毒扁豆

豆科毒扁豆属植物

毒扁豆（拉丁学名：Physostigma venenosum Balf.）非洲西部产的一种豆科植物毒扁豆，1864年 J.约布斯特和 O.黑塞从毒扁豆中获得毒扁豆碱

形状

一年生缠绕草本。小叶3，顶生小叶菱状广卵形，侧生小叶斜菱状广卵形，长—10厘米，宽4．5—10．5厘米，顶端短尖或渐尖，基部宽楔形或近截形，两面沿叶脉处有白色短柔毛。总状花序腋生；花2—4朵丛生于花序轴的节上；尊上部2齿几完全合生，其余3齿近相等；花冠白色或紫红色，旗瓣基部两侧有2附属体；子房有绢毛，基部有腺体，花柱近顶端有白色髯毛。荚果扁，镰刀形或半椭圆形，长5—7厘米；种子3—5颗，扁，长圆形，白色或紫黑色。花果期7—9月。

性状

本品呈扁椭圆形或扁卵圆形，长8～13mm，宽6～9mm，厚约7mm。表

面淡黄白色或淡黄色，平滑，略有光泽，一侧边缘有隆起的白色眉状种阜。质坚硬。种皮薄而脆，子叶2，肥厚，黄白色。气微，味淡，嚼之有豆腥气。

毒扁豆碱

中文别名：毒扁豆碱、水杨酸毒扁豆碱、依色林、卡拉巴豆碱。毒扁豆碱分子式图片

英文别名： Antilirium、Eserine、Fisostigmina Salicilato、Fysostigmin、Isopto-Eserine、Physostigmine Salicylate、Physostigmini Salicylas、Physostol

Cas号：【57-47-6】

分子式：C15H21N3O2.

分子量：275.35

性状：从乙醚中析出的毒扁豆碱呈片状结晶；熔点 102-104℃,但该晶体不稳定,易变为熔点86～87℃的结晶;比旋光度【α】崨-120°(苯)，【α】-76°（氯仿）；微溶于水，可溶于乙醇、苯、氯仿或脂肪油中。毒扁豆碱的晶体或其溶液，加热、暴露于光线和空气中或有微量金属存在时，很容易变成红色，对碱更不稳定，易水解成毒扁酚碱，能被氧化为红色依色林，使产物失去疗效。水杨酸毒扁豆碱（又称：依色林）的水杨酸盐。无色或微带淡黄色有光泽的晶体或粉末。长期露置于空气或日光中渐变为淡红色。熔点186度～187度。溶于乙醇或氯仿，稍溶于水。

药品类别：作用于植物神经系统药。

药理药动

毒扁豆碱

常用其水杨酸盐，有抑制胆碱酯酶的作用，使胆碱能神经末梢所释放的乙酰胆碱免遭此酶的水解，从而充分发挥乙酰胆碱的作用。对去除副交感神经支配的组织，本品则丧失其原有作用。本品并不破坏胆碱酯酶，只是与酶结合形成易解离的复合物，而使酶的活性暂时丧失。因而是一种可逆性胆酯酶抑制剂。眼科主要用其0.25～1.0%溶液。单剂量一次滴眼后 10～30分钟开始发挥作用，4小时达最大值。降眼压作用较持久。如在入夜涂用本品眼膏，可防夜间眼压升高。在急性青光眼治疗中常与毛果芸香碱交替使用。本品溶液滴眼主要产生缩瞳和调节痉挛。缩瞳作用于滴眼后数分钟开始，半小时达高峰，经 1～3日恢复正常。其缩瞳作用强于毛果芸香碱。由于瞳孔缩小，小梁网开放，房水排出通畅而使眼压下降。其机制与毛果芸香碱相似。它与中枢神经系统的作用概括为小剂量时兴奋，大剂量抑制。故已较少做全身给药，只用于眼科。毒扁豆碱能特异性地解除抗胆碱能神经药物的毒性，如眼科使用强力抗胆碱能神经药物(阿托品、东莨菪碱等)可能引起中枢神经毒性，表现为：谵妄、精神错乱、幻觉、嗜睡等。皮下或静脉注射本品，数分钟内即可消除抗胆碱能神经药物的毒性。能抑制胆碱脂酶，有兴奋平滑肌及横纹肌的作用，能缩小瞳孔、降低眼内压，主用于青光眼等。效果较毛果芸香碱强而持久。可从毒扁豆种子提出毒扁豆碱，用水杨酸处理而制得。也可人工合成。

适应症

为胆碱酯酶抑制药，用于催醒、治疗青光眼。

用法用量

成人常用量①用于催醒，肌注或静注 0.5—2mg；拮抗东莨菪碱，静注 3—4mg，如 15分钟后效果不够满意，可重复注射 1.5—2mg，但当下列任何一个症状出现时，即脉搏小于60次/分钟，心律失常或面部肌肉抽搐，均应另作对症处理，不得再追加。②用于青光眼，滴眼每日 2—3次，眼膏每日 1—3次。

小儿慎用或勿用。

制剂与规格：水杨酸毒扁豆碱注射液(1)1ml：1mg(2)2ml：2mg

水杨酸毒扁豆碱滴眼液0.25—0.5%

水杨酸毒扁豆碱眼膏 0.25%

滴入眼睑内，每 4— 6小时一次。

[制剂]水杨酸毒扁豆碱滴眼液0.25%

0.2-0.5%溶液滴眼,用于青光眼,调节肌麻痹等.

不良反应