,味微咸。
以干燥、条大、肥壮、不碎、无泥者为佳。
土地龙
呈弯曲的圆柱形,长5~10厘米,直径3~7毫米。全体由许多环节构成,完整,腹部未剖开。口位于较尖的一端,肛门开口于钝圆的一端,生殖环带多不显明,体表灰棕色,常附泥土。质轻而脆,易折断,断面呈土色。气腥,味微咸。
以身干、条大、不碎者为佳。
1.广地龙:扁片状;腹部已剖开,内脏已除去;
生殖环带显明;背部棕黑,腹面淡褐色。
2.土地龙:圆柱状;腹部未剖开,内脏未除去;生殖环带不显明;全体
土黄色。