盐酸利多卡因，是一种有机化合物，化学式为C14H23ClN2O，主要用作局麻药、抗心律失常药。
化合物简介
基本信息
化学式：C14H23ClN2O
分子量：270.798
CAS号：73-78-9
EINECS号：200-803-8
理化性质
熔点：80-82℃
沸点：350.8℃
闪点：166℃
计算化学数据
疏水参数计算参考值（XlogP）：无
氢键供体数量：2
氢键受体数量：2
可旋转化学键数量：5
互变异构体数量：3
拓扑分子极性表面积：32.3
重原子数量：18
表面电荷：0
复杂度：228
同位素原子数量：0
确定原子立构中心数量：0
不确定原子立构中心数量：0
确定化学键立构中心数量：0
不确定化学键立构中心数量：0
共价键单元数量：2
药品简介
药理毒理
当血药浓度超过5μg·mL-1可发生惊厥，在低剂量时，可促进心肌细胞内k+外流，降低心肌的
自律性，而具有抗室性心律失常作用；在治疗剂量时，对心肌细胞的电活动、
房室传导和心肌的收缩无明显影响；血药浓度进一步升高，可引起心脏传导速度减慢，房室传导阻滞，抑制心肌收缩力和使
心排血量下降。
药代动力学
该品注射后，组织分布快而广，能透过
血-脑屏障和胎盘。该品
麻醉强度大、起效快、弥散力强，药物从局部消除约需2小时，加
肾上腺素可延长其作用时间。大部分先经肝微粒
酶降解为仍有局麻作用的脱乙基
中间代谢物单乙基
甘氨酰胺二甲苯，毒性增高，
再经酰胺酶水解，经尿排出，约用量的10%以原形排出，少量出现在
胆汁中。
适应症
该品为局麻药及
抗心律失常药。主要用于浸润
麻醉、
硬膜外麻醉、表面麻醉（包括在
胸腔镜检查或腹腔手术时作粘膜麻醉用）及
神经传导阻滞。该品可用于
急性心肌梗塞后
室性早搏和
室性心动过速，亦可用于洋地黄类中毒、心脏
外科手术及心导管引起的室性心律失常，该品对室上性心律失常通常无效。
用法用量
麻醉用
1、成人常用量
①
表面麻醉：2%-4%溶液一次不超过100mg。
注射给药时一次量不超过4.5mg/kg（不用肾上腺素）或每7mg/kg（用1:200000浓度的肾上腺素）。
②
骶管阻滞用于
分娩镇痛：用1.0%溶液，以200mg为限。
③
硬脊膜外阻滞：胸腰段用1.5%-2.0%溶液，250-300mg。
④
浸润麻醉或静注
区域阻滞：用0.25%-0.5%溶液，50-300mg。
⑤外周神经阻滞：
臂丛（单侧）用1.5%溶液，250-300mg；牙科用2%溶液，20-100mg；
肋间神经（每支）用1%溶液，30mg，300mg为限；宫颈旁浸润用0.5%-1.0%溶液，左右侧各100mg；椎旁脊神经阻滞（每支）用 1.0%溶液，30-50mg，300mg为限；
阴部神经用0.5%-1.0%溶液，左右侧各100mg。
⑥
交感神经节阻滞： 颈星状神经用1.0%溶液，50mg；
腰麻用1.0%溶液，50-100mg。
⑦一次限量，不加
肾上腺为200mg（4mg/kg），加肾上腺素为300-350mg（6mg/kg）；静注区域阻滞，
极量4mg/kg；治疗用静注，第一次初量1-2mg/kg，极量4mg/kg，成人静滴每分钟以1mg为限；反复多次
给药，间隔时间不得短于45-60分钟。
2、小儿常用量
随个体而异，一次给药总量不得超过4.0-4.5mg/kg，常用0.25%-0.5%溶液，特殊情况才用1.0%溶液。
抗心律失常
1、常用量
①
静脉注射：1-1.5mg/kg体重（一般用50-100mg）作首次负荷量静注2-3分钟，必要时每5分钟后重复静脉注射1-2次，但1小时之内的总量不得超过300mg。
②静脉滴注：一般以5%葡萄糖注射液配成1~4mg/mL药液滴注或用输液泵给药，在用负荷量后可继续以每分钟1~4mg速度静滴维持，或以每分钟0.015~0.03mg/kg体重速度静脉滴注。老年人、
心力衰竭、
心源性休克、肝
血流量减少、肝或
肾功能障碍时应减少用量，以每分钟0.5~1mg静滴。即可用该品0.1%溶液静脉滴注，每小时不超过100mg。
2、极量
静脉注射1小时内最大负荷量4.5mg/kg体重（或300mg）。最大维持量为每分钟4mg。
不良反应
1、该品可作用于中枢神经系统，引起
嗜睡、
感觉异常、
肌肉震颤、惊厥昏迷及
呼吸抑制等不良反应。
2、可引起低血压及心动过缓.血药浓度过高，可引起心房
传导速度减慢、
房室传导阻滞以及抑制
心肌收缩力和
心输出量下降。
禁忌
1、对局部麻醉药过敏者禁用；
2、阿-斯氏综合征（急性心源性脑缺血综合征）、
预激综合征、严重心
传导阻滞（包括窦房、
房室及
心室内传导阻滞）患者静脉禁用。
注意事项
2、用药期间应注意检查血压、监测心电图，并备有抢救设备；心电图
P-R间期延长或QRS波增宽，出现其他
心律失常或原有心律失常加重者应立即停药。
3、对其他局麻药过敏者，可能对该品也过敏，但利多卡因与
普鲁卡因胺、
奎尼丁尚无交叉
过敏反应的报道。
4、该品严格掌握浓度和用药总量，超量可引起惊厥及
心跳骤停。
5、其体内代谢较普鲁卡因慢，有
蓄积作用，可引起中毒而发生惊厥。
6、某些疾病如急性心肌梗死病人常伴有α1-酸性蛋白及蛋白率增加，利多卡因蛋白结合也增加而降低了游离血药浓度。
7、用药期间应注意检查血压、监测心电图，并备有抢救设备；心电图P-R间期延长或QRS波增宽，出现其他心律失常或原有心律失常加重者应立即停药。
孕妇哺乳期妇女
该品透过胎盘，且与胎儿
蛋白结合高于成人，孕妇用药后可导致
胎儿心动过缓或过速，亦可导致新生儿
高铁血红蛋白血症。
儿童用药
新生儿用药可引起中毒，
早产儿较正常儿半衰期长（3.16小时 : 1.8小时）。
老年患者用药
老年人用药应根据需要及耐受程度调整剂量，超过70 岁患者剂量应减半。
药物相互作用
1、与
西咪替丁以及与β受体阻断剂，如
普萘洛尔、美托洛尔、
纳多洛尔合用，
利多卡因经
肝脏代谢受抑制，利多卡因血
浓度增加，可发生心脏和
神经系统不良反应，应调整利多卡因剂量，并应
心电图监护及监测利多卡因
血药浓度。
药物过量
药典信息
来源
本品为N-(2,6-二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺盐酸盐一水合物，按无水物计算，含C14H22N2O·HCl应为98.0%~102.0%。
性状
本品为白色结晶性粉末，无臭。
本品在水或乙醇中易溶，在三氯甲烷中溶解，在乙醚中不溶。
熔点
本品的熔点（通则0612第一法）为75-79°C。
鉴别
1、取本品0.2g，加水20mL溶解后，取溶液2mL，加硫酸铜试液0.2mL与碳酸钠试液1mL，即显蓝紫色，加三氯甲烷2mL，振摇后放置，三氯甲烷层显黄色。
2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集357图）一致。
3、本品的水溶液显氯化物鉴别1的反应（通则0301）。
检查
酸度
取本品0.20g，加水40mL溶解后，依法测定（通则0631），pH值应为4.0~5.5。
溶液的澄清度
取本品1.0g，加水10mL溶解后，溶液应澄清，如显浑浊，与1号浊度标准液（通则0902第一法）比较，不得更浓。
硫酸盐
取本品0.20g，加水20mL溶解后，加稀盐酸2mL，摇匀，分成2等份，1份中加水1mL，摇匀，作为对照液，另1份中加25%氯化钡溶液1mL，摇匀，与对照液比较，不得更浓。
2,6-二甲基苯胺
照高效液相色谱法（通则0512）测定，临用新制。
供试品溶液：取本品适量，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含5mg的溶液。
对照品溶液：取2,6-二甲基苯胺对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.5µg的溶液。
系统适用性溶液：取2,6-二甲基苯胺对照品与盐酸利多卡因各适量，加流动相溶解并稀释制成每1mL中各约含50µg的溶液。
色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以磷酸盐缓冲液（取1mol/L磷酸二氢钠溶液1.3mL与0.5mol/L磷酸氢二钠溶液32.5mL，用水稀释至1000mL，摇匀）-乙腈（50:50）（用磷酸调节pH值至8.0）为流动相，检测波长为230nm，进样体积20µL。
系统适用性要求：系统适用性溶液色谱图中，2,6-二甲基苯胺峰与利多卡因峰之间的分离度应符合要求。
测定法：精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。
限度：供试品溶液色谱图中如有2,6-二甲基苯胺峰，按外标法以峰面积计算，不得过0.01%。
水分
取本品，照水分测定法（通则0832第一法1）测定，含水分为5.0%~7.5%。
炽灼残渣
不得过0.1%（通则0841）。
重金属
取本品2.0g，加醋酸盐缓冲液（pH3.5）2mL与水适量使溶解成25mL，依法检查（通则0821第一法），含重金属不得过百万分之十。
含量测定
照高效液相色谱法（通则0512）测定。
供试品溶液
取本品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含2mg的溶液。
对照品溶液
取利多卡因对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含2mg的溶液。
色谱条件
见2,6-二甲基苯胺项下，检测波长为254nm。
系统适用性要求
理论板数按利多卡因峰计算不低于2000。
测定法
精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算，并将结果乘以1.156。
类别
局麻药、抗心律失常药。
贮藏
密封保存。
制剂
1、盐酸利多卡因注射液。
2、盐酸利多卡因注射用（溶剂用）。
3、盐酸利多卡因胶浆（Ⅰ）。
4、盐酸利多卡因凝胶。